L-АСПАРАГИНАЗА (Asparaginasum). Аспарагиназа (L-аспарагиназа) является ферментом. Образуется разными штаммами кишечной палочки (Е. соli). В очищенном виде является белым порошком, легко растворимым в воде. Активность выражается в международных единицах действия (МЕ). Выпускается во флаконах в лиофилизированном виде. Синонимы: Краснитин, Лейназа, Crasnitinum, Leunase. L-Аспарагиназа обладает антилейкемической активностью. Полагают, что противоопухолевый эффект связан со способностью фермента аспарагиназы (L-аспарагинаминогидролазы) […]
Все лекарства группы Препараты, применяемые для лечения онкологических заболеваний
Первые крупные успехи в области современной химиотерапии онкологических заболеваний были достигнуты в 40-х годах, когда во время второй мировой войны стали подробно изучать влияние на организм боевых отравляющих веществ: иприта, или бис-(Ab -хлорэтил) сульфида, и азотистого иприта, или трихлорэтиламина. Еще ранее (в 1919 г.) стало известно, что азотистый иприт вызывает лейкопению и аплазию костного мозга. Дальнейшие исследования показали, что азотистый иприт оказывает специфическое цитотоксическое влияние на лимфоидные ткани и обладает противоопухолевой активностью при лимфосаркоме у мышей. В 1942 г. были начаты клинические испытания трихлорэтиламина, что положило начало эре современной химиотерапии опухолей.
Вскоре, был синтезирован ряд производных бис-(Ab -хлорэтил)-амина, или бис-(2-хлорэтил)-амина, и некоторые из них нашли применение в качестве противоопухолевых средств.
По механизму действия препараты этой группы рассматриваются как K алкилирующие вещества , так как они образуют ковалентные связи (проявляя алкилирующее свойство) с нуклеофильными соединениями, в том числе с биологически столь важными радикалами, как фосфаты, амины, сульфгидрильные, имидазольные группы и др.
Цитотоксические и другие эффекты алкилирующих соединений обусловлены в первую очередь алкилированием структурных элементов ДНК (пуринов, пиримидинов).
Вслед за бис- A(b -хлорэтил)-аминами были получены цитостатические алкилирующие соединения других химических групп: этиленимины, алкилированные сульфонаты, триазены.
В начале 60-х годов были обнаружены противоопухолевые вещества другого механизма действия — Kантиметаболиты . Метотрексат, имеющий структурное сходство с фолиевой кислотой и являющийся ее антиметаболитом, оказался эффективным при некоторых опухолях человека, особенно при хориокарциноме у женщин и при острой лейкемии.
Вслед за этим были обнаружены противоопухолевые свойства других антиметаболитов: аналогов пурина, (меркаптопурин, тиогуанин) и пиримидина (фторурацил и его аналоги, цитарабин и др.).
В дальнейшем, в качестве противоопухолевых средств, нашел применение ряд антибиотиков (адриамицин, оливомицин, дактиномицин и др.), ферменты (L-аспарагиназа), некоторые алкалоиды (винбластин — розевин, винкристин), препараты платины и ряд других соединений.
Для лечения гормонозависимых опухолей, широкое применение получил ряд эстрогенных, андрогенных и гестагенных препаратов (прогестины), а также антагонисты эстрогенов (антиэстрогены — тамоксифен и др.) и антагонисты андрогенов (антиандрогены — флютамид и др.).
В последние годы большое внимание стали привлекать эндогенные противоопухолевые соединения. Обнаружена эффективность при некоторых видах опухолей Kинтерферонов (см.), изучается противоопухолевая активность других лимфокинов (интерлейкинов — 1 и 2).
Наряду со специфическим тормозящим влиянием на опухоли, современные противоопухолевые средства действуют на другие ткани и системы организма, что, с одной стороны, обуславливает их побочные эффекты, а с другой позволяет использовать их в других областях медицины.
Одним из основных побочных эффектов большинства противоопухолевых препаратов является их угнетающее влияние на кроветворные органы, что требует специального внимания и точного регулироваиия доз и режима применения препаратов. Необходимо учитывать, что угнетение гемопоэза усиливается при комбинированной терапии — сочетанного применения препаратов, лучевой терапии и др. Часто наблюдаются потеря аппетита, диарея, возможны алопеция и другие побочные явления. Некоторые противоопухолевые антибиотики обладают кардиотоксичностью (адриамицин, доксорубицин и др.), нефрои ототоксичностью.
