АЗАФЕН (Azaphenum). 2-(4-Метил-1-пиперазинил)-10-метил-3, 4-диазафеноксазина дигидрохлорид. Синонимы: Азаксазин, Дизафен, Azaxazin, Dizaphenum, Pipofezinum. Кристаллический порошок желтовато- зеленоватого цвета. Легко растворим в воде, практически нерастворим в спирте, pН 1, 25 % раствора 2, 5-3, 0. Азафен является оригинальным отечественным антидепрессантом трициклической структуры. По фармакологическим свойствам близок к имипрамину, ослабляет депримирующие эффекты резерпина, усиливает действие фенамина и 5-окситриптофана, но […]
Все лекарства группы Антидепрессанты
Первые лекарственные препараты, получившие применение в качестве специфических средств для лечения депрессий, появились в конце 50-х годов нашего столетия.
В 1957 г. при изучении некоторых производных гидразида изоникотиновой кислоты в качестве противотуберкулезных средств было обращено внимание на их эйфоризирующее действие. 2- Изопропил-1- изоникотиноилгидразин вызывал у больных эйфорию и общее возбуждение. Изучение этого препарата в психоатрической клинике показало, что он эффективен при лечении больных с депрессивными состояниями. Исходя из элементов химической структуры (изопропил … никотиноилгидразид), он получил название <>. Этот препарат стал родоначальником новой группы психотропных средств- антидепрессантов.
Тогда же антидепрессивная активность была обнаружена у гидрохлорида N- (3- диметиламинопропил)- иминодибензила, получившего название <>.
Изучение механизма действия ипрониазида показало, что он обладает характерной способностью ингибировать моноаминоксидазу (МАО)- фермент, вызывающий окислительное дезаминирование и инактивацию моноаминов, в том числе норадреналина, дофамина, серотонина, т.е. основных нейромедиаторов, способствующих передаче нервного возбуждения в ЦНС. При депрессивных состояниях наблюдается снижение активности норадренергической и серотонинергической синаптической передачи, поэтому вызываемое ипрониазидом торможение инактивации и накопление в мозге этих нейромедиаторов может рассматриваться как ведущий компонент в механизме их антидепрессивного эффекта.
Ипрониазид и синтезированные в дальнейшем аналогичные ему препараты составили составили группу антидепрессантов — ингибиторов моноаминоксидазы (ИМАО).
Имипрамин отличается по механизму действия от ипрониазида. Он не является ингибитором МАО, но тоже стимулирует процессы синаптической передачи в мозге. Объесняется это тем, что имипрамин блокирует <> нейромедиаторных моноаминов пресинаптическими нервными окончаниями, в результате чего происходит их в синаптической щели и активация синаптической передачи. По химической структуре имипрамин является трициклическим соединением (см. формулу), в связи с чем этот антидепрессант и синтезированные в дальнейшем близкие ему препараты получили название трициклических антидепрессантов.
Длительное время антидепрессанты — ингибиторы МАО и трициклические антидепрессанты были двумя основными <> антидепрессантов. Несмотря на разный механизм действия, их антидепрессивная эффективность рассматривалась как результат сходного, а именно активирующего, влияния на синаптическую передачу. Первоначально считали, что главным в механизме антидепрессивного действия является активация норадренергической передачи, затем стали также придавать большое значение активации серотонинергической передачи.
Со временем появились данные о новых антидепрессантах, отличающихся от <> (ингибиторов МАО и трициклических). Возникла необходимость в уточнении классификации препаратов этой группы.
Важную роль сыграло установление неоднородности моноаминоксидаз. Оказалось, что существуют два типа этого фермента — МАО типа А и типа Б, различающиеся по субстратам, подвергающимся их действию. МАО типа А ингибирует в основном дезаминирование норадреналина, адреналина, дофамина, серотонина, тирамина, а МАО типа Б — дезаминирование фенилэтиламина и некоторых других аминов. Ингибиторы МАО могут оказывать либо <> влияние, воздействуя на оба типа фермента, либо избирательно влиять на один тип фермента. Выделяют ингибирование конкурентное и неконкурентное, обратимое и необратимое. Все это может существенно сказываться на фармакологических и лечебных свойствах разных ингибиторов МАО.
