АЛЬПРЕНОЛОЛ (Alprenolol)*. 1-(орто-Аллилфенокси)-3-(изопропил- амино)-2-пропанола гидрохлорид. Синонимы: Аптин, Аlfeprol, Аlpheprol, Alpresol, Арrobal, Арtin, Арtol, Веtасard, Bеtарtin, Соrbеtаn, Dimacor, Sinalol и др. По структуре близок к окспренололу. Является неизбирательным b -адреноблокатором. Обладает умеренней внут ренней симпатомиметической активностью. Относительно мало влияет на частоту сердечных сокращений. Показания к применению в кардиологической практике такие же, как для анаприлина и окспренолола. […]
Все лекарства группы Антиадренергические препараты
Блокирование передачи нервного возбуждения в области адренорецепторов может осуществляться разными путями:
а) блокированием адренорецепторов, т. е. нарушением взаимодействия медиатора с адренореактивными системами без нарушения процесса образования медиатора и выделения его из нервных окончаний; фармакологические вещества, оказывающие такой эффект, называют адреноблокирующими веществами (адреноблокаторы, или адренолитики);
б) нарушением накопления и высвобождения медиатора нервными окончаниями; этот эффект осуществляется симпатолитическими веществами;
в) нарушением процесса образования медиатора.
В отличие от ганглиоблокирующих веществ антиадренергические вещества прерывают проведение эфферентного нервного возбуждения, действуя на постганглионарные синапсы, не влияя на передачу возбуждения в ганглиях.
Антиадренергические вещества широко применяются как сосудорасширяющие, антиангинальные, антигипертензивные лекарственные средства.
АЛЬФУЗОЗИН ( Alfuzosin) . Амид N -[3-[[4-амино-6,7-диметокси-2-хиназолинил]метиламино]пропил]тетрагидрофуран-2-карбоновой кислоты гидрохлорид. Синоним: Дальфаз, Dalfaz . По химической структуре близок к теразозину («раскрытый» пиперазиновый цикл). Избирательно блокирует постсинаптические б 1-адренорецепторы предстательной железы, уретры и «треугольника» мочевого пузыря. В дозах, применяемых при гипертрофии предстательной железы, существенно не влияет на б 1-адренорецепторы сосудов. Биодоступность составляет около 50%, С max — […]
АНАПРИЛИН (Anaprilinum). (#) -1-Изопропиламино-3-(1-нафтокси)-2-пропанола гидрохлорид. Синонимы: Индерал, Обзидан, Пропранолол, Стобетин, Alindol, Angilol, Antarol, Avlocardyl, Bedranol, Betadren, Bricoran, Cardinol, Caridorol, Dederal, Deralin, Dociton, Elanol, Eliblok, Inderal, Inderex, Naprilin, Noloten, Obsidan, Opranol, Propanur, Propral, Propranolol hydrochloride, Pylapron, Sloprolol, Stobetin, Tenomal, Tiperal и др. Белый кристаллический порошок. Растворим в воде и спирте. Анаприлин является b -адреноблокатором, действующим как […]
АТЕНОЛОЛ (Atenolol). 4- (2-Окси-3-изопропиламинапропокси) фенил-ацетамид. Синонимы: Aten, Atenil, Atenobene, Atenol, Atenosan, Atenova, Azectol, Betacard, Betadure, Blocotenol, Blokium, Catenol, Catenolol, Falitonsin, Gipres-50,-100, Haipoten, Hypoten, Myocord, Nоrmiten, Ormidol, Prenormine, Prinorm, Telvodin, Tenoblock, Tenolol, Tenormin, Tensicor, Uniloc, Vascoten, Velоrin, Vеriсоrdin, Азектол, Атен, Атенил, Атенобене, Атенова, Атенол, Атеносан, Аткардил, Бетадур, Бетакард, Блокотенол, Вазкотен, Велорин 100, Катенол, Куксанорм, Ормидол, Принорм, […]
АЦЕБУТОЛОЛ (Aceto l ol). (±)-N-[3-Ацетил-4-[2-окси-3-[(1-метилэтил)амино] пропокси]фенил]бутанамида гидрохлорид. СИНОНИМЫ: Ацекор, Сектраль, Sectral. Белый или почти белый порошок. Хорошо растворим в воде, меньше — в спирте. Кардиоселективный в 1 -блокатор. Обладает частичной агонистичеекой и мембраностабилизирующей активностью. Полностью всасывается в ЖКТ, биодоступность составляет около 40%, что связано с эффектом «первого прохождения» через печень (при этом образуется активный метаболит […]
