АМРИНОН (Amrinone)*. 5-Амино[3, 4′-бипиридин] -6(1Н)-он, или Амино-5 (бипиридин-3, 4′) (1Н) -он-6. Синонимы: Inocor, Wincoram (Некоторые фирмы выпускают под названием «Inосоr» также нитросорбид и коразол.). Амринон является первым синтетическим кардиотоническим препаратом нестероидной структуры и неадренергической природы, нашедшим применение в медицинской практике. Препарат оказывает положительное инотропное, а также сосудорасширяющее действие; у больных застойной сердечной недоста точностью увеличивает […]
Все лекарства группы Негликозидные (нестероидные) и неадренергические синтетические кардиотоники
В связи с распространенностью различных форм застойной сердечной недостаточности, тяжелыми исходами этой патологии и недостатком существующих кардиотонических средств в последние годы начался поиск новых синтетических кардиотонических препаратов. Сердечные гликозиды хотя и высокоэффективны, но их применение ограничивается малой широтой терапевтического действия, значительным количеством побочных явлений и противопоказаний.
Применение симпатомиметических (адренергических) препаратов (добутамина, дофамина и др.) ограничивается в связи с необходимостью их парентерального введения и кратковременностью эффекта. Поиск новых негликозидных и неадренергических кардиотоников направлен на получение препаратов с большой широтой терапевтического действия, эффективностью при разных видах застойной сердечной недостаточности, наличием дополнительных полезных приэтой патологии фармакологических свойств, в частности сосудорасширяющего действия, что улучшило бы не только сократительную способность миокарда, но и облегчило («экономизация») его деятельности (см. Периферические вазодилататоры).
В настоящее время получены некоторые синтетические негликозидные и неадренергические кардиотоники (амринон, милринон, эноксимон, пироксимон и др.). Однако эти препараты (за исключением амринона и милринона) не нашли еще широкого практического применения. Вместе с тем можно пред положить, что препараты этой группы или близкие соединения войдут в арсенал применяемых кардиотонических средств. Поэтому целесообразно иметь основную информацию об этих препаратах. Амринон разрешен к применению в нашей стране.
По имеющимся данным, одним из главных звеньев в биохимическом механизме действия этих препаратов является ингибирование фосфодиэстеразы (III), ведущее к накоплению в клетках миокарда циклического АМФ (цАМФ), активации протеинкиназы, увеличению поступления в клетки ионов Са’+ и активации функции сократительных белков. Не исключено, что положительный инотропный эффект амринона и его аналогов обусловлен также блокадой аденозиновых (А~) рецепторов и уменьшением отрицательного инотропного действия эндогенного аденозина.
ВЕСНАРИНОН ( Vesnarinone) . 1-(1,2,3,4-Тетрагидро-6-хинолил)-4-вератроилпиперазин. По фармакологическим свойствам и механизму действия близок к амринону и милринону. Эффективен при пероральном применении. Суточная доза 0,06-0,12 г.
МИЛРИНОН (Milrinone)*. 1, 6-Дигидро-2-метил-6-оксо- [3, 4′-бипиридин] -5-карбонитрил. Выпускается в виде лактата. Синоним: Primacor. По структуре и действию близок к амринону. Вместо аминогруппы содер жит группу СN и имеет дополнительный метильный радикал. Более активен, чем амринон, и лучше переносится. Предназначен (подобно амринону) только для кратковременной терапии острой сердечной недостаточности. Вводят внутривенно сначала («нагрузочная доза») из расчета […]