Ипрониазид и его ближайшие аналоги (изокарбоксазид, фенелзин, транилципромин и другие препараты первого поколения) оказались эффективными антидепрессантами, но в связи с неизбирательностью и необратимостью действия при их применении наблюдались нежелательные побочные эффекты. Невозможным оказалось их использование одновременно с рядом других лекарственных средств (вследствие нарушения их метаболизма).
Препараты этой группы полностью разрушают МАО, и для резинтеза фермента требуется не менее 2 нед.
Одним из серьезных побочных явлений при использовании этих препаратов является так называемый <> (вернее тираминовый) синдром. Он выражается в развитии гипертензивных кризов и других осложнений при одновременном применении ипразида и его аналогов с пищевыми продуктами, содержащими тирамин или его предшественник тирозин (сыры, копчености и др.), а также с лекарствами тираминоподобной структуры. Основной причиной этих осложнений является ингибирование ферментативного расщепления тирамина, обладающего прессорной активностью. Эти осложнения и общая высокая токсичность (повреждающее влияние на печень и другие органы) привели к тому, что почти все ингибиторы МАО первого поколения были исключены из номенклатуры лекарственных средств. Ограниченное применение имеет лишь ниаламид. Со временем выяснилось, что существуют средства, оказывающие избирательное ингибирующее действие на МАО типа А или типа Б. Так, избирательным ингибитором МАО типа А является хлоргилин, относящийся к группе пропаргиламинов, а избирательным ингибитором МАО типа Б — депренил. Хлоргилин практического применения не получил, а депренил используется ограниченно в качестве вспомогательного средства для лечения паркинсонизма (см. Депренил).
Крупным достижением последнего времени является создание нового поколения антидепрессантов — ингибиторов МАО, оказывающих избирательное и обратимое действие на активность МАО. Первый представитель этой группы отечественный антидепрессант пиразидил нашел широкое применение в медицинской практике. Препараты этой группы отличаются высокой эффективностью, широким спектром действия и хорошей переносимостью. Получены некоторые другие антидепрессанты — ингибиторы МАО обратимого действия (тетриндол, инказан, бефол, моклобемид и др.).
Трициклические антидепрессанты, как правило, ингибируют одновременно обратный нейрональный захват разных нейромедиаторных аминов (норадреналина, дофамина, серотонина). Вместе с тем имеются антидепрессанты, относительно избирательно ингибирующие захват разных моноаминов. Так, мапролин более активно тормозит захват норадреналина. В последнее годы стали уделять большее внимание роли серотонина в механизме действия антидепрессантов. Получены антидепрессанты новых химических групп (флуоксетин, флувоксамин и др.), более избирательно тормозящие нейрональный захват серотонина, чем захват норадреналина и дофамина. Избирательным ингибитором обратного захвата серотонина является также антидепрессант тразодон.
Наряду с антидепрессантами — ингибиторами МАО и трициклическими антидепрессантами в настоящее время известен ряд антидепрессантов , отличающихся от <> как по структуре, так и по механизму действия. Получены антидепрессанты трициклического строения (<>, не оказывающие тормозящего влияния на нейрональный захват нейромедиаторов, также как на активность МАО (миансерин и др.). Получены также антидепрессанты бициклического строения и другой химической структуры.
Общее свойство всех антидепрессантов — их тимолептическое действие, т.е. положительное влияние на аффективную сферу больного, сопровождающееся улучшением настроения и общего психического состояния. Разные антидепрессанты различаются, однако, по сумме фармакологических свойств. Так, у имипрамина, инказана и некоторых других антидепрессантов тимолептическое действие сочетается со стимулирующим эффектом, а у амитриптилина , азафена, фторацизина выражен седативный компонент. У мапротилина антидепрессивное действие сочетается анксиолитическим и седативным эффектами. Ингибитор МАО ниаламид оказывает стимулирующее действие. Пиразидол влияет не только на симптомы депрессии, но оказывает также ноотропное действие (см. Ноотропные препараты), улучшает <> (<> функции ЦНС.
При выборе средства для фармакотерапии депрессий надо учитывать фармакологические и токсикологические особенности того или иного препарата, симптоматологическую структуру заболевания и уровень тяжести депрессивного состояния. Антидепрессанты нашли применение не только в психиатрической практике. Они используются для лечения ряда нейровегетативных и соматических заболеваний, которые иногда можно рассматривать как проявление <> депрессий. Имеются данные об эффективности антидепрессантов у больных, страдающих дискинезиями органов брюшной полости, ИБС, при хронических болевых синдромах и др.
