АНАСТРОЗОЛ ( Anastrozole ). б,б,бґ,бґ- Тетраметил-5-(1Н-1,2,4-триазол-1-ил-метил)-мета-бензолдиацетонитрил. Синоним: Аримидекс, Arimidex . Белый кристаллический порошок. Плохо растворим в воде, растворим в метаноле, этаноле и ацетоне, легко растворим в ацетонитриле. Блокирует превращение андрогенов в эстрадиол (в опухолевых клетках молочной железы) в результате избирательного ингибирования активности ароматазы. При приеме внутрь хорошо всасывается (до 85%), С max составляет 2 ч, […]
Все лекарства группы Антиандрогены
К антиандрогенам относят ряд соединений стероидной и нестероидной структуры, способных подавлять физиологическую активность эндогенных андрогенов. Их действие связано с конкурентным блокированием рецепторов андрогенов в тканях-мишенях; биосинтеза и секреции андрогенов они не нарушают.
Антиандрогенная активность свойственна в той или иной степени ряду эндогенных стероидных соединений, в том числе прогестинам, эстрогенам и их синтетическим производным, а также некоторым производным андрогенов. Из стероидных соединений наиболее известен в качестве антиандрогена ципротеронацетат. В 70-х годах появились сообщения о высокой антиандрогенной активности нестероидных соединений — производных карбоксианилида флутамида и др.
В медицинской практике антиандрогены нашли основное применение при лечении рака предстательной железы. Назначают их также при гиперандрогенных состояниях у женщин (гирсутизм, облысение и др.) и у детей (при раннем половом созревании).
Пользуются также антиандрогенами для функциональной диагностики эндокринных заболеваний.
Отечественным аналогом флутамида является нифтолид (Niphtholidum).
БИКАЛУТАМИД ( Bicalutamide) . (±)-4ґ-Циано-б,б,б-трифтор-3-[(пара-фторфенил)сульфонил]-2-метил-мета-лактотолуидид. Синоним: Касодекс, Casodex . Белый кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде, плохо растворим в хлороформе и этаноле, трудно — в метаноле, растворим в ацетоне. Блокатор андрогенных рецепторов. При приеме внутрь быстро и полностью всасывается, ТЅ составляет около 7 дней; подвергается биотрансформации в печени, выводится с мочой и фекалиями. Применяют при […]
ЛЕТРОЗОЛ ( Letrozole ). 4,4ґ-(1Н-1,2,4-1-ил-метилен)дибензонитрил. Синоним: Фемара, Femara . По механизму действия и показанию к применению близок к анастрозолу. При приеме внутрь всасывается полностью, биодоступность достигает 100%, ТЅ составляет около 48 ч; подвергается биотрансформации в печени, выводится преимущественно почками. Назначают внутрь по 0,0025 г (2,5 мг) 1 раз в день длительно (5-10 лет и более). […]
ПЕРМИКСОН ( Permixon ). Экстракт (липидостериновый), получаемый из веерообразной пальмы ( Serena repens ). По имеющимся данным, ингибирует 5-б-редуктазу и блокирует превращение тестостерона в дигидротестостерон. Кроме того, подавляет биосинтез простагландинов и оказывает противовоспалительное действие. Применяют в основном при ранних стадиях аденомы предстательной железы при умеренной задержке мочеиспускания. Назначают внутрь (во время еды) по 0,16 г […]
ПРОСТАПЛАНТ ( Prostaplant ). Спиртовой (на 90% этиловом спирте) экстракт из плодов низкорослой вееролистной пальмы сабаль ( Sabal fructus ). Ингибирует активность 5-б-редуктазы и ароматазы, следствием чего является блокада превращения тестостерона соответственно в дигидротестостерон и 17в-эстрадиол, стимулирующие эпителиальный фактор роста и фактор роста фибробластов, способствуя этим гиперплазии предстательной железы. Кроме того, простаплант специфически связывается с […]
ФИНАСТЕРИД ( Finasteride ). N -трет-Бутил-3-оксо-4-аза-5б-андрост-1-ен-17в-карбоксамид. Синонимы: Проскар, Финаст, Finast , Proscar . Белый кристаллический порошок. Нерастворим в воде. Синтетическое азастероидное соединение, обладающее специфической способностью ингибировать 5-б-редуктазу и превращение тестостерона в дигидротестостерон (уменьшение содержания последнего в крови наблюдается через 24 ч после приема препарата). При приеме внутрь быстро и полностью всасывается в ЖКТ, биодоступность составляет […]
ФЛУТАМИД (Flutamide). 4′-Нитро-3′-трифторметил-изобутиранилид. Синонимы: Флуцином, Флюцином, Cebatrol, Drogenil, Euflex, Eulexin, Flucinom, Fugerel, Fulforel, Hibitron, Norex и др. Препарат блокирует связывание андрогенов (дигидротестостерона) клеточными рецепторами и препятствует проявлению биологических эффектов андрогенов в андрогеночувствительных органах, в том числе в клетках опухоли предстательной железы. Применяют флутамид (нифтолид) главным образом для паллиативного лечения прогрессирующего рака предстательной железы. Назначают внутрь […]
Ципротерон (Cyproterone acetate)
ЦИПРОТЕРОН (Cyproterone). 6-Хлор-1 b , 2 b -дигидро-17-гидрокси-3’Н-цикло-пропа[1, 2]прегна-1, 4, 6триен-3, 20-дионацетат. Синонимы: Андрокур, Androcur, Cyprostat, Cyproteronacetat. Ципротеронацетат является антиандрогеном стероидной структуры. Угнетает образование комплекса дигидротестостерона с андрогеновыми рецепторами в клетках-мишенях, в том числе в ядрах клеток рака предстательной железы. Угнетает также высвобождение гонадотропинов и таким образом задерживает действие эндогенного тестостерона на клетки опухоли. Применяют […]