При применении некоторых препаратов возможно развитие гиперурикемии (см. Аллопуринол).
Эстрогены, андрогены, их аналоги и антагонисты могут вызывать гормональные расстройств (часто гинекомастию).
Одной из характерных особенностей ряда противоопухолевых препаратов является их иммуносупрессивное действие, которое может ослабить защитные силы организма и облегчить развитие инфекционных осложнений. В то же время, в связи с этим действием ряд противоопухолевых средств (метотрексат, циклофосфан, цитарабин, проспидин и др.) используется в некоторых случаях в лечебных целях при аутоиммунных заболеваниях. При аллотрансплантации органов и пересадке костного мозга чаще пользуются Kциклоспорином (см.), K азатиоприном (см, ), глюкокортикостероидами.
U Общими противопоказаниями к применению противоопухолевых препаратов являются тяжелая кахексия, терминальные стадии заболевания, сильно выраженная лейко- и тромбопения.
Вопрос о применении этих препаратов при беременности решается индивидуально U. Как правило, в связи с опасностью тератогенного действия эти препараты при беременности не назначают; не применяют их также при кормлении грудью.
Применение противоопухолевых препаратов производится только по назначению врача-онколога.
В последнее время дополнительно разрешены некоторые новые противоопухолевые препараты.
АВАСТИН (Avastin) Синоним: Бевацизумаб, Bevacizumab. Фармакологическое действие Авастин в комбинации с иринотеканом, 5-фторурацилом и лейковорином (ИФЛ) в качестве первой линии терапии у больных с метастазирующим колоректальным раком статистически значимо увеличивает общий период выживания с 15,6 до 20,3 месяцев (р=0,00004) во всех подгруппах пациентов независимо от возраста, пола, общего состояния, локализации первичной опухоли, количества поражённых органов […]
АЛТРЕТАМИН ( Altretamin) . N , N , Nґ, Nґ, Nґґ, Nґґ-Гексаметил-1,3,5-триазин-2,4,6-триамин. Синоним: Гексален, Hexalen . Белый кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде и пропиленгликоле, хорошо растворим в хлороформе, этилацетате и N , N -диметилформамиде. Образуя ковалентные связи с макромолекулами, в том числе с РНК и ДНК, препятствует включению тимидина в ДНК. Быстро и полностью […]
АЛЬДЕСЛЕЙКИН ( Aldesleukin) . Рекомбинантный (человеческий) аналог интерлейкина-2 (получаемый с использованием цепочки генов интеолейкина-2 кишечной палочки). Лимфокин. Белок, содержащий 133 остатка аминокислот. 125- L -серин-2-133-интерлейкин-2. C 690 H 1115 N 177 O 203 S 6 ( 15 600 дальтон). Синоним: Пролейкин, Proleukin . Оказывает иммуномодулирующее и противоопухолевое действие. Как иммуномодулятор активирует эндогенную защиту организма, способствует […]
АНАСТРОЗОЛ ( Anastrozole ). б,б,бґ,бґ- Тетраметил-5-(1Н-1,2,4-триазол-1-ил-метил)-мета-бензолдиацетонитрил. Синоним: Аримидекс, Arimidex . Белый кристаллический порошок. Плохо растворим в воде, растворим в метаноле, этаноле и ацетоне, легко растворим в ацетонитриле. Блокирует превращение андрогенов в эстрадиол (в опухолевых клетках молочной железы) в результате избирательного ингибирования активности ароматазы. При приеме внутрь хорошо всасывается (до 85%), С max составляет 2 ч, […]
АРАНОЗА ( Aranozum) . Алкилирует ДНК. Применяют при меланоме и мелкоклеточном раке легкого. Назначают внутривенно по 0,55-0,8 г/м 2 (в растворе глюкозы) в течение 3 дней подряд каждые 4 нед. Возможные побочные эффекты: тошнота, рвота, лейкопения, тромбоцитопения. Противопоказание: миелосупрессия. Форма выпуска: лиофилизированный порошок для инъекционных растворов во флаконах по 0,5 г. Хранение: список А.
Бендамустина гидрохлорид (Bendamustine hydrochloride)
БЕНДАМУСТИНА ГИДРОХЛОРИД (Bendamustine hydrochloride). 3[5-бис(b -Хлорэтил)амино-1-метил-2- бензимидазолил]масляной кислоты гидрохлорид. Синонимы: Цитостазан, Cytostasan . Зарубежный противоопухолевый препарат (Германия); по структуре и действию близок к допану и другим бис-( b -хлорэтил)-аминам. Форма выпуска: в виде лиофилизированного белого кристаллического порошка во флаконах и ампулах по 0,025 г (25 мг).
