АМИЛОРИД (Amiloridum)*. N-Амидино-3, 5-диамино-6-хлорпиразинкарбоксамида гидрохлорид. Cинонимы: Amilorid hydrochlorid, Amipramidine, Amiprazid, Arumil, Cofectril, Diursan, Guanamprazine, Medamor, Midamor, Modamide, Nilurid, Pandiuren и др. Действует главным образом на дистальную часть почечных канальцев, усиливает выделение ионов натрия и хлора и уменьшает выделение ионов калия. Оказывает диуретический эффект, но менее сильный, чем тиазидовые диуретики. Действие начинается через 2 ч после […]
Все лекарства группы Диуретические средства
(См. также Кофеин, Теобромин, Теофиллин, Эуфиллин, Аммония
хлорид.)
Мочегонными средствами, или диуретиками, называют вещества,
вызывающие увеличение выведения из организма мочи и уменьшение
содержания жидкости в тканях и серозных полостях организма.
Ранее диуретики применяли главным образом при заболеваниях,
сопровождающихся задержкой жидкости в организме, особенно при
хронической недостаточности кровообращения, нефротическом синдроме,
циррозе печени. В настоящее время ими широко пользуются также при
гипертонической болезни, глаукоме и других заболеваниях.
Терапевтическое действие диуретиков не всегда обусловлено
усилением диуреза, тем не менее диуретический эффект является их
основным фармакологическим признаком.
Вызываемое диуретиками усиление мочеотделения связано с их
специфическим действием на почки, заключающимся в первую очередь в
торможении реабсорбции ионов натрия в почечных канальцах, что
сопровождается уменьшением реабсорбции воды.
Современные диуретики делят в основном на 3 группы: в) салуре-
тики, б) калийсберегающие и в) осмотические диуретики. К салуретикам
относятся тиазидовые и тиазидоподобные препараты (дихлотиазид,
циклометиазид, оксодолин и др.), производные сульфамоилантраниловой
и дихлорфеноксиуксусной кислот (фуросемид, этакриновая кислота и
др.), ингибиторы карбоангидразы (диакарб) (существуют и другие класси-
фикации диуретических средств).
Препараты этой группы оказывают различное по силе и продолжи-
тельности диуретическое действие, что зависит главным образом от их
физико-химических свойств и влияния на разные участки нефрона.
Тиазиды (производные бензотиадиазина) действуют главным образом
на кортикальный сегмент петли нефрона и вызывают усиленное выведение
ионов натрия и калия. Характерным побочным действием диуретиков этой
группы является гипокалиемия, сопровождающаяся слабостью, головокру-
жением, головной болью, тошнотой, изменениями ЭКГ.
Длительность диуретического действия существенно различна у
разных препаратов. Так, эффект после однократного приема дихлотиазида
продолжается несколько часов, а после приема оксодолина — до 3 сут.
Тиазиды широко применяют при лечении хронической сердечной
недостаточности. Увеличивая диурез, они уменьшают объем циркулирующей
плазмы и соответственно венозный возврат крови к сердцу и нагрузку на
миокард, уменьшают застойные явления в легких.
Тиазиды широко назначают также при гипертонической болезни. Их
антигипертензивный эффект частично связан с выведением солей и воды
из организма и уменьшением объема циркулирующей плазмы. Кроме того,
они оказывают непосредственное спазмолитическое действие на стенки
сосудов. Установлено, что под влиянием производных бензотиадиазина
изменяются обменные процессы в клеточных мембранах артериол, в част-
ности извлечение из них ионов натрия, что приводит к уменьшению
набухания и снижению периферического сопротивления сосудов. Возможно,
что при этом играет роль не абсолютное понижение содержания Nа B+ в
стенках сосудов, а изменение соотношения между его внутри- и внекле-
точным содержанием.
Под влиянием тиазидов меняется реактивность сосудистой системы,
снижаются прессорные реакции на сосудосуживающие вещества (адреналин
и др.) и усиливается депрессорная реакция на ганглиоблокирующие
средства.
Наиболее мощными салуретиками являются так называемые петлевые
диуретики, к которым относятся фуросемид, буфенокс, этакриновая
кислота. Они действуют на всем протяжении восходящего отдела петли
нефрона (петли Генле) и резко угнетают реабсорбцию ионов хлора и
натрия. Они усиливают также выделеиие ионов калия. Салуретики широ-
ко применяются при лечении хронической сердечной недостаточности и
гипертонической болезни. В связи с сильным и быстро наступающим
эффектом их стали назначать также при лечении острой сердечной
недостаточности. Однако необходимо учитывать, что вызываемые ими
электролитные сдвиги могут привести к развитию аритмий, а обильный
диурез может вызвать уменьшение сердечного выброса и артериальную
гипотензию. В связи с этим, при острой сердечной недостаточности,
особенно при инфаркте миокарда, предпочитают пользоваться перифери-
ческими вазодилататорами.