БЕТАКСОЛОЛ ( Betaxolol) . 1-[пара-[2-(Циклопропилметокси)этил]фенокси]-3-[изопропиламино]-2-пропанол. Синонимы: Бетоптик, Локрен, Betoptic , Betoptima , Betoxolol , Kerione , Locren . Белый кристаллический порошок. Растворим в воде. Кардиоселективный в 1-адреноблокатор длительного действия. Обладает слабым мембраностабилизирующим действием. На липидный обмен не влияет. При приеме внутрь быстро и практически полностью всасывается, биодоступность составляет 80-90%, C max — 3-4 ч, ТЅ […]
БИСОПРОЛОЛ (Bisoprolol). (±)-1-[[б-(2-Изопропоксиэтокси)-пара-толил]-окси]-3-(изопропиламино)-2-пропанол. Синоним: Конкор, Коронал, Concor, Coronal. Белый кристаллический порошок. Хорошо растворим в воде, метаноле и этаноле. Кардиоселективный в1-адреноблокатор длительного действия. Мембраностабилизирующей и частичной агонистической активностью не обладает. Не влияет на липидный обмен. Биодоступность составляет 80%, С max — 2-4 ч, ТЅ — 9-12 ч; выделяется преимущественно почками. Основные показания: артериальные гипертензии, стенокардия, постинфарктный […]
БУТИРОКСАН (Butiroxanum). 6-[4-(3-Фенилпирролидинил-1)-бутирил]бензо-1, 4-диоксана гидрохлорид. Белый кристаллический порошок. Медленно и трудно растворим в воде и спирте. По структуре близок к пирроксану; отличается лишь наличием одной дополнительной метиленовой группы ( — СН 2) в боковой цепи. По действию также близок к пирроксану. Является -адреноблокатором, оказывающим периферическое и центральное адренолитическое действие. Частично блокирует центральные н-холинорецепторы. Применяют бутироксан […]
ВАЗОБРАЛ ( Vasobral ). Комбинированный препарат, содержащий б -дигидроэргокриптина мезилат и кофеин. Дигидроэргокриптин является дигидрированным алкалоидом спорыньи и обладает б -адреноблокирующей и частично центральной серотонинергической активностью, оказывает сосудорасширяющее действие. По фармакологическим свойствам близок к дигидроэрготамину и дигидроэрготоксину (блокирует одновременно б 1 — и б 2 -адренорецепторы). Сочетание дигидроэргокриптина и кофеина рассчитано на усиление их влияния […]
Дигидроэрготамин (Dihydroergotaminum)
ДИГИДРОЭРГОТАМИН (Dihydroergotaminum). Выпускается в виде метансульфоната (мезилата). Синонимы: Дигидергот назальный аэрозоль, Дитамин, Клавигренин, Agit, Angionorm, Clavigrenin, Cornhidral; DH-Ergotamin, Diergotan, Dihydergot, Dihydroergotamine mesilate, Dihytamin, Ditamin, Ergomimet, Ergovasan, Ikaran, Migretil, Migrifen, Tonopress, Vasogin, Verteblan и др. Основным фармакологическим свойством препарата является a -адреноблокирующая активность, распространяющаяся на a 1 — и a 2 -адренорецепторы. Применяют главным образом при […]
Дигидроэрготоксин (Dihydroergotoxinum)
ДИГИДРОЭРГОТОКСИН (Dihydroergotoxinum) . Дигидрированное производное суммы алкалоидов группы эрготоксина (эргокристина, эргокорнина, эргокриптина), близких по структуре и фармакологическим свойствам к дигидроэрготамину. Выпускается в виде метансульфоната (мезилата). Синонимы: Редергин, Секатоксин, Эрготоксин ДГ, Alkergot, Circanol, Clavor, DH-Ergotoxin, Erginemin, Ergocomb, Ergodibat, Ergohydrin, Ergoloid mesylat, Ergomed, Ergoxyl, Hyderan, Hydergin, Optamine, Redergin, Redergot, Secamin, Secatoxin, Trigot, Vasolax и др. Для медицинского […]
