БЕПАСК (Bepascum). пара-Бензоиламиносалицилат кальция. Синонимы: Calcii benzamidosalicylas, Calcium benzamidosalicylate, Calcium para benzamidosalicylicum. Белый и белый с кремоватым оттенком порошок. Практически нерастворим в воде. По механизму действия бепаск близок к натриевой соли пара-аминосалициловой кислоты, производным которой он является. В организме от препарата медленно отщепляется ПАСК, которая и оказывает лечебный эффект; при применении бепаска создается более постоянная […]
Все лекарства группы Противотуберкулезные препараты
Противотуберкулезные препараты ранее делили на 2 группы:
а) препараты I ряда (основные антибактериальные);
б) препараты II ряда (резервные).
K К препаратам I ряда , являющимся основными химиотерапевтическими средствами для лечения различных форм туберкулеза, относили гидразид изоникотиновой кислоты (изониазид) и его производные, антибиотики (стрептомицин — см.), ПАСК и ее производные. Высокоэффективным противотуберкулезным препаратом является рифампицин (см.).
K К препаратам II ряда относили этионамид, протионамид, этамбутол, циклосерин, пиразинамид, тиоацетазон, канамицин (см.), флоримицин.
Препараты II ряда (резервные) менее активны по действию на микобактерии туберкулеза, чем изониазид и стрептомицин; их основная особенность заключается в том, что они действуют на микобактерии, ставшие устойчивыми к препаратам I ряда.
Противотуберкулезные препараты I ряда высокоэффективны, однако при их применении довольно быстро развивается устойчивость микобактерий туберкулеза. При изолированном применении одного препарата, устойчивые формы микобактерий могут появляться уже через 2 — 4 мес.
Развитие устойчивости микобактерий наступает значительно медленнее при одновременном применении разных препаратов. Поэтому современная антибактериальная терапия туберкулеза является комбинированной. Больному одновременно назначают 3 или 2 препарата, причем комбинироваться могут препараты I ряда (например, изониазид со стрептомицином и ПАСК) или I и II ряда (например, изониазид с циклосерином или с этионамидом и др.).
Противотуберкулезные препараты распределяют также по степени их эффективности. Наиболее высокой бактериостатической активностью обладает изониазид, являющийся основным препаратом, особенно при лечении впервые выявленных больных туберкулезом, а затем рифампицин. Остальные препараты распределяются по активности следующим образом: стрептомицин>канамицин>пиразинамид>этионамид=протионамид>этамбутол>циклосерин> флоримицин>ПАСК>тиоацетазон.
Большинство противотуберкулезных препаратов действует на микобактерии туберкулеза бактериостатически, подавляя их размножение и уменьшая их вирулентность. Изониазид и рифампицин могут в больших концентрациях действовать бактерицидно.
Для получения стойкого лечебного эффекта и предупреждения возможных рецидивов противотуберкулезные препараты должны применяться длительно.
Выбор препаратов и длительность их применения зависят от формы туберкулеза и его течения, предыдущего лечения, чувствительности микобактерий туберкулеза к препарату, его переносимости и др.
При комбинировании препаратов следует сохранять в комбинации 1 или 2 препарата I ряда, особенно изониазид, если нет противопоказаний или лекарственной устойчивости к нему.
При комбинированном применении доза каждого из взятых препаратов обычно не уменьшается.
Следует учитывать, что нельзя сочетать стрептомицин и его производные и содержащие его комбинированные препараты с канамицином, флоримицином и другими антибиотиками, оказывающими нефрои ототоксическое действие.