При применении тиазидов для лечения гипертонической болезни
следует учитывать, что они стимулируют ренин-ангиотензиновую систему
и продукцию альдостерона, приводя к постепенному ослаблению диуре-
тического и гипотензивного эффекта. Для антигипертензивной терапии
целесообразно применять препараты более медленного и длительного
действия, так как они слабее влияют на ренин-ангиотензиновую систе-
му и их гипотензивный эффект сохраняется дольше.
Для уменьшения стимуляции ренин-ангиотензиновой системы рекомен-
дуется комбинировать тиазиды с Ab -адреноблокаторами (см. Анаприлин).
Для уменьшения побочных эффектов, связанных с гипокалиемией,
используют комбинированные препараты, содержащие тиазидовые и
калийсберегающие диуретики (см. Триамтерен, Амилорид).
Основным представителем диуретиков — ингибиторов карбоангидразы
является диакарб. Он снижает реабсорбцию натрия бикарбоната и секре-
цию ионов водорода в проксимальных канальцах и увеличивает выведение
с мочой бикарбонатов и фосфатов. В связи с непродолжительным и
сравнительно слабым диуретическим действием в последнее время его
относительно редко применяют в качестве самостоятельного мочегонного
средства. Иногда его используют в комбинации с другими диуретиками
для предотвращения алкалоза.
Ингибиторы карбоангидразы уменьшают секрецию водянистой влаги
глаза; их широко применяют для снижения внутриглазного давления при
глаукоме.
Иногда их назначают как дополнительные средства при лечении
эпилепсии, особенно малых форм.
Калийсберегающие диуретики увеличивают выделение ионов натрия и
уменьшают вместе с тем выделение ионов калия. Они действуют в области
дистальных канальцев в местах, где обмениваются ионы натрия и калия;
оказывают менее сильное диуретическое действие, чем салуретики, но не
вызывают гипокалиемии. Как противокалийуретические средства их можно
прежде всего использовать в комбинации с салуретиками, при этом
усиливается диуретический эффект и предупреждается развитие гипо-
калиемии. В то же время при длительном самостоятельном применении
калийсберегающих препаратов следует учитывать возможность побочных
явлений, связанных с гиперкалиемией, особенно у больных с почечной
недостаточностью.
Основные представители этой группы препаратов — спиронолактон
и триамтерен, а также амилорид — различаются по механизму действия.
Спиронолактон — антагонист альдостерона, и его терапевтическая
активность тем выше, чем,больше уровень альдостерона в жидкостях
организма.
Триамтерен и амилорид не являются антагонистами альдостерона,
под влиянием этих препаратов снижается проницаемость клеточных
оболочек эпителия дистальных канальцев для ионов натрия.
Что касается осмотических диуретиков, то они повышают осмоти-
ческое давление в клубочках и канальцах и препятствуют реабсорбции
воды главным образом в проксимальных канальцах.
Наиболее активные осмотические диуретики (маннит и др.)
применяют для того, чтобы вызвать форсированный диурез при острых
отравлениях (барбитуритами, салицилатами и др.), острой почечной
недостаточности, а также при острой сердечной недостаточности у
больных со сниженной почечной фильтрацией. В качестве дегидратаци-
онных средств их назначают при отеке мозга.
Применявшиеся ранее ртутные диуретики Kмеркузал, промеран в
связи с высокой токсичностью и внедрением в практику более новых
высокоэффективных нертутных диуретиков исключены из номенклатуры
лекарственных средств.