КАРВЕДИЛОЛ ( Carvedilol) . (±)-1-(Карбазол-4-илокси)-3-[[2-(орто-метоксифенокси)этил]амино]-2-пропанол. Синонимы: Дилатренд, Кредекс, Credex , Dilatrend . По структуре может рассматриваться как модифицированный (карбазолсодержащий) аналог в -адреноблокаторов. Сочетает неизбирательное блокирующее влияние на в -адренорецепторы с избирательной б 1 -адреноблокирующей активностью; обладает также антиоксидантными свойствами. По имеющимся данным, карведилол благоприятно влияет на уровень липидов и липопротеидов плазмы крови. Применяют при артериальных […]
ЛАБЕТАЛОЛ (Labetalol)*. 5-[1-Окси-2-[(1-метил)-3-фенилпропил)-амино]этил]салициламид, или 2-гидрокси-5-[1-гидрокси]-2-[(1-метил-3-фенил-пропил)-амино]-этил] бензамид (гидрохлорид). Cинонимы: Abetol, Albetol, Amipress, Ipolab, Labetol, Labrocol, Lamitol, Opercol, Presolol, Trandate, Trandol Является b -адреноблокатором, оказывающим одновременно a 1 -адреноблокиющее действие. Сочетание b -адреноблокирующего и периферического вазодилататорного действия обеспечивает надежный антигипертензивный эффект. Препарат существенно не влияет на величину сердечного выброса и частоту сердечных сокращений. Применяют лабеталол для снижения […]
ЛЕВОБУНОЛОЛ ( Levobunolol ). (-)-5-[3-(трет-Бутиламино)-2-оксипропокси]-3,4-дигидро-1-(2Н)-нафталинона гидрохлорид. Синонимы : Вистаган , Allergan, Betagan, Vistagan. Неизбирательный В-адреноблокатор длительного действия. Применяют в офтальмологической практике для лечения открытоугольной и закрытоугольной глаукомы. Закапывают по 1 капле 0,25% раствора 2 раза в день или 0,5% раствора 1 раз в день. Снижение внутриглазного давления отмечается через 1 ч после инсталляции, достигает максимума […]
МЕТОПРОЛОЛ (Metoprolol)*. (#)-1-(Изопропиламино)-3-[пара-(метоксиэтил)фенокси]-2-пропанол. Синонимы: Беталок, Блоксан, Спесикор, Beloc, Betaloc, Blocksan, Lopressor, Veobloc, Opresol, Selopral, Specior и др. Выпускается в виде битартрата. Является избирательным (кардиоселективным) b 1 -адреноблокатором. Внутренней симпатомиметической активностью не обладает. По действию близок к атенололу (см.). При приеме внутрь быстро всасывается. Период полувыведения из плазмы крови составляет 3 — 5 ч, но влияние […]
НЕБИВОЛОЛ (Nebivolol). (+-)А,А1-[Иминобис(метилен)бис[6-фтор-3,4-дигидро]-2Н-1-бензопиран-2-метанол]. Синоним: Небилет, Nebilet. Кардиоселективный В1-адреноблокатор длительного действия. Обладает сосудорасширяющим действием, которое может быть связано со стимуляцией синтеза NO в эндотелии сосудов. Не оказывает отрицательного влияния на липидный обмен. Быстро всасывается, биодоступность составляет около 12% у больных с «быстрым» и практически 100% у больных с «медленным» метаболизмом, Т1/2 — 10 и 50 ч […]
НИЦЕРГОЛИН (Nicergoline). 1, 6-Диметил-8 b -(5-бром-никотиноил-оксиметил)-10 a -метоксиэрголин. Синонимы: Никотэрголин, Нилогрин, Ницелин, Сермион, Эрготоп, Dasovas , Dospan, Ergotop, Fisilax, Nargoline, Nicotergoline, Nilogrin, Nimergoline, Nitsellin, Sermionum, Sinscleron, Varsan и др. Белый или белый со слегка желтоватым оттенком кристаллический порошок, Практически нерастворим в воде, растворим в спирте. По химической структуре является аналогом алкалоидов спорыньи, содержащим, помимо эрголинового […]
ОКСПРЕНОЛОЛ (Oxprenololum)* 1-(орто-Аллилоксифенокси)-3-изо-пропил-ино-2-пропанола гидрохлорид. Синонимы: Коретал, Тразикор, Captol, Cordexol, Coretal, Laracor, Oxanol, Oxprenololi hydrochloridum, Tracosal, Trasacor, Trasicor и др. По действию близок к анаприлину, но оказывает менее выраженное влияние на силу и частоту сокращений миокарда. Относится к неизбирательным ~-адреноблокаторам. Обладает внутренней симпатомиметической активностью. Применяют при стенокардии и расстройствах сердечного ритма (тахикардии различной этиологии, предсердных и […]