При выборе антидепрессанта следует учитывать его переносимость. Некоторые трициклические антидепрессанты (имизин, амитриптилин) в больших дозах и при длительном применении могут оказывать кардиотоксическое действие. Их надо с осторожностью назначать больным с заболеваниями сердца. Ряд триклических антидепрессантов (амитриптилин, фторацизин, имипрамин и др.) обладает выраженной холинолитической активностью, что затрудняет их применение у больных с гипертрофией предстательной железы, атонией кишечника и мочевого пузыря, глаукомой, сердечно-сосудистыми заболеваниями. В связи с выраженными побочными явлениями большинство <> антидепрессантов — ингибиторов МАО в медицине не применяется, вместе с тем в практику широко вошли ингибиторы МАО обратимого действия (пиразидол и др.), отличающиеся хорошей переносимостью.
Трициклические и другие антидепрессанты легко всасываются при приеме внутрь, однако их терапевтическое действие развивается, как правило, постепенно. Тимолептический эффект проявляется обычно через 5-10 дней и более от начала према препарата. Полагают, что замедленное действие объясняется тем, что развитие антидепрессивного эффекта связано не только с накоплением нейромедиаторов в области нервных окончаний, но также с постепенно наступающими под их влиянием адаптационными изменениями в кругообороте нейромедиаторов и в чувствительности к ним рецепторов мозга. Следует, однако, отметить, что лечебный эффект проявляется в различное время при использовании разных антидепрессантов. Так, действие некоторых новых препаратов (например, тетриндола) проявляется уже через 2 — 3 дня от начала лечения. С учетом современных знаний об антидепрессантах уместна следующая их классификация. 1. Антидепрессанты — ингибиторы моноаминоксидазы (ИМАО):
а) ингибиторы МАО необратимого действия;
б) обратимые ингибиторы МАО. 2. Антидепрессанты — ингибиторы нейронального захвата:
а) неизбирательные ингибиторы нейронального захвата;
б) избирательные ингибиторы нейронального захвата. 3. Антидепрессанты разных групп.
АМИТРИПТИЛИН (Amitriptylinum). 5-(3-Диметиламинопропилиден)-10,11-дигидродибензоциклогептен. Выпускается в виде гидрохлорида (Amitriptylini hydrochloridum): Синонимы: Теперин, Триптизол, Amitriptyline, Adepril, Adepress, Amiprin, Atryptal, Damilen, Daprimen, Elatral, Elavil, Lantron, Laroxal, Laroxyl, Lentizol, Novotriptyn, Proheptadien, Redomex, Saroten, Sarotex, Teperin, Triptizol, Triptopol, Triptyl, Tryptanol, Tryptizol и др. Амитриптилин, подобно имипрамину, является одним из основных представителей трициклических антидепрессантов. По строению отличается от имипрамина тем, что […]
АУРОРИКС (Aurorix) Синоним: Моклобемид, Moclobemide. Состав и форма выпуска : 1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит моклобемида 150 или 300 мг; в блистере 10 шт., в коробке 3 блистера. Фармакологическое действие : Антидепрессивное, психостимулирующее. Обратимо ингибирует МАО А, тормозит метаболизм норадреналина, дофамина, серотонина, что приводит к повышению внеклеточных концентраций этих нейромедиаторов. Фармакодинамика : Улучшает настроение и […]
БЕФОЛ (Befolum). 4.Хлор-N-(3-морфолинопропил)-бензамида гидрохлорид. Белый и белый с кремоватым оттенком кристаллический порошок. Легко растворим в воде и спирте. По структуре имеет элементы сходства с метоклопрамидом (см.) и сульпиридом (см.). Бефол является антидепрессантом — ингибитором МАО типа А обратимого действия. Подобно другим антидепрессантам этого типа действия (см. Пиразидол) повышает содержание в ЦНС нейромедиаторных моноаминов, оказывает антирезерпиновое […]
Дамилена малеинат (Damileni maleina)
