КО-ТРИМОКСАЗОЛ ( Co-trimoxazolum ).
Комбинированный препарат, содержащий два действующих вещества: сульфаниламидный препарат сульфаметоксазол и производное диаминопиримидина — триметоприм.
Синонимы: Апо-Сульфатрим, Бактекод, Бакторедукт, Бактрим, Берлоцид, Бикотрим, Бисептол, Бисутрим, Ген-Ультразол, Гросептол, Дуо-Септол, Интрим, Котрим, Котримоксазол, Котримол, Котрифарм, Ново-Тримел, Орибакт, Ориприм, Септрин, Синерсул, Сулотрим, Сульфаметоксазол и Триметоприм, Сульфатрим, Суметролим, ТМС 480, Трим, Тримезол, Тримосул, Циплин, Экспозол, Abactin, Abactrim, Andoprim, Aposulfatrim, Apo-Sulfatrim, Bactecod, Bactramin, Bacterial, Bactrimel, Bactrisol, Bacticel, Bact o fer, Bactoreduct, Bactri m , Berlocid, Bicotrim, Biseptol, Bisutrim, Chemitrin, Ciplin, Cotrim, Cotrimol, Cotrimoxazol, Cotripharm, Doctonil, Duo-Septol, Ectapprim, Espectrin, Expozol, Falprin, Gantrin, Gen-Ultrazol, Groseptol, Infectrim, Intrim, Metomide, Microcetim, Nolapse, Novo-Trimel, Oradin, Oribact, Oriprim, Potesept, Primazol, Rancotrim, Resprim, Septocid, Septrin, Sinersul, Sulotrim, Sumetrolim, TMS 480, Trim, Sulfamethoxazole and Trimethoprim, T rimexazol, Trimezol, Trimosul, Trixazol, Uroxen, Vanadyl и др.
Сульфаметоксазол ( Sulfamethoxazolum ). 3- (пара-Аминобензолсульфамидо) -5-метилизоксазол.
Синонимы: Gantanol , Metoxal , Radonil , Sunomin , Sulfamethoxazole , Sulfamethylisoxazole , Sulfisomezole , Sulphamethoxazole .
Является антибактериальным препаратом, сходным по химиотерапевтической активности с другими сульфаниламидными препаратами.
Триметоприм ( Trimethoprimum ). 2, 4-Диамино-5-(3, 4, 5-триметоксибензил)-пиримидин.
Синонимы: Metopicide , Syraprim , Trimethoprim .
По химичеcкой структуре близок к хлоридину (см.). Обладает антибактериальной активностью.
Сочетание этих двух препаратов, каждый из которых оказывает бактериостатическое действие, обеспечивает высокую бактерицидную активность в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, в том числе бактерий, устойчивых к сульфаниламидным препаратам.
Бактерицидный эффект связан с двойным блокирующим действием бактрима на метаболизм бактерий. Сульфаметоксазол нарушает биосинтез дигидрофолиевой кислоты, а триметоприм блокирует следующую стадию метаболизма — восстановление дигидрофолиевой кислоты в необходимую для развития микроорганизмов тетрагидрофолиевую кислоту. Выбор сульфаметоксазола в качестве компонента бактрима вызван тем, что он имеет одинаковую скорость элиминации с триметопримом.
Препарат выпускается в таблетках в двух дозировках: для взрослых с содержанием в одной таблетке 0,4 г (400 мг) сульфаметоксазола и 0,08 г (80 мг) триметоприма; для детей с содержанием в одной таблетке 100 мг сульфаметоксазола и 20 мг триметоприма.
Для взрослых выпускаются также таблетки < <Бактрим форте>> , содержащие по 800 мг сульфаметоксазола и 160 мг триметоприма, а для детей сироп , в 1 мл которого содержится 40 мг сульфаметоксазола и 8 мг триметоприма (суспензия белого с желтоватым оттенком цвета во флаконах по 100 мл).
Препарат эффективен в отношении стрептококков, стафилококков, пневмококков, палочки дизентерии, брюшного тифа, кишечной палочки, протея; неэффективен в отношении микобактерий туберкулеза, спирохет, синегнойной палочки.
Препарат быстро всасывается при приеме внутрь. Максимальная концентрация в крови отмечается через 1 — 3 ч после приема и сохраняется в течение 7 ч. Высокие концентрации создаются в легких и почках. Выделяется в значительном количестве с мочой (в течение 24 ч выделяется 40 — 50 % триметоприма и около 60 % сульфаметоксазола, главным образом в ацетилированной форме).
Бактрим эффективен при инфекциях дыхательных путей (острые и хронические бронхиты, эмпиема плевры, бронхоэктатическая болезнь, абсцесс легкого, пневмония), мочевыводящих путей (уретриты, циститы, пиелиты, хронический пиелонефрит, простатит, гонококковый уретрит). Применяют также при инфекциях желудочно-кишечного тракта, хирургической инфекции и других инфекционных заболеваниях. Препарат эффективен также при септицемии, вызванной чувствительными к препарату бактериями. Установлена высокая эффективность препарата при неосложненной гонорее.
Назначают внутрь, взрослым и детям старше 12 лет дают обычно по 2 таблетки (для взрослых) 2 раза в день (утром и вечером после еды); в тяжелых случаях назначают по 3 таблетки 2 раза в день; при хронических инфекциях — по 1 таблетке 2 раза в день. Детям в возрасте от 2 до 5 лет обычно назначают по 2 таблетки для детей 2 раза в день, от 5 до 12 лет — по 4 таблетки для детей 2 раза в день. Курс лечения продолжается от 5 до 12 — 14 дней, а при хронических инфекциях он более длительный и зависит от течения болезни.
Бактрим является активным антибактериальным препаратом, но может вызывать ряд побочных явлений. Возможны тошнота, рвота, диарея, аллергические реакции, нефропатии.
Могут развиться лейкопения и агранулоцитоз.
Препарат следует применять под тщательным врачебным наблюдением.
Противопоказания: повышенная чувствительность к сульфаниламидам, заболевания кроветворной системы, нарушения функции печени и почек, беременность. Препарат не следует назначать недоношенным детям и новорожденным. С осторожностью следует применять бактрим у детей раннего возраста. При лечении препаратом необходимо тщательно следить за картиной крови.
Форма выпуска: таблетки в упаковке по 20 штук.
Хранение: список Б.
В Польше выпускается под названием < Бисептол-480> .
Выпускаемый в Венгрии препарат < <Потесептил>> содержит триметоприм и суперсептил (т.е. сульфадимезин) вместо сульфаметоксазола. Дозы такие же, как в бактриме, т.е. в таблетке для взрослых содержится 400 мг сульфадимезина и 80 мг триметоприма.
Близкие по составу зарубежные препараты выпускаются также под названиями < Гросептол> (Groseptol), < Дитрим> (Ditrim) и др.
Показания, дозы и противопоказания к применению всех этих препаратов такие же, как для бактрима.