ОКУМЕТИЛ (Ocumethyl) Состав и форма выпуска : Дифенгидрамина гидрохлорид 10 мг, нафазолина гидрохлорид 10 мг, цинка сульфат 10 мг. Фармакологическое действие : Противоаллергическое, вазоконстрикторное, Н_1-гистаминблокирующее. Условия хранения : капли глазн. : В защищенном от света месте при температуре 15-25 °C Срок годности : капли глазн. : 5 лет
ПИНДОЛОЛ (Pindololum)*. 1-(4-Индолилокси)-3-изопропиламино-2-пропанол. Синонимы: Вискен, Betadren, Blocklin, Carvisken, Durapindol, Pectobloc, Pinadol, Pinbetol, Pindomex, Pinloc, Prindolol, Viscen и др. Является некардиоселективным b -адреноблокатором. Обладает внутренней симпатомиметической активностью. По действию близок к окспренололу (тразикору). Оказывает антиангинальное антиаритмическое и гипотензивное действие. По интенсивности действия несколько уступает пропранололу (анаприлину). Как антиаритмическое средство: особенно эффективен при предсердных экстрасистолиях; применяют также […]
ПИРРОКСАН (Pyrroxanum). 6- [4- (3-Фенилпирролидинил-1) пропионил]-бензо-1, 4-диоксана гидрохлорид. Синоним: Prorxan hydrochloride. Белый или белый со слегка желтоватым оттенком кристаллический порошок, Трудно растворим в воде и спирте. Водные растворы (рН 1 % раствора 4, 5 5, 8) стерилизуют при +100 ‘С в течение 30 мин. Препарат оказывает a- адреноблокирующее действие и влияет как на периферические, так […]
ПРОКСОДОЛОЛ (Proxodololum) Оригинальный отечественный «гибридный» ( b + a ) -адреноблокатор. Белый кристаллический порошок. Легко растворим в воде. Оказывает антигипертензивное и антиангинальное действие. Эффективно снижает внутриглазное давление при глаукоме. Для длительной антигипертензивной и антиангинальной терапии назначают внутрь начиная с 0,01 г 3 — 4 раза в день; при необходимости постепенно увеличивают дозу до 80 — […]
СИНЕПРЕС (Sinepres). Комбинированные таблетки, содержащие дигидроэрготоксина метансульфоната 0,0006 г (0,6 мг), резерпина 0,0001 г (0,1 мг), гидрохлортиазида 0,01 г (10 мг). Покрыты оболочкой фиолетово-розового цвета (Таbulettae «Sinepres obductae»). Содержащийся в таблетках дигидроэрготоксина метансульфонат, т. е. редергин (см.), оказывает a -адреноблокирующее действие, резерпин (см.) оказывает симпатолитическое действие, гидрохлортиазид (см.) является мощным диуретическим средством. В совокупности препарат […]
ТАЛИНОЛОЛ (Talinololum)*. (#)-1-[пара(3-трет-Бутиламино-2-оксипропокси)-фенил]-3-циклогексилмочевина, или 1-[4-(3-циклогексилуреидо)-фенокси]-2-окси-3-трет-бутиламинопропан. Синонимы: Корданум, Cordanum. Кардиоселективный b-адреноблокатор. Оказывает умеренное отрицательное инотропное и хронотропное действие на сердце, не влияет на b-адренорецепторы бронхов. Обладает гипотензивным действием, не вызывая ортостатической гипотензии. Оказывает антиаритмическое действие при синусовой тахикардии и при суправентрикулярных и желудочковых нарушениях ритма. Назначают при стенокардии, артериальной гипертензии, нарушениях сердечного ритма (суправентрикулярная и желудочковая […]
ТАМСУЛОЗИН ( Tamsulosin) . 5-[2-[[2-(орто-Этоксифенокси)этил]амино]пропил]-2-метоксибензолсульфонамида гидрохлорид. Синонимы: Омник , Фокусин , Omnic, Fokusin . По структуре отличается от празозина и его аналогов отсутствием фрагментов хиназолинила и фурана, но также обладает избирательной А1-адреноблокирующей активностью, проявляемой преимущественно в отношении соответствующих рецепторов предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры. В терапевтических дозах существенно не влияет на […]