ДАМИЛЕНА МАЛЕИНАТ (Damileni maleina s). 5- (3-Диметиламинопропилиден) -10,11- дигидродибензоциклогептена малеинат. Синоним: Amitriptylini maleas. Белый или желтоватый кристаллический порошок. Мало растворим в воде, растворим в спирте. По структуре действующего начала препарат не отличается от амитриптилина, но в отличие от него является не гидрохлоридом, а малеинатом. По фармакологическим свойствам и лечебному действию не имеет преимуществ перед амитриптилином. […]
Десметилимипрамин (Desmethylimipraminum)
ДЕСМЕТИЛИМИПРАМИН (Desmethylimipraminum). N- (3-Метиламинопропил) -иминодибензил. Синонимы: Дезипрамин, Петилил, Deprexan, Desipramine, Norimipramin, Norpramin, Norpran, Nortimil, Pertofran, Petylyl, Sertofren и др. Химически является деметилированным аналогом имипрамина. В организме образуется как естественный его метаболит. Обладает антидепрессивными свойствами. По механизму действия, показаниям к применению и терапевтическому эффекту близок к имипрамину. Назначают внутрь в виде драже по 0,025 г, в […]
ДОКСЕПИН ( Doxepine) . 3-Дибенз[ b , e ]оксепин-11(6Н)-илиден- N , N -диметил-1-пропанамина гидрохлорид. Синоним: Синекван, Sinequan . Белый кристаллический порошок. Хорошо растворим в воде, хуже — в спирте и хлороформе. Антидепрессант с анксиолитическими и седативными свойствами. Обладает антисеротониновым, холинолитическим, противогистаминным, а также противоязвеныым действием. Быстро и полностью всасывается в ЖКТ, Т1/2 составляет 28-52 ч; […]
ИМИПРАМИН (Imipraminum). N- (3-Диметиламинопропил) -иминодибензила гидрохлорид, или 5-(3-диметил-аминопропил)-10,11-дигидро-5Н-дибензо-[b, f]-азепина гидрохлорид. Синонимы: Имизин, Мелипрамин, Antideprin, Deprenil, Deprimin, Deprinol, Depsonil, Dynaprin, Eupramin, Imipramil, Irmin, Melipramin, Surplix, Tofranil и др. Белый кристаллический порошок. Легко растворим в воде и спирте. Водные растворы имеют рН 3, 7 — 4, 5. Имипрамин является основным представителем типичных трициклических антидепрессантов. Это один из […]
КЛОМИПРАМИН (Clomipramine)*. 3 Хлор-5- [3- (диметиламино) пропил]-10,11-дигидро-5Н-дибензо[b, f]-азепин. Синонимы: Анафранил, Anafranil, Chlorimipramine, Hydiphen, Klomipramin, Maronil, Monochlorimipramine, Neoprex. Выпускается в виде гидрохлорида. По структуре от имипрамина отличается наличием в молекуле атома хлора. По фармакологическим свойствам также близок к имипрамину, но отличается более сильным блокирующим влиянием на обратный нейрональный захват серотонина (см. Тразодон, Флуоксетин). Оказывает выраженное тимолептическое […]
МАПРОТИЛИН (Maprotiline)*. (3-Метиламинопропил)дибензо- [b, e]-бицикло -[2, 2, 2] -октадиен. Cинонимы: Людиомил, Ladiomil, Ludiomil, Ludionil. Мапротилин является соединением четырехциклической структуры, близким, однако, по строению, особенно по боковой цепи, к трициклическим антидепрессантам. По фармакологическим свойствам тоже близок к антидепрессантам этой группы: ослабляет депримирующие эффекты резерпина, усиливает действие фенамина. Является ингибитором обратного захвата моноаминов, но отличается тем, что […]
МИАНСЕРИН ( Mianserin) . 1,2,3,4,10,14 b -Гексагидро-2-метилдибензо-[ c , f ]-пиразино-[1,2- a ]азепина гидрохлорид. Синонимы : Леривон , Миансан , Bolvidon, Lerivon, Miansan, Norial, Tolvin, Tolvon. Антидепрессант четырехциклической структуры. Рассматривается как «атипичный» (по механизму действия) антидепрессант. Активность МАО и нейрональный захват моноаминов не ингибирует. Увеличивает высвобождение норадреналина в синаптическую щель вследствие блокады пресинаптических А2-адренорецепторов; блокирует […]