БЕНЗОТЭФ (Benzotephum). N-Бензоил-N’, N»-ди(этилен)-триамид фосфорной кислоты, или диэтиленимид бензоиламидофосфорной кислоты. Белый кристаллический порошок без запаха. Растворим в воде (1:10), спирте, хлороформе. Водные растворы легко гидролизуются. По противоопухолевой активности и механизму действия бензотэф существенно не отличается от других соединений, содержащих группы этиленимина (тиофосфамид, дипин и др.). Применяют при раке яичников, в частности при асцитах, метастазах в […]
БИКАЛУТАМИД ( Bicalutamide) . (±)-4ґ-Циано-б,б,б-трифтор-3-[(пара-фторфенил)сульфонил]-2-метил-мета-лактотолуидид. Синоним: Касодекс, Casodex . Белый кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде, плохо растворим в хлороформе и этаноле, трудно — в метаноле, растворим в ацетоне. Блокатор андрогенных рецепторов. При приеме внутрь быстро и полностью всасывается, ТЅ составляет около 7 дней; подвергается биотрансформации в печени, выводится с мочой и фекалиями. Применяют при […]
Блеомицетина гидрохлорид (Bleomycetini hydrochloridum)
БЛЕОМИЦЕТИНА ГИДРОХЛОРИД (Bleomycetini hydrochloridum). Блеомицетин — противоопухолевый антибиотик, продуцируемый Streptovertiсillium griseocarneum var. bleomycini. Является одним из препаратов группы блеомицина (блеомицин А 5). По механизму действия сходен с блеомицином. Белый или желтовато-белый аморфный порошок, легко растворимый (гидрохлорид) в воде. Действует на опухоли эпидермального происхождения. Подавляет синтез ДНК. Не угнетает кроветворения. Не обладает иммуносупрессивными свойствами. Применяют у […]
БРУНЕОМИЦИН (Bruneomycinum). Антибиотическое вещество, выделенное из культуральной жидкости Асtinomyces аlbus vаr. bruneomycini. 5-Амино-6-(6-метокси-5, 8-дигидро-7- амино-5, 8-диоксохинолил-2) -4(2-окси-3, 4-диметоксифенил )-3-метилпиколиновая кислота. Синонимы: Rufocromomycin, Streptonigrin. Брунеомицин оказывает цитостатическое действие и угнетает развитие пролиферирующей ткани. Обладает выраженной противоопухолевой активностью. В механизме действия препарата важную роль играет ингибирование синтеза ДНК. Брунеомицин (кислота) является кристаллическим порошком коричневого цвета, нерастворим в […]
ВИНБЛАСТИН ( Vinblastinum ). Алкалоид, содержащийся в растении барвинок розовый (Vinca rosea L.), а также в растении катарантус розовый (Catharanthus roseus L.). Выпускается в виде сульфата. Относится к алкалоидам индольного ряда. Синонимы: Велбе, Цитобластин, Blastovin, Cytoblastine, Exal, Periblastine, Velban, Velbe, Vinblastine, Vincaleukoblastine. Отечественное название «Розевин» (Rosevinum). Белый или белый с кремовым оттенком мелкокристаллический порошок. Гигроскопичен, […]
ВИНКРИСТИН (Vincristine). Алкалоид, содержащийся в растении барвинок розовый (Vinca rosea L.). По строению близок к винбластину (см.). Синонимы: Leurocristine, Oncovin, Vincristine sulfate, Vincrisul. Обладает цитостатической активностью, по механизму действия близок к винбластину. Применяют главным образом в комплексной терапии острого лейкоза, нейробластомы, опухоли Вильмса; используют также в комплексной терапии лимфогранулематоза, меланомы, рака молочной железы и других […]
ВИНОРЕЛБИН ( Vinorelbine) . 3ґ,4ґ-Дидегидро-4ґ-дезокси-8ґ-норвинкалейкобластин. Синоним: Навельбин, Navelbine . Бело-желтый или светло-коричневый аморфный порошок. Растворим в воде. Полусинтетическое производное алкалоида, выделенного из растения барвинок розовый ( Vinca rosea L .). Выпускается в виде тартрата. По структуре и действию близок к винбластину и винкристину. Применяют при раке легкого (кроме мелкоклеточного), молочной железы и яичников. Вводят внутривенно […]