ИЗОНИАЗИД (Isoniazidum). Гидразид изоникотиновой кислоты. Синонимы: ГИНК, Тубазид, Andrazide, Chemiazide, Cotinazine, Dinacrin, Ditubin, Eutizon, Hidranizil, INH, Isocotin, Isonicazid, Isonicid, Isonizid, Isotebezid, Neoteben, Niadrin, Nicazid, Nicotibina, Nicozid, Nydrazid, Pelazid, Pycazide, Pyrizidin, Rimicid, Rimifon, Tebexin, Tibizid, Zonazide и др. Белый кристаллический порошок, горький на вкус. Легко растворим в воде, трудно — в спирте. Водные растворы (рН 6, […]
КАПРЕОМИЦИН ( Capreomycin) . Синоним: Капастат, Capastat. Полипептидный комплекс, выделенный из Streptomyces capreolus (смесь капреомицина IB и небольших количеств капреомицина IIA и IIB ). Расвторим в воде. Обладает избирательной активностью в отношении микобактерий туберкулеза. При приеме внутрь плохо всасывается в ЖКТ; при внутримышечном введении С max составляет 1-2 ч, ТЅ — 3-6 ч; не подвергается […]
МЕТАЗИД (Methazidum). 1, 1-Метилен-бис-(изоникотиноилгидразид). Белый или белый с кремоватым оттенком кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде. По противотуберкулезной активности близок к фтивазиду. Принимают внутрь. Доза для взрослых обычно 0,5 г 2 раза в день, для детей — из расчета 0,02 — 0,03 г/кг (20 — 30 мг/кг) в сутки (не более 1 г в сутки); […]
ПАСОМИЦИН (Pasomicinum). Дигидрострептомицина пара-аминосалицилат. Соль ПАСК (3 моля) и дигидрострептомицина (1 моль). Синонимы: Дигидрострептомицин-паскат, Streptopas. Порошок или пористая масса белого или желтоватого цвета, горькая на вкус. Легко растворим в воде, практически нерастворим в спирте. Легко разрушается в растворах кислот и щелочей и под действием света. Применяют при различных формах туберкулеза, неспецифических пневмониях, гнойных процессах, вызванных […]
ПИРАЗИНАМИД (Pirazinamidum). Амид пиразинкарбоновой кислоты. Синонимы: Тизамид, Aldinamid, Cavizide, Eprazin, Farmizina, Isopyrasin, Novamid, Piraldina, Pyracinamide, Pyrazinamide, Tebrazid, Tisamid, Zinamide. Белый кристаллический порошок. Растворим в воде при нагревании. Более активен по туберкулостатической активности, чем ПАСК, хотя уступает изониазиду, стрептомицину, рифампицину, циклосерину, этионамиду, канамицину, флоримицину. Действует на микобактерии, устойчивые к другим противитуберкулезным препаратам I и II ряда. […]
ПРОТИОНАМИД (Protionamidum). Тиоамид a -пропилизоникотиновой киcлоты, или 2-пропил-тиокарббамоил-4-циридин. Синонимы: Тревентикс, Prothionamide, Protionamide, 1321 ТН, Teraplix, Treventix, Trevintix. Химически близок к этионамиду, отличается лишь заменой этильного радикала (С 2 Н 5) в положении 2 на пропильный (СзH ). По противотуберкулезной активности существенно не отличается от этионамида, но лучше переносится. Может применяться в комбинации с изониазидом, пиразинамидом, […]
РИФАБУТИН ( Rifabutin) . 1 1 ,4-Дидегидро-1-дезокси-1,4-дигидро-5′-(2-метилпропил)-1-оксорифамицин XIV . Синонимы: Микобутин, Р-Бутин, Mycobutin . Красно-фиолетовый порошок. Практически нерастворим в воде, плохо растворим в этаноле, растворим в хлороформе и метаноле. Полусинтетический антибиотик. Действует на разные виды микобактерий, в том числе на микобактерии туберкулеза. Быстро и полностью всасывается в ЖКТ, С max составляет 2-4 ч, ТЅ — […]
РИФАМИЦИН SV (Rifamycin SV). Природный антибиотик, продуцируемый лучистым грибом Streptomyces mediterranei. На основе этого антибиотика получены полусинтетические соединения, основным из которых является рифампицин (см.), применяемый в основном как противотуберкулезное средство. Рифамицин SV выпускается в виде натриевой соли. Синонимы: Рифогал, Рифоцин, Rifocin, Rifogal, Rifomycin SV и др. Препарат оказывает сильное антибактериальное действие в первую очередь на […]
САЛЮЗИД (Saluzidum). 2-Карбокси-3, 4-диметоксибензаль — изоникотиноилгидразон. Мелкокристаллический порошок желто-зеленого цвета. Мало растворим в воде, нерастворим в эфире, легко в щелочах и неорганических кислотах. По химиотерапевтическим свойствам существенно не отличается от фтивазида. Является составной частью препарата стрептосалюзид (см.).