МИЛНАЦИПРАН ( Milnacipran) . (+-)-цис-2-(Аминометил)- N , N -диэтил-1-фенилциклопропанкарбоксамид. Синоним: Иксел, Ixel . Оказывает умеренное тимоаналептическое действие со стимулирующим компонентом. При приеме внутрь быстро и полностью всасывается, биодоступность составляет 85%, С max — 2ч, Т1/2 — 8 ч; выделяется почками в основном в неизменном виде. Применяют при депрессиях различной этиологии. Назначают внутрь (во время еды) […]
МИРТАЗАПИН ( Mirtazipine) . 1,2,3,4,10,14в-Гексагидро-2-метилпиразино-[2,1-а]пиридо[2,3- c ]бензазепин. Синоним: Ремерон, Remeron . Белый кристаллический порошок от белого до кремоватого цвета. Слабо растворим в воде. Относится к «сбалансированным» антидепрессантам с преобладанием анксиолитического и седативного действия. Обладает особым механизмом действия — избирательно блокирует центральные пресинаптические А2-адренорецепторы и постсинаптические 5-НТ2- и 5-НТ3-серотониновые рецепторы, вследствие чего улучшается адренергическая и серотонинергическая […]
НИАЛАМИД (Nialamidum). 1-[2-(Бензилкарбамоил)-этил]-2-изоникотиноилгидразид. Синонимы ниаламида: Ниамид, Новазид, Нуредал, Espril, Niamid, Niaquitil, Nuredal, Nyazin, Psicodisten и др. Белый или белый со слабым желтоватым оттенком мелкокристаллический порошок. Мало растворим в воде, трудно — в спирте. Ниаламид является одним из антидепрессантов- ингибиторов МАО первого поколения. Химически ниаламид близок ипрониазиду: оба являются производными гидразида изоникотиновой кислоты (Ипрониазид исключен из […]
ОПИПРАМОЛ (Opipramol). 5-[3-(4-Оксиэтил-пиперазинил-1)-пропил]-5Н-дибензо [b, f]-азепин. Синонимы: Прамолон, Dinsidon, Insidon, Opramol, Oprimol и др. По структуре близок к имипрамину. Отличается наличием оксиэтилпиперазиновой группы в боковой цепи (такой, как у нейролептика фторфеназина, см.). Обладает умеренной антидепрессивной активностью, но вместе с тем оказывает определенное нейролептическое (транквилизирующе-седативное) действие. Обладает противорвотной активностью. Применяют при нетяжелых депрессивно-тревожных состояниях, психовегетативных нарушениях, сопровождающихся […]
ПИРАЗИДОЛ (Pyrazidolum). 2, 3, За, 4, 5, 6-Гексагидро-8-метил-1Н-пиразино-[3, 2, 1-j, k] — карбазола гидрохлорид, или 1, 10-триметилен-8- метил-1, 2, 3, 4-тетрагидропиразино[1, 2а]-индола гидрохлорид. Синонимы: Пирлиндол, Pirlindolum, Pirlindole. Белый с желтоватым или зеленоватым оттенком кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде. Пиразидол является оригинальным отечественным антидепрессивным препаратом. По структуре отличается от других антидепрессантов тем, что является четырехциклическим […]
РЕБОКСЕТИН ( Reboxetine) . (+-)-(2 R *)-2-[ AS *] — A -(о-этоксифенокси)оензил]морфолин. Синоним: Эдронакс, Edronax . Антидепрессант со стимулирующим компонентом. Применяют при депрессиях различной этиологии. Назначают внутрь, начиная с 0,004 г (4 мг) 2 раза в день, при необходимости суточную дозу увеличивают через 3-4 нед до 0,01 г (максимум до 0,012 г). Возможные побочные эффекты: […]
СЕРТРАЛИН (Sertraline). (1S,4S)-4-(3,4-дихлорфенил)-1,2,3,4-тетрагидро-N-метил-1-нафтиламина гидрохлорид. Синоним: Stimuloton, Torin, Zoloft, Асентра, Золофт, Серлифт, Стимулотон, Торин. Белый кристаллический порошок. Плохо растворим в воде и изопропиловом спирте, растворим в этаноле. Относят к «сбалансированным» антидепрессантам с преобладанием анксиолитических свойств. Активный селективный ингибитор обратного нейронального захвата серотонина; слабо влияет на обратный захват норадреналина и дофамина. Специфическим сродством к адренергическим, м-холинергическим, ГАМКергическим, […]
Сиднофен (Sydnophenum). 3-( b — Фенилизопропил) -сиднонимина гидрохлорид. Белый или белый со слабым желтоватым оттенком мелкокристаллический порошок, без запаха, горького вкуса. Легко растворим в воде, растворим в спирте. Синоним: Feprosidnine hydrochloride. Сиднофен относится к группе фенилалкилсиднониминов и близок по строению к сиднокарбу (см.). Как и сиднокарб, сиднофен оказывает стимулирующее влияние на ЦНС, однако уступает в […]