Гексафосфамид (Hexaphosphamidum)
ГЕКСАФОСФАМИД (Hexaphosphamidum). N, N’-ди-(Этиленимид) -N»-циклогексиламид тиофосфорной кислоты. Белый кристаллический порошок. Чувствителен к свету. Практически нерастворим в воде, трудно растворим в спирте. Обладает противолейкозной активностью. В больших дозах подавляет гемопоэз (особенно гранулоцитопоэз). Применяют при обострениях хронического миелолейкоза. Лечению препаратом подлежат лейкемические и сублейкемические формы заболевания, особенно случаи с выраженной гепато- и спленомегалией. Гексафосфамид назначают как в […]
ГЕМЦИТАБИН ( Gemcitabine) . 2ґ-2ґ-Дифторцитидин. Синоним: Гемзар, Gemzar (гидрохлорид). Белое или не совсем белое вещество. Растворим в воде, умеренно растворим в метаноле. Антиметаболит дезоксицитидина (ингибирует рибонуклеотидредуктазу). По структуре близок к цитарабину (фторированный аналог). Применяют при раке поджелудочной железы, легких, яичников, молочной железы, предстательной железы. Вводят строго внутривенно по 1-1,25 г/м 2 в 1, 8, 15-й […]
Гестоноронкапроат (Gestonoroncaproat)
ГЕСТОНОРОНКАПРОАТ (Gestonoroncaproat). 17- a — Окси-19-норпрегнен-4, 3, 20-дион-17-гексаноат (капронат), или 17- a -окси-19-норпрогестерон(капронат). Синонимы: Депостат, Depostat, Gestronolhexanoat, Primostat и др. Белый или кремовато-белый кристаллический порошок. Мало растворим в воде, растворим в спирте. По химической структуре весьма близок к оксипрогестерону капронату и обладает пролонгированной гестагенной активностью. Препарат применяют при аденоме предстательной железы, главным образом у больных […]
Гидроксимочевина (Hydroxyurea)
ГИДРОКСИМОЧЕВИНА (Hydroxyurea). Оксипроизводное мочевины (см.). Синонимы: Гидреа, Гидроксикарбамид, Hydrea, Biosupressin, Hidrix, Hydroxycarbamide, Hydroxycarbamidum, Hyd ura , Litaliz, Onco-carbamidi. Как химическое соединение, гидроксимочевина был синтезирован в 1869 г., и лишь в 1982 г. была доказана клиническая эффективность применения ее при лечении некоторых форм онкологических заболеваний. Применяют гидроксимочевину для лечения хронического миелолейкоза, лимфогранулематоза, меланомы, при метастазах рака […]
ДАКАРБАЗИН (Dacarbazine). 5-(3, 3-Диметил-1-триазено)-имидазол-4-карбоксамид. Синонимы: Biocarbazine, Deticene, DTIC. По структуре и действию имеет элементы сходства с нитрозометилмочевиной. Применяют для лечения различных злокачественных новообразований, прежде всего злокачественной меланомы и злокачественных лимфом. Применяют также при опухолях яичка, прямой кишки, пищеварительного тракта, ЦНС, сарком мягких тканей. Вводят дакарбазин только внутривенно. Содержимое флакона растворяют в 10 или 20 мл […]
ДАКТИНОМИЦИН (Dactinomycinum). Антибиотик группы актиномицинов, из продуктов жизнедеятельности Str. parvullis и других актиномицетов. По строению является акриноцинил-ди-(L-треонил-D-валинил-L-пролинилсаркозил-N-метил-L-валинил)-лактоном. Синонимы: Актиномицин D, Actinomycin D, Cosmegen, Cosmogen, Meractinomycin. Порошок оранжево-красного цвета. Трудно растворим в воде при температуре от + 8 С до + 10 С, практически нерастворим в воде при температуре + 37 С. Препарат обладает противоопухолевой активностью. […]
ДЕГРАНОЛ (Degranol). 1, 6-бис-(b -Хлорэтил)-амино-1, 6-дезоксиманнита дигидрохлорид. Синоним: Mannomustin. Белый порошок. Легко растворим в воде. Растворы не стойки, легко гидролизуются. По характеру действия близок к другим производным бис-(b -хлорэтил)-амина. Применяют дегранол при хроническом лимфолейкозе, хроническом миелолейкозе, лимфогранулематозе, а также при лимфо- и ретикулосаркоматозе, множественной миеломе, эритремии. Выпускают в ампулах, содержащихпо 0,05 г сухого препарата. Растворы […]