Аммония хлорид (Ammonii chloridum)
АММОНИЯ ХЛОРИД (Ammonii chloridum). Синонимы: Аммоний хлористый, «Нашатырь», Аcidamon, Аmmonium сhloratum, Аmосhlor . Белый кристаллический, слегка гигроскопичный порошок без запаха; «холодящего» солоноватого вкуса; улетучивается при накаливании. Легко растворим в холодной воде (1 : 3), еще легче — в горячей (1 : 1, 3). Аммония хлорид оказывает диуретическое действие; вместе с тем как кислотообразующее средство аммония […]
БУФЕНОКС (Buphenoxum). 3-Бутиламино-4-фенокси-5-сульфамоилбензойная кислота. Синонимы: Bufenox , Bumetanid , Burinax , Burinex , Fluxil, Jurinex, Primex, Segurex и др. Белый аморфный или мелкоигольчатый порошок, Практически нерастворим в воде, трудно растворим в спирте. По структуре и действию близок к фуросемиду. Оказывает быстро наступающее и короткое диуретическое действие с натрийуретическим и калийуретическим эффектом. Препарат хорошо всасывается из […]
ДИХЛОТИАЗИД (Dichlothiazidum). 6-Хлор-7-сульфамоил-3, 4-дигидро-2Н-1, 2, 4-бензотиадиазин-1, 1диоксид. Синонимы: Гидрохлоротиазид, Гидрохлортиазид, Гипотиазид, Дигидрохлортиазид, Нефрикс, Dichlotride, Dihydran, Dihydrochlorthiazid, Disalunil, Esidrex, Esidrix, Hidrosaluretil, Hydrex, Hydril, Hydrochlorthiazide, Hydro-Diuril, Hydro-Saluric, Hydrochlorothiazide , Hydrothide, Hypothiazid, Nefrix, Novodiurex, Oretic, Panurin, Unazid, Urodiazin, Vetidrex и др. Белый или белый с желтоватым оттенком кристаллический порошок. Очень мало растворим в воде, мало — в спирте, […]
ДОРЗОЛАМИД ( Dorzolamide ). 4-(Этиламино)-5,6-дигидро-6-метил-4-Н-тиено[2,3- b ]-тиопиран-2-сульфонамид-7,7-диоксид(гидрохлорид). Синоним: Трусопт, Trusopt . Белый или не совсем белый кристаллический порошок. Растворим в воде, трудно растворим в метаноле и этаноле. По химической структуре имеет элементы сходства с диакарбом и гидрохлортиазидом. Обладает выраженной способностью блокировать карбоангидразу в цилиарном теле глаза и эффективно снижает внутриглазное давление (в основном за счет […]
ИНДАПАМИД (Indapamide)*. 4-Хлор-N-(2-метил-1-индолинил)-3-сульфамоил бензамид. Синонимы: Arifon, Extur, Fludex, Indaflex, Ipamix, Lorvas, Metindamide, Natrilix, Tandix и др. По структуре и действию близок к клопамиду; является его индолинильным аналогом. Подобно клопамиду оказывает диуретическое и антигипертензивное действие. У больных гипертонической болезнью снижает тонус периферических сосудов и общее периферическое сопротивление. Назначают в основном при гипертонической болезни I и II […]
КАЛИЯ АЦЕТАТ (Kalii acetas). Синоним: Kalium aceticum. Белый кристаллический порошок без запаха или со слабым запахом уксусной кислоты, солоноватого вкуса. Гигроскопичен, расплывается на воздухе. Очень легко растворим в воде (2, 5 : 1), легко — в спирте (1 : 4). Водные растворы имеют нейтральную или слабощелочную реакцию. В связи с сильной гигроскопичностью применяют в виде […]
КЛОПАМИД (Clopamidum)*. 4-Хлор-N-(цис-2, 6-диметилпиперидино)-3-сульфамоил-бензамид. Синонимы: Бринальдикс, Adurix, Brinaldix, Clopamide и др. По строению и действию препарат близок к фуросемиду. Обладает высокой натрийуретической активностью. Оказывает также антигипертензивное действие. Диуретический эффект начинается через 1 — 3 ч после приема и продолжается в течение 8 — 18 ч (иногда более суток). Показания к применению такие же, как для […]
КСИПАМИД ( Xipamide) . 4-Хлор- N- (2,6-диметилфенил)-3-сульфамоилбензамид. Синоним: Аквафор, Aquaphor . По химической структуре и действию близок к индапамиду (так же относится к группе бензамидов; вместо индольного заместителя содержит диметилфенильный радикал). Быстро и полностью всасывается в ЖКТ, С max составляет 1 ч, ТЅ — 7 ч; подвергается биотрансформации в печени, выводится преимущественно почками. Применяют в […]