Салюзид растворимый (Saluzidum solubile)
САЛЮЗИД РАСТВОРИМЫЙ (Saluzidum solubile). Диэтиламмониевая соль 2-карбокси-3, 4-диметоксибензаль-изоникотиноилгидразона моногидрат. Белый со слабым желтоватым оттенком кристаллический порошок. Легко растворим в воде, трудно — в спирте. Водный 5 % раствор (рН 6, О — 7, 0) — желтая с зеленоватым оттенком прозрачная жидкость; стерилизуют при + 100 С в течение 30 мин. Назначают для инъекций в казеозные […]
СОЛЮТИЗОН (Soluthizonum). Метиленсульфонат натрия пара-аминобензальтиосемикарбазона моногидрат. Синоним: Тибон растворимый . Кристаллический порошок желтовато-зеленоватого цвета. Трудно и медленно растворим в воде, практически нерастворим в спирте. Солютизон обладает, подобно тиоацетазону (тибону), бактериостатической активностью по отношению к микобактериям туберкулеза. Растворимость в воде позволяет использовать препарат для ингаляции в виде аэрозоля, для смазываний или путем внутригортанного и внутрибронхиального введения […]
Стрептомицин-хлоркальциевый комплекс (Streptomycini et Calcii chloridum)
СТРЕПТОМИЦИН-ХЛОРКАЛЬЦИЕВЫЙ КОМПЛЕКС (Streptomycini et Calcii chloridum). Синоним: Streptomycinum-calcium chloratum. Двойная соль кальция хлорида и стрептомицина гидрохлорида. Содержит 730 ЕД стрептомицина (основания) в 1 мг. Порошок или пористая масса белого цвета, без запаха, слегка горьковатая на вкус. Гигроскопичен. Легко растворим в воде. Препарат устойчив в слабокислой среде; легко разрушается при нагревании в растворах кислот и щелочей. […]
Стрептосалюзид (Streptosaluzidum)
СТРЕПТОСАЛЮЗИД (Streptosaluzidum) Стрептомициновая соль 2-карбокси-3, 4-диметоксибензаль-изоникотиноилгидразона (см. Салюзид). Выпускается в виде моносульфата. Пористая гигроскопическая масса желтого цвета, горькая на вкус, без запаха. Легко растворим в воде, практически нерастворим в спирте; рН водного раствора 5, 6 — 7, 0. Препарат обладает антибактериальной активностью в отношении микобактерий туберкулеза, чувствительных к стрептомицину и препаратам группы изониазида. Применяют внутримышечно, […]
ТИОАЦЕТАЗОН (Thioacetazonum). Тиосемикарбазон пара-ацетаминобензальдегида: Синонимы: Тибон, Ambathizonum, Amithiozon, Benzothiozone, Conteben, Diazan, Myvizon, Parazone, Tebethion, Thiomicid, Tibion, Tibisan, Tizone, Tubercazon, Tubigal, Vitazone и др. Светло-желтый мелкокристаллический порошок, горький на вкус. Почти нерастворим в воде, трудно растворим в спирте. Тиоацетазон обладает бактериостатической активностью в отношении микобактерий туберкулеза и возбудителя лепры. Однако, в связи с относительно высокой токсичностью […]
Флоримицина сульфат (Florimycini sulfas)
ФЛОРИМИЦИНА СУЛЬФАТ (Florimycini sulfas). Флоримицин — антибиотик, являющийся продуктом жизнедеятельности душистых грибов Streptomyces floridae или других родственных организмов. Синонимы: Виомицин, Florimycinum sulfuricum, Geliomycin, Vinactane, Viocin, Viomycinum sulfuricum, Vionactan. Порошок или пористая масса белого или почти белого цвета, без запаха, слегка горьковатая на вкус. Легко растворим в воде. По химиотерапевтическим свойствам близок к канамицину (см.). Оказывает […]
ЭТАМБУТОЛ (Ethambutolum). (+)-N, N-Этилен-бис-(2-аминобутан-1-ола), или (+)-N, N-бис[1-(оксиметил)-пропил]-этилендиимина дигидрохлорид. Синонимы: Диамбутол, Миамбутол, Afimocil, Ambutol, Anvital, Batacox, Cidanbutol, Clobutol, Dadibutol, Dexambutol, Diambutol, Ebutol, Etambin, Ethambutol, Farmabutol, Li-Butol, Miambutol, Myambutol, Mycobutol, Temibutol, Tibistal, Tubetol и др. Белый кристаллический порошок. Легко растворим в воде. Оказывает выраженное туберкулостатическое действие, на другие патогенные микрорганизмы не действует. Подавляет размножение микобактерий, устойчивых к […]
ЭТИОНАМИД (Ethionamidum). Тиоамид a -этилизоникотиновой кислоты, или 2-этил-4-тиокарбамоил-4-пиридин. Синонимы: Тионид, Трекатор, Amidazin, Athioniamid, Ethionamide, Ethioniamide, Etionizina, Iridozin, 1314 ТН, Nizotin, Rigenicid, Thianid, Thionid, Trecator, Trescatyl и др. Этионамид является тиоамидом изоникотиновой кислоты. По структуре и антибактериальным свойствам близок к изониазиду, но менее активен, вместе с тем действует на устойчивые к изониазиду штаммы микобактерий. Ранее рассматривался […]