ДИПИН (Dipinum). 1, 4-бис-[N, N’-ди(Этилен)-фосфамид] — пиперазин. Белый кристаллический порошок. Растворим в воде, легко — в спирте. Водные растворы легко гидролизуются. Дипин, подобно другим соединениям, содержащим группы этиленимина (тиофосфамид и др.), угнетает развитие пролиферирующей ткани, в том числе злокачественной. Применяют для лечения хронических лимфолейкозов, протекающих с опухолевидными разрастаниями, с содержанием лейкоцитов в крови свыше 75 […]
Доксорубицина гидрохлорид (Doxorubicini hydrochloridum)
ДОКСОРУБИЦИНА ГИДРОХЛОРИД (Doxorubicini hydrochloridum). Противоопухолевый антибиотик антрациклинового ряда. По химической структуре близок к рубомицину (см.). Отличается лишь тем, что в положении 14 содержит вместо ацетильной группы СОСНз оксиацетильную COCH 2 OH, т.е. может рассматриваться как оксирубомицин. Синонимы: Адриабластин, Адриамицин, Аксидоксо, Бластоцин, Доксолем, Доксорубифер, Растоцин, Adriamicin, Adriblastin, Aksidoxo, Doxolem, Doxorubicin, Doxorubiferum, Farmiblastina, Hydroxydaunomycin, Rastocin. Красный кристаллический […]
ДОПАН (Dopanum). 5-[бис-(b -Хлорэтил-)-амино]-6-метил- урацил. Синоним: Chlorethylaminouracil. Белый или белый с желтовато-серым оттенком мелкокристаллический порошок, горький на вкус, без запаха. Практически нерастворим в воде, мало растворим в спирте. По химическому строению и действию на организм близок к эмбихину. Применяют при лимфогранулематозе, миелолейкозе, (со спленомегалией), хроническом лимфолейкозе. Назначают внутрь после еды в дозе 6 — 10 […]
ДОЦЕТАКСЕЛ ( Docetaxel ). Сложное органическое соединение ( C 43 H 53 NO 14 ), имеющее элементы структурного сходства с паклитакселом. Оба соединения являются производными бензолпропаноевой кислоты и содержат в молекуле группу фенилизосерина. Синоним: Таксотер, Taxotere . Белый или почти белый кристаллический порошок. Нерастворим в воде. Подобно паклитакселу, оказывает цитостатическое (противоопухолевое) действие. Близок к нему […]
ИДАРУБИЦИН ( Idarubicin) . (7 S -цис)-9-Ацетил-7-[(3-амино-2,3,6-тридезокси-б- L -ликсогексопиранозил)окси]-7,8,9,10-тетрагидро-6,9,11-триокси-5,12-нафтацендион. Синоним: Заведос, Zavedos . По структуре близок к рубомицину (даунорубицину). Выпускается в виде гидрохлорида. При приеме внутрь быстро всасывается в ЖКТ, биодоступность составляет 18-39%, С max — 2-4 ч, ТЅ — 10-35 ч; в клетках превращается в идарубицинол, сохраняющий противоопухолевую активность, выводится почками. Применяют при лимфомах, […]
ИМИФОС (Imiphosum). Диэтиленимид 2-метил-тиазолидо-3-фосфорной кислоты. Синонимы: Маркофан, Marcophan. Белый кристаллический порошок. Очень легко растворим в воде и спирте. Применяют для лечения больных эритремией в развернутой стадии заболевания, протекающей со спленомегалией и панцитозом. Вводят внутривенно или внутримышечно по 0,05 г (50 мг) обычно через день. При повышенной чувствительности и быстром понижении количества лейкоцитов в крови, увеличивают […]
ИРИНОТЕКАН ( Irinotecan) . (+)-7-Этиловый эфир 10-оксикамптодецин-10-(1,4ґ-бипиперидин)-1ґ-карбоновой кислоты (гидрохлорид). Синонимы: Кампто, Campto, Camptosar . Бледно-желтый или желтый кристаллический порошок. Растворим в воде и органических растворителях. Полусинтетическое производное алкалоида камптотецина, выделенного из стеблей кустарника Campotheca acuminata . Ингибируя ДНК — топоизомеразу I , блокирует репликацию ДНК в S -фазе клеточного цикла. Применяют при метастазирующем раке толстого […]
