КЕТАНСЕРИН (Ketanserinum)*. 3-[2-[4-(пара-Фторбензоил) пиперидинил]этил]-2, 4(1Н, ЗН)-хиназолиндион. Синонимы: Суфроксал, Serefrex, Sufrexal, Sufroxal. Выпускается в виде тартрата. Белый или слегка желтоватый порошок. Является специфическим антагонистом 5-НТ 2 -рецепторов; кроме того, оказывает умеренное a -адреноблокирующее действие. Кетансерин блокирует разные эффекты серотонина, особенно его спазмогенное влияние на мышцы сосудов и бронхов влияние на агрегацию тромбоцитов. В связи с сочетанным […]
Все лекарства группы Антисеротониновые препараты
Антисеротониновое действие, связанное главным образом с блокадой 5-НТ M2 (S M2)-рецепторов, присуще в той или иной степени ряду лекарственных средств. Так, дигидрированные алкалоиды спорыньи (см. Дигидроэрготамин) наряду со специфическим , Aa M1 -адреноблокирующим действием обладают антисеротониновой активностью. Полагают, что с этой активностью частично связана эффективность дигидроэрготамина и аналогичных (в том числе синтетических) препаратов при мигрени.
Антисеротониновая активность присуща некоторым противогистаминным препаратам (см. Ципрогептадин, Бикарфен). Эффективность ципрогептади на при мигрени связана в определенной мере с его антисеротониновой активностью. Полагают, что эффективность бикарфена при кожном зуде также связана с его антисеротониновыми свойствами.
Одним из высокоактивных антисеротониновых препаратов центрального действия является диэтиламид лизергиновой кислоты (ЛСД M25), но он обладает сильной психозомиметической (галлюциногенной) активностью и применения как лекарственное средство не имеет.
В последнее время разработаны новые антигипертензивные средства, являющиеся антагонистами НТ M2 -рецепторов (см. Кетансерин).
ЛИЗУРИД (Lysuride)*. 3- (9, 10-Дидегидро-6-метилэрголин-8 a — ил) -1, 1 -диэтилмочевина. Выпускается в виде малеата. Синонимы: Лизенил, Лисенил, Lisenil, Lizenil, Lisuride, Lysenil, Mesorgydin, Prolacam. Полусинтетический препарат эрголиновой структуры, близкий к алкалоидам спорыньи (см.). Обладает антисеротониновой активностью. Является также агонистом дофаминовых рецепторов и в этом отношении близок к бромокриптину (см.), тоже являющемуся эрголиновым производным. Применяют лизурид […]
МЕКСАМИН (Mexaminum). 5-Метокситриптамина гидрохлорид. Белый, с кремовым оттенком кристаллический порошок. Легко растворим в воде, трудно — в спирте. По химическому строению и фармакологическим свойствам мексамин близок к серотонину. Подобно серотонину, вызывает сужение периферических кровеносных сосудов, сокращение гладкой мускулатуры внутренних органов. Оказывает также седативный эффект и усиливает действие снотворных средств и аналгетиков. Важной особенностью мексамина является […]
МЕЛАТОНИН ( Melatonin ). N -[2-(5-Метокси-1Н-индол-5-ил)этил]ацетиламид или N -ацетил-5-метокситриптамин. Синонимы: Мелаксен, Мелапур, Мелатон, Юкалин, Eucalin , Melapur , Melatonum , Melaxen и др. Порошок. Растворим в воде и спирте. По химической структуре весьма близок к серотонину (5-гидрокситриптамину) и мексамину (является О-метилированным и N -ацетилированным производным серотонина). Это эндогенное соединение, продуцируемое эпифизом (шишковидной железой) головного мозга. […]
МЕТИСЕРГИД (Methysergide)*. N-[ a -(Гидроксиметил)пропил]-1-метил-D-лизергамид. Синонимы: Дезерил, Deseril, Dimethylergometrine, Methylmethergin, Metisergid, Sansert. Является производным лизергиновой кислоты (см. Алкалоиды спорыньи). По действию близок к лизуриду. Обладает антисеротониновой активностью. Применяется преимущественно для профилактики мигрени. При острых атаках мигрени неэффективен. Назначают взрослым внутрь по 0,002 г (2 мг) 2 — 4 раза в день (во время еды). Применение […]
ПИЗОТИФЕН (Pizotifen)*. 4- (1-Метил-4-пиперилиден) -9, 10-дигидро-4Н-бензо- [4, 5] циклогепта [1, 2-b] тиофен. Выпускается в виде малеата. Синонимы: Сандомигран, Litec, Pizotylin, Sandolitec, Sandomigran, Sandomigrin, Sanmigran, Sanomigran. По химической структуре близок к кетотифену (см.), частично к ципрогептадину (см.) и амитриптилину (см.). Является антагонистом серотониновых (S 1) рецепторов; оказывает также противогистаминное и умеренное антихолинергическое действие. Применяют для профилактики […]
Серотонина адипинат (Serotonini adipinas)
СЕРОТОНИНА АДИПИНАТ (Serotonini adipinas). Для применения в медицинской практике серотонин получают синтетическим путем. 3а рубежом выпускается в виде креатинин-сульфата, в нашей стране — в виде адипината. Синонимы серотонина креатинин-сульфата: Anthemovister, Enteramin, Thrombocytin, Thrombotonin. Серотонина адипинат представляет собой белый или белый с кремоватым оттенком кристаллический порошок. Растворим в воде, трудно — в спирте. По фармакологическим свойствам […]
СУМАТРИПТАН ( Sumatriptan) . 3- [ 2-(Диметиламино)этил ] — N -метиндол-5-метансульфонамида сукцинат. Синонимы: Имигран, Имитрекс, Imigran , Imitrex . Белый или почти белый порошок. Легко растворим в воде. Синтетическое производное триптамина, структурно близок к серотонину, разработан (1989) в поисках специфического антимигреневого средства. Основанием для его создания послужили современные представления о роли серотониновых (преимущественно 5-НТ 1 […]