ЛЕСПЕНЕФРИЛ (Lespenephril). Препарат, получаемый из стеблей и листьев бобового растения леспедеза головчатая (Lеsреdеzа сарitatа). Содержит катехины, действующие подобно витамину Р, флавоны и другие вещества. Предложен для уменьшения азотемии при недостаточности почек. Препарат увеличивает диурез, повышает выделение натрия и в меньшей степени калия, усиливает выведение с мочой азотистых веществ. Применяют леспенефрил при острых и хронических (умеренной […]
Листья брусники (Folia Vitisidaea)
ЛИСТЬЯ БРУСНИКИ (Folia Vitisidaea). Собранные до начала цветения или после созревании плодов листья многолетнего вечнозеленого дикорастущего кустарника брусники (Vaccinium Vitisidaeа L.), сем. вересковых (Еriсасеае). Содержит гликозид арбутин, флавонолы, органические кислоты и другие вещества. Иногда применяют в виде отваров и настоев (20,0:200,0) как мочегонное средство и при мочекаменной болезни. Принимают по 1 столовой ложке 3 — […]
Листья ортосифона тычиночного (Folia Orthosiphoni staminei)
ЛИСТЬЯ ОРТОСИФОНА ТЫЧИНОЧНОГО (Folia Orthosiphoni staminei). Синоним: Чай почечный . Ортосифон тычиночный (Оrthosiphon stamineus Веnth.), сем. яснотковых (Laminacеае). Тропическое многолетнее растение; культивируется в нашей стране. С лекарственной целью используют собранные в течение вегетации и высушенные листья и верхушечные побеги, называемые почечным чаем. Содержат гликозид ортосифонин, сапонины, эфирное масло. Оказывают умеренное мочегонное действие. Применяют иногда при […]
Листья толокнянки (Folia Arctostaphyli Uvae ursi)
ЛИСТЬЯ ТОЛОКНЯНКИ (Folia Arctostaphyli Uvae ursi). Синоним: Медвежье ушко. Собранные весной до и в начале цветения или осенью с начала созревания плодов до появления снежного покрова листья дикорастущего кустарника толокнянки обыкновенной [Аrctostaphylos uva-ursi (L.) Spreng.], сем. вересковых (Еriсасеае). Листья толокнянки содержат гликозид арбутин (6 %), расщепляющийся в организме с образованием гидрохинона, органические кислоты, дубильные (30 […]
МАННИТ (Mannitum). Является шестиатомным спиртом; относится к группе сахаров. Синонимы: Маннитол, Aerosmosol, Diosmol, Isotol, Manicol, Manitol, Mannidex, Mannigen, Mannistol, Mannitol, Mannyl, Osmitrol, Osmosal, Rectisol, Renitol. Для медицинского применения выпускается маннит для иньекций (Маnnitum pro injectionibus). Лиофилизированная масса светло-желтого цвета. Растворим в воде, очень легко — в горячей. Гипертонические растворы маннита оказывают сильное диуретическое действие. Эффект […]
ОКСОДОЛИН (Oxodolinum). 1-Оксо-3-(3′-сульфамоил-4′-хлорфенил)-3-оксиизоиндолин. Синонимы: Гигротон, Урандил, Chlorphtalidolone, Chlortalidone, Edemdal, Famolin, Hidronal, Higroton, Hygroton, Igroton, Isoren, Natriuran, Oradil, Phthalamidine, Renon, Saluretin, Urandil, Urofinil, Zambesil. Белый или белый со слабым желтоватым оттенком мелкокристаллический порошок. Практически нерастворим в воде, мало растворим в спирте. Оксодолин, так же как дихлотиазид, содержит в молекуле сульфонамидную группу. Подобно дихлотиазиду препарат блокирует реабсорбцию […]
Плоды можжевельника (Baccae Juniperi)
ПЛОДЫ МОЖЖЕВЕЛЬНИКА. Можжевеловые ягоды (Baccae Juniperi , Fructus Juniperi). Собранные зрелые и высушенные шишко-ягоды, в быту называемые ягодами можжевельника обыкновенного, или вереса (Juniperus communis L.), сем. кипарисовых (Сupressасеае). Содержат эфирное масло (не менее 0,5 %), сахара, органические кислоты, смолы и другие вещества. Применяют иногда как мочегонное средство, чаще в сочетании с калия ацетатом. При нефритах […]
Почки березовые (Gemmae Betulae)
ПОЧКИ БЕРЕЗОВЫЕ (Gemmae Betulae). Собранные до распускания в зимне-весенний период (январь — апрель) и высушенные почки березы повислой (Веtulа рubescens Еhrh.), сем. березовых (Веtulасеае). Содержат эфирное масло (не менее 0,2 %), дубильные и другие вещества. Применяют в качестве мочегонного средства при отеках почечного и сердечного происхождения в виде настоя (20,0 : 200,0). Принимают по 1 […]