КАПЕЦИТАБИН ( Capecitabine) . Пентил 1-(5-деокси-в- D -рибофуранозил)-5-фтор-1,2-дигидро-2-оксо-4-пиримидинкарбамат. Синоним: Кселода, Xeloda . Подобно фторафуру, является пролекарством фторурацила (превращается в него в опухолевых клетках). Антиметаболит пиримидина (ингибирует тимидилатсинтетазу). Быстро и полностью всасывается в ЖКТ, С max составляет 1,5 ч, ТЅ — 3-4 ч, подвергается биотрансформации в печени и опухолевых клетках, выводится преимущественно почками. Применяют при раке […]
КАРБОПЛАТИН ( Carboplatin) . цис-Диамино (1,1-циклобутандикарбоксилат) платина. Синонимы: Бластокарб, Кемокарб, Параплатин, Циклоплатин, Blastocarb , Cycloplatin , Paraplatin . Кристаллический порошок. Растворим в воде, практически нерастворим в этаноле и ацетоне. По механизму противоопухолевого действия сходен с цисплатином (см.). Применяют при раке яичников, молочной железы, шейки и тела матки, яичек, яичек, легкого, мочевого пузыря, остеогенной саркоме, миеломной […]
КАРМИНОМИЦИН (Carminomycinum). Антибиотик, продуцируемый лучистым грибом Actinomadura carminata, относится к группе антрациклиновых антибиотиков. Производится в виде гидрохлорида — кристаллического порошка или пористой массы красного цвета. Растворим в воде. Применяют с другими противоопухолевыми препаратами и лучевой терапией при диссеминированных формах рака молочной железы, легких, сарком костей и мягких тканей, лимфогранулематозе и других злокачественных новообразованиях. Высокоэффективен при […]
КОЛХАМИН (Colchaminum). Колхамин является одним из алкалоидов, выделенных из клубнелуковиц безвременника великолепного (Colchicum Speciosum Stev.), сем. лилейных (Liliaceae) Вторым алкалоидом, содержащимся в этих клубнелуковицах, является колхицин (Colchicinum). Оба алкалоида имеют близкое строение. Колхицин является (S) N- (5, 6, 7, 9-тетрагидро — 1, 2, 3, 10-тетраметокси-9-оксобензо[а]гептален-7-ил) ацетамидом, а колхамин замещен вместо ацетамидной группы (NH -COCH 3) […]
КЭМПАС (Campath) Синоним: Алемтузумаб, Alemtuzumab. Состав и форма выпуска: Концентрат для приготовления раствора для инфузий 1 мл Алемтузумаб 10 мг вспомогательные вещества: динатрия эдетат; полисорбат 80; фосфатный солевой буфер в составе: калия хлорид, калия дигидрофосфат, натрия хлорид, натрия фосфат двухосновный, вода для инъекций в ампулах по 3 мл; в пачке картонной 3 ампулы. Описание лекарственной […]
ЛЕТРОЗОЛ ( Letrozole ). 4,4ґ-(1Н-1,2,4-1-ил-метилен)дибензонитрил. Синоним: Фемара, Femara . По механизму действия и показанию к применению близок к анастрозолу. При приеме внутрь всасывается полностью, биодоступность достигает 100%, ТЅ составляет около 48 ч; подвергается биотрансформации в печени, выводится преимущественно почками. Назначают внутрь по 0,0025 г (2,5 мг) 1 раз в день длительно (5-10 лет и более). […]
ЛОМУСТИН ( Lomustin) . 1-(2-Хлорэтил)-3-циклогексил-1-нитрозомочевина. Синоним: СииНУ, CeeNu . Кремовато-белый кристаллический порошок. Плохо растворим в воде и спирте, растворим в ацетоне, диметилсульфоксиде и диметилформамиде. Термически нестабилен, плавится с разложением. Содержит в молекуле, наряду с фрагментом нитрозомочевины, хлорэтильный радикал. Алкилирует фосфатные, аминные, гидроксильные, сульфгидрильные и карбоксильные группы, вызывает сшивки и разрывы ДНК. Быстро всасывается в ЖКТ, […]