ТЕНОРИК (Tenoric) Состав и форма выпуска : Атенолол 50 мг, хлорталидон 12,5 мг Фармакологическое действие : Гипотензивное, бета-адреноблокирующее селективное, диуретическое Фармакокинетика : Всасывание После приема внутрь 50% дозы атенолола всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме достигается через 2-4 ч. Распределение Связывание атенолола с белками плазмы составляет приблизительно 6-16%. Метаболизм и выведение Атенолол незначительно метаболизируется в […]
ТЕРАЗОЗИН ( Terazosin) . 1-(4-Амино-6,7-диметокси-2-хиназолинил)-4-(тетрагидро-2-фуроил)пиперазина гидрохлорид. Синонимы: Корнам, Сетегис, Хайтрин, Cornam , Hytrin , Setegis . Белый кристаллический порошок. Хорошо растворим в воде. По химической структуре весьма близок к празозину, отличается лишь заменой фуранового цикла на тетрагидрофурановый. Длительно блокирует постсинаптические А1-адренорецепторы сосудов, предстательной железы и мочевого пузыря. Быстро и полностью всасывается в ЖКТ, биодоступность превышает […]
ТИМОЛОЛ (Timololum)*. (-)-1-(трет-Бутиламино)-3-(4-морфолино-1;2, 5-тиадиазолил-3-окси)-2-пропанол. Синнонимы: Blocadren, Blocanol, Temserin, Timacar, Timacor, Timohexal. Относится к некардиоселективным — b адреноблокаторам. «Внутренней» симпатомиметической активностью не обладает. По действию и показаниям к применению близок к анаприлину. Подобно другим b -адреноблокаторам используется для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы. Имеет широкое применение в качестве средства для лечения глаукомы’. С этой целью выпускается в […]
ТРОПАФЕН (Tropaphenum). Тропинового эфира a -фенил- b -(пара- ацетоксифенил)-пропионовой кислоты гидрохлорид. Синоним: Tropodifene hydrochloride. Белый или белый со слабым серовато-кремоватым оттенком кристаллический порошок. Легко растворим в воде и спирте: рН 2 % водного раствора 5, 0 6, 5. Относится к группе a -адреноблокаторов. Вызывает уменьшение или полное снятие a -адренергических эффектов, вызываемых адреналином, норадреналином и […]
ФЕНТОЛАМИН (Phentolaminum). 2-[N-пара-толил-N-(мета-оксифенил)- аминометил]-имидазолина гидрохлорид. Синонимы: Регитин, Dibasin, Phentolamine, Regitine, Rogitine. Производится в виде фентоламина гидрохлорида (Рhentolamini hydrochloridum). Белый или слегка кремовый кристаллический порошок. Малорастворим в воде, трудно — в спирте. Фентоламин является синтетическим соединением, одним из основных представителей современных a -адреноблокаторов. Препарат оказывает неизбирательное a -адреноблокирующее действие, влияя одновременно на постсинаптические a 1 — […]
ЦЕЛИПРОЛОЛ ( Celiprolol ). 3-[3-Ацетил-4-[3-(трет-бутиламино)-2-оксипропокси]фенил]-1,1-диэтилмочевины моногидрохлорид. Синонимы: Целипрес, Целипрол, Celipres , Celiprol . Кардиоселективный В1-адреноблокатор. Применяют при артериальных гипертензиях и ИБС (профилактика и лечение стенокардии). Назначают внутрь (натощак или через 2 ч после еды), начиная с 0,2 г 1 раз в день, постепенно увеличивая дозу до 0,4-0,6 г в сутки. При нарушениях функций печени и […]
ЭСМОЛОЛ ( Esmolol ). (+)-4-[2-Окси-3-[(1-метилэтил)амино]пропокси]фенилпропионовой кислоты метиловый эфир. Синоним: Бревиблок, Brevibloc . Кардиоселективный В1-адреноблокатор короткого действия (Т1/2 составляет 9 мин). Частичной агонистической и мембраностабилизирующей активностью не обладает. Применяют в основном для кратковременного лечения суправентрикулярных аритмий (мерцание и трепетание предсердий, синусная тахикардия) и артериальной гипертензии во время и после операций. Используется также при тиреотоксическом кризе, остром […]