ТЕТРИНДОЛ (Tetrindolum). 2, 3, За, 4, 5, 6-Гексагидро-8-циклогексил- 1Н-пиразино (3, 2, 1-j, k) карбазола гидрохлорид. Белый с желтоватым или желтовато- зеленоватым оттенком кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде, мало растворим в спирте. По химической структуре тетриндол близок к пиразидолу, отличается наличием в положении 8 пиразинокарбазолового ядра циклогексильного радикала вместо группы СНз. По фармакологическим свойствам тетриндол […]
ТИАНЕПТИН ( Tianeptine) . 7-[(3-Хлор-6,11-дигидро-6-метилдибензо[ c , f ][1,2]тиазепин-11-ил)амино]гептаноевой кислоты S , S -диоксид. Синоним: Коаксил, Coaxil . Трициклический антидепрессант, оказывающий тимоаналептическое и анксиолитическое действие. По механизму действия отличается от других трициклических антидепрессантов — усиливает нейрональный захват серотонина. Быстро и полностью всасывается, Т1/2 — 2,5-3,5 ч; подвергается биотрансформации в печени, выводится в основном почками в […]
ФЛУВОКСАМИН (Fluvoxamin). 5-Метокси-1- [4-(трифторметил) фенил] — 1-пентанон-О-(2-аминоэтил) оксим. Синонимы: Avoxin, Fevarin, Floxyfral, Myroxim, Феварин. Характеристика: Селективный ингибитор обратного захвата серотонина. Флувоксамина малеат — белый или почти белый кристаллический порошок без запаха. Хорошо растворим в этиловом спирте и хлороформе, плохо растворим в воде, практически нерастворим в диэтиловом эфире. Липофилен. Фармакология: Фармакологическое действие — антидепрессивное. Избирательно ингибирует […]
ФЛУОКСЕТИН (Fluoxetine)*. # -N- Метил-З-фенил-3- (пара-три-фторметил) феноксипропиламина гидрохлорид. Белый или почти белый кристаллический порошок, трудно растворим в воде. Синонимы: Прозак, Prosac. Является активным ингибитором обратного захвата нервными окончаниями серотонина, мало влияет на захват норадреналина и дофамина. Слабо действует на холинергические и Н 1 — гистаминовые рецепторы. Применяют при разных видах депрессии (особенно при депрессиях, сопровождающихся […]
ФТОРАЦИЗИН (Phthoracizinum). 2-Трифторметил-10-(3-диэтиламино- пропионил)-фенотиазина гидрохлорид. Синоним: Fluacizine. Белый или белый со слабым кремоватым оттенком кристаллический порошок без запаха. Трудно растворим в воде, легко — в спирте. Темнеет на свету; рН 1, 25 % раствора 3, 8 — 4, 8. По химическому строению близок к нейролептическим веществам фенотиазинового ряда. Фторацизин оказывает антидепрессивное действие, сочетающееся с седативным […]
ЦЕФЕДРИН (Cephedrinum). 1-фенил-2-[метил-(b -цианэтил)-амино]-пропанола-1-гидрохлорид. Синоним: Цэфедрин Белый кристаллический порошок. Растворим в воде, мало — в спирте. По химической структуре близок к эфедрину (см.). Препарат обладает антидепрессивной активностью. По ряду фармакологических показателей (антагонизм с резерпином, усиление эффектов симпатомиметических аминов и др.) близок к трициклическим антидепрессантам. Ингибирования МАО не вызывает. Обладает слабой холинолитической активностью. Тимолептическое действие сочетается […]
ЦИТАЛОПРАМ ( Citalopram ). 1-[3-(Диметиламино)пропил]-1-(п-фторфенил)-5-фталанкарбонитрил. Синонимы: Ципрамил, Cipral , Cipramil , Lupram , Sepram . Относится к «сбалансированным» антидепрессантам с преобладанием анксиолитического действия. Наряду с избирательным ингибированием нейронального захвата серотонина, блокирует гистаминовые, м-холино- и адренорецепторы. При приеме внутрь биодоступность составляет 80%, С max — 2-4 ч, Т1/2 — 36 ч; подвергается биотрансформации в печени, тормозит […]