Спиронолактон (Spironolactonum)
СПИРОНОЛАКТОН (Spironolactonum). g -Лактон-3-(3-оксо-7 a -тиоацетил-17 b -окси-4-андростен-17 a ил-)пропионовой кислоты. Синонимы: Альдактон, Верошпирон, Aldactone A, Spironolactone, Verospiron. Спиронолактон является калийсберегающим диуретиком, отличающимся по механизму действия от триамтерена и амилорида. Оказываемый спиронолактоном диуретический эффект связан с антагонизмом по отношению к гормону коры надпочечников — альдостерону (См. Препараты коры надпочечников и их синтетические аналоги.). Альдостерон является […]
Трава хвоща полевого (Herba Equiseti Arvensis)
ТРАВА ХВОЩА ПОЛЕВОГО (Herba Equiseti Arvensis). Собранные в течение лета и высушенные побеги травянистого дикорастущего многолетнего спорового полевого хвоща (Еquisetum аrvense L.), сем. хвощевых (Еquisеtасеае), широко распространенного на территории Украины, Кавказа, Сибири, Средней Азии. Содержит большое количество кремниевой кислоты, вяжушие вещества, сапонины, яблочную кислоту, минеральные соли и др. Отвар применяют иногда в качестве мочегонного средства, […]
ТРИАМТЕРЕН (Triamterenum). 2, 4, 7-Триамино-6-фенилптеридин7 Синонимы: Птерофен, Amteren, Diutac, Diuteren, Dyren, Dyrenium, Dytac, Fluxinar, Jatropur, Neuuron, Noridyl, Pterofen, Reviten, Taturil, Teridin, Triamterene, Triarene, Trispan, Triteren, Triurene, Urocaudal и др. Триамтерен уменьшает проницаемость клеточных мембран дистальных канальцев для ионов натрия и усиливает их выделение с мочой без увеличения выделения ионов калия. Секреция ионов калия в дистальных […]
ФЛАРОНИН (Flaroninum). Флавоноидный препарат, получаемый из растения астрагала серпоплодного. Усиливает азотовыделительную функцию почек, снижает содержание в крови остаточного азота, мочевины, креатинина, увеличивает диурез. Применяют в комплексной терапии хронической почечной недостаточности с явлениями гиперазотемии. Принимают внутрь по 1 таблетке 3 раза в день (независимо от времени приема пищи) ежедневно в течение длительного времени (нескольких месяцев). Форма […]
ФУРОСЕМИД (Furosemidum). 4-Хлор-М-(2-фурилметил) -5-сульфамоилантраниловая кислота. Синонимы: Лазикс, Фурантрил, Afsamid, Arasemide, Diusemide, Diuzol, Dryptal, Edefrusex, Errolon, Franyl, Frugex, Frusemide, Frusolon, Furanthril, Furantral, Furfan, Furomex, Furosan, Furosemide, Fusid, Katlex, Kinex, Lasilix, Lasix, Nicorol, Profemin, Protargen, Rasisemid, Renex, Salix, Seguril, Trofurit, Uritol, Urosemid и др. Белый кристаллический порошок. Нерастворим в воде. По химическому строению (наличие атома хлора и […]
Цветки василька синего (Flores centaureae Cyani)
ЦВЕТКИ ВАСИЛЬКА СИНЕГО (Flores centaureae Cyani). Собранные в период цветения и высушенные краевые и срединные цветки одно- и двухлетнего дикорастущего травянистого растения василька синего (Сеntaurea суаnus L.), сем. астровых (Аsterасеае). Содержат гликозиды (сумму антоцианов), дубильные вещества, слизь и др. Иногда применяют в качестве диуретического средства при отеках почечного и сердечного происхождения в виде настоя (10, […]
Этакриновая кислота (Acidum etacrynicum)
ЭТАКРИНОВАЯ КИСЛОТА (Acidum etacrynicum). 2, 3-Дихлор-4-(2-метилен-1-оксобутил)-феноксиуксусная кислота, или 4-(2-этил-акрилоил)-2, 3-дихлорфеноксиуксусная кислота. Cинонимы: Урегит, Crinuril, Ecrinex, Edecril, Edecrin, Endecril, Etacrynic acid, Hydromedin, Otacril, Uregit . Является сильным диуретическим средством. По механизму действия близок к фуросемиду, но не увеличивает выделения бикарбоната и существенно не нарушает электролитного состава крови. Действует быстро; диурез начинается через 30 -60 мин, достигает […]