ЛОФЕНАЛ (Lophenalum). пара-[бис-(b -Хлорэтил)-амино] -фенацетил-D, L-фенилаланин. Белый мелкокристаллический порошок без запаха. Практически нерастворим в воде, легко растворим в спирте. Лофенал является цитостатическим препаратом, близким по химической структуре и химиотерапевтическому действию к сарколизину. Несколько меньше влияет на кроветворение. Применяют при лимфогранулематозе, хроническом лимфолейкозе, раке яичников. Назначают внутрь (ежедневно после еды) в виде таблеток. Обычная доза для […]
Мазь колхаминовая 0,5 % (Unguentum Colchamini 0,5 %)
МАЗЬ КОЛХАМИНОВАЯ 0,5 % (Unguentum Colchamini 0,5 %) . Однородная масса светло-кремового цвета с едва заметным зеленоватым оттенком. Состав: колхамина 0,5 г, тимола 0,15 г, синтомицина 0,05 г, эмульгатора 26 г, спирта 6 г, воды 67, 3 г (на 100 г мази). Применяют для лечения рака кожи (экзофитных и эндофитных форм I и II стадий). […]
Медроксипрогестерона ацетат (Medroxyprogesterone acetate)
МЕДРОКСИПРОГЕСТЕРОНА АЦЕТАТ (Medroxyprogesterone acetate). 17-Гидрокси-6 a -метилпрегн-4-ен-3, 20- диона ацетат. Синонимы: Депо-провера, Провера, Фарлутал, Clinovir, Depcorlutin, Depo-Alphacort, Depo-Clinovie, Depo-Promone, Depo-Provera, Farlutal, Farmolut, Gestopuran, Luteodione, Metilgestene, Neolut, Nidaxin, Normobion, Onco-Provera, Prodafem, Promone-E, Provera, Proverone, Sedometril, Vadecin и др. По химической структуре близок к производным прогестерона (см.) по основному виду действия является прогестином (гестагеном). Как гестагенное средство […]
Медротестрона пропионат (Medrotestroni propionas)
МЕДРОТЕСТРОНА ПРОПИОНАТ (Medrotestroni propionas). 2- a -Метил-5 a -андростанол-17 b -она-3-пропионат, или 2- a -метилдигидротестостерон. Синонимы: Dromostanolon propionate, Drostanoloni propionas, Emdisterone, Masterid, Masteni, Masteron, Mastisol, Metormon, Permastil, Prometholone и др. Белый кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде, растворим в спирте, медленно растворим в растительных маслах. По строению и действию близок к тестостерону пропионату; оказывает меньшее […]
МЕЛФАЛАН ( Melphalan) . Синоним: Алкеран, Alkeran. Порошок. Практически нерастворим в воде. По химической структуре не отличается от сарколизина, но сарколизин является рацематом, а мелфалан его l -изомером. Подобно сарколизину, обладает цитостатической активностью (связываясь в гуанином в положении 6, блокирует образование межцепочечных перекрестных сшивок в молекуле ДНК), и его применяют в качестве противоопухолевого средства (чаще […]
Меркаптопурин (Mercaptopurinum)
МЕРКАПТОПУРИН (Mercaptopurinum). 6-Меркаптопурин (моногидрат). Синонимы: Лейкерин, Леукерин, Леупурин, Пуринетол, Ismipur, Leukerin, Leupurin, Mercalenein, Mercaptopurine, Mercapurin, Mycaptine, Oncomercaptopurina, Purinethol. Желтый кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде и спирте, растворим в горячей воде, в растворах щелочей. Меркаптопурин является антиметаболитом пуринов. По строению 6-меркаптопурин близок к аденину (6-аминопурин), гипоксантину (6-оксипурин), гуанину (2-амино-6-оксипурин). Являясь структурным аналогом — антиметаболитом этих […]
МИЕЛОБРОМОЛ (Myelobromolum). 1, 6-Дибром-1, 6-дидезокси-D-маннит. Синонимы: Dibrommannit, Dibromomannitol, Mitobronitol, Mitobronitolum. Белый кристаллический порошок. Мало растворим в воде. В водных растворах постепенно гидролизуется. Подобно миелосану оказывает тормозящее влияние на миелоидную ткань и применяется для лечения хронического миелолейкоза. По механизму действия миелобромол отличается от миелосана, он эффективен при устойчивости к миелосану. Назначают внутрь по 0,25 г в […]
МИЕЛОСАН (Myelosanum). Бис-метилсульфоновый эфир бутандиола-1, 4. Синонимы: Бусульфан , Busulfan, Busulphan, Citosulfan, Leukosulfan, Mielucin, Misulban, Mitostan, Myeleukon, Mylecytan, Myleran, Mysulban, Sulfabutin и др. Белый кристаллический порошок. Очень мало растворим в воде и спирте, Оказывает угнетающее влияние на миелоидную ткань. Избирательно угнетает гранулоцитопоэз и дает антилейкемический эффект при хроническом миелолейкозе. Действие препарата проявляется преимущественно в уменьшении […]
МИТОКСАНТРОН (Mitoxantrone). (Название препарата фирмы AWD, Германия). 1, 4-Дигидрокси-5, 8-бис[[2-[(2-гидроксиэтил) амино) -этил] -аминo] антрахинон. Синонимы: Mitozantrone, Novatron. Выпускается в виде гидрохлорида. Является синтетическим противоопухолевым средством. По химической структуре (наличие антрахинонового ядра) имеет элементы сходства с противоопухолевыми антрациклиновыми антибиотиками (см. Доксорубицин, Рубомицин). Применяют митоксантрон при раке молочной железы с наличием метастазов, лимфомах (но не при лимфогранулематозе), […]
НИМУСТИН ( Numustine ). 3-[(4-Амино-2-метил-5-пиримидинил)-2-метил]-1-(2-хлорэтил)-1-нитрозомочевина. Синоним: Нидран, Nidran . Порошок. Хорошо растворим в воде. По химической структуре и цитостатическому действию близок к ломустину и кармустину. Применяют при злокачественных опухолях головного мозга, легких, ЖКТ, при злокачественной лимфоме, хроническом лейкозе. Вводят внутривенно по 2 мг/кг 1 раз в 5-6 нед или по 1 мг/кг в 1-й и […]
Нитрозометилмочевина (Nitrosomethylurea)
НИТРОЗОМЕТИЛМОЧЕВИНА (Nitrosomethylurea). N-Нитрозо-N-метилмочевина. Кремовато-белого цвета кристаллический порошок (или пористая масса, легко распадающаяся в порошок). Умеренно растворима в воде. Гигроскопична. Водные растворы нестойки: сохраняются без разложения в течение 20 — 30 мин рН 1 % раствора 4, 0 — 5, 0. Препарат является цитостатическим алкилирующим средством; обладает противоопухолевой активностью в отношении ряда злокачественных опухолей. Как и […]
ОКСАЛИПЛАТИН ( Oxaliplatin) . [(1 R ,2 R )-1,2-Циклогександиамин- N , Nґ][оксалато(2)-О,Оґ ]платина. Синоним: Элоксатин, Eloxatine . Белый или почти белый порошок. По механизму противоопухолевого действия близок к цисплатину. Назначают только взрослым при раке толстой кишки и яичников. Вводят внутривенно капельно (в течение 2-6 ч) в средней дозе 130 мг/м 2 1 раз в 3 […]
ОЛИВОМИЦИН (Olivomycinum). Является антибиотическим веществом, продуцируемым лучистым грибом Actinomyces olivoreticuli. Применяют в виде натриевой соли, представляющей собой порошок или пористую массу желтого цвета с зеленоватым оттенком. Легко растворим в воде, изотоническом растворе натрия хлорида, растворах новокаина. Препарат обладает противоопухолевой активностью. Механизм действия связан с избирательным подавлением ДНК-зависимого синтеза РНК. Применяют внутривенно . Подкожно и внутримышечно […]
ПАКЛИТАКСЕЛ ( Paclitaxel) . Вещество природного происхождения ( C 47 H 51 NO 14 ) — дитерпеноид со сложным «таксановым» трициклическим ядром. Синонимы: Абитаксел, Интаксел, Митотакс, Таксол, Ютаксан, Intaxel , Taxol , Yewtaxan . Впервые выделен в 1971 г. из коры тисового дерева Taxus brevifolia . В настоящее время получают также полусинтетическим и синтетическим путем. […]
ПАФЕНЦИЛ (Paphencylum). пара-[бис-(b -Хлорэтил)-амино]-фенацетил-парааминобензойная кислота. Белый с кремоватым оттенком кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде. По структуре близок к лофеналу. Оказывает противолейкозное действие. Легко всасывается при приеме внутрь. Применяют при хроническом лимфолейкозе, злокачественных лимфомах Ходжкина, лимфогранулематозе (в комплексе с другими препаратами и для поддерживающей терапии). Назначают внутрь в суточной дозе от 50 до 100 мг […]