АПРАКЛОДИНИН ( Apraclonidine) . 2- [ (4-Амино-2,6-дихлорфенил)имино]имидазолидина гидрохлорид. Синоним: Иопидин, Iopidine . Химически отличается от клонидина лишь содержанием аминогруппы в пара-положении фенильного ядра. Апраклонидин относится к группе стимуляторов (агонистов) б 2 -адренорецепторов. Применяется (в виде глазных капель) для снижения внутриглазного давления при глаукоме (уменьшает в основном секрецию водянистой влаги глаза). В отличие от клофелина (клонидина) […]
Все лекарства группы Гипотензивные препараты
К гипотензивным (антигипертензивным) средствам относят веще-
ства, снижающие системное АД и применяемые главным образом для
лечения и профилактики различных форм артериальной гипертензии,
купирования гипертонических кризов и при других патологических
состояниях, сопровождающихся спазмами периферических кровеносных
сосудов.
Механизм действия различных групп гипотензивных средств
определяется их влиянием на разные звенья регуляции сосудистого
тонуса.
Основные группы гипотензивных средств:
— Kнейротропные средства , уменьшающие стимулирующее влияние
на кровеносные сосуды симпатических (сосудосуживающих) импульсов;
— K миотропные средства, влияющие непосредственно на гладкие
мышцы сосудов;
— Kсредства, влияющие на гуморальную регуляцию сосудистого
тонуса.
В число нейротропных гипотензивных средств входят вещества,
влияющие на разные уровни нервной регуляции сосудистого тонуса,
в том числе:
— средства, влияющие на сосудодвигательные (вазомоторные)
центры головного мозга (клофелин, метилдофа, гуанфацин);
— средства, блокирующие проведение нервного возбуждения
на уровне вегетативных ганглиев (бензогексоний, пентамин и другие
ганглиоблокирующие препараты);
— симпатолитические средства, блокирующие пресинаптические
окончания адренергических нейронов (октадин, резерпин);
— средства, угнетающие Ab A,a ,a — и Ab A+ a -адренорецепторы
(фентоламин, тропафен, празозин, анаприлин, атенолол, лабеталол и
другие A a — и Ab -адреноблокаторы, а также «гибридные» —
Ab + A a -адреноблокаторы).
К числу миотропных гипотензивных средств относят ряд спазмо-
литических препаратов, в том числе папаверин, но-шпа и др.Однако
они оказывают умеренное антигипертензивное действие и используются
обычно в сочетании с другими средствами.
Особое место среди миотропных средств занимают периферические
вазодилататоры (см.).
В последние годы получили применение в качестве гипотензивных
средств антагонисты кальциевых каналов (см.), из которых наиболее
выраженное антигипертензивное действие оказывают нифедипин и неко-
торые его аналоги (нитрендипин и др.).
В середине 80-х годов привлекла внимание новая группа гипо-
тензивных средств, являющихся агонистами (открывателями) мембранных
калиевых каналов.
Препараты этой группы вызывают выход ионов калия из клеток
гладких мышц сосудов (и других гладкомышечных органов), повышают
мембранный потенциал и приводят к гиперполяризации мембраны, снижают
клеточную возбудимость.
К этой группе соединений принадлежат кромакалим (Сrоmacalim),
пинацидил (Рinacidil) и др., предложенные для практического
применения в качестве антигипертензивных средств. Изучается также
их эффективность при бронхиальной астме, спазмах периферических
сосудов, синдроме повышенной возбудимости мочевого пузыря.
Агонистическое влияние на калиевые каналы оказывает также
миноксидил (см.).
Новой группой антигипертензивных препаратов являются также
блокаторы ангиотензин-конвертирующего фермента (см. Каптоприл).
В качестве антигипертензивных средств стали применять
препараты группы простагландинов (см.).
К антигипертензивным средствам, действие которых связано с
влиянием на гуморальные звенья регуляции кровообращения, относятся
также антагонисты альдостерона (см. Спиронолактон) .
Важное место в терапии гипертонической болезни принадлежит
диуретикам (салуретикам), антигипертензивное действие которых
обусловлено уменьшением объема циркулирующей плазмы крови, а также
ослаблением реакции сосудистой стенки на сосудосуживающие
симпатические импульсы.
Обилие антигипертензивных средств позволяет индивидуализировать
терапию различных форм артериальной гипертензии, но требует учета
особенностей механизма действия препаратов разных групп, тщательного
выбора оптимального средства, учета возможности их побочных эффектов
и т. д.
ГУАНФАЦИН (Guanfacine)*. (2, 6-Дихлорфенилацетил) -гуанидин. Выпускается в виде гидрохлорида. Синонимы: Эстулик, Estulic [Название препарата фирмы «Sаndоz» (Швейцария)], Guanfacine hydrochloride, Hipertensal, Tenex. По химической структуре и механизму действия гуанфацин близок к клофелину. Подобно клофелину, он является стимулятором (агонистом) центральных a 2 -адренорецепторов, уменьшает поток симпатических импульсов из ЦНС. Применяют для лечения гипертонической болезни. Препарат хорошо всасывается […]
КЛОФЕЛИН (Clophelinum). 2- (2, 6-Дихлорфениламино) -имидазолина гидрохлорид. Синонимы: Гемитон, Катапресан, Хлофазолин, Atensina, Bapresan, Capresin, Catapres, Catapresan, Chlophazolin, Chlornidinum, Clonidini hydrochloridum, Clonidin hydrochlorid, Clonilon, Clonisin, Clonidine, Haemiton, Hemiton, Hyposyn, Ipotensinum, Namestin, Normopresan, Prescatan и др. Белый кристаллический порошок. Растворим в воде, трудно — в спирте. Клофелин является антигипертензивным средством, действие которого связано с характерным влиянием на […]
МЕТИЛДОФА (Methyldopa)*. ( — )3- (3, 4-Диоксифенил)-2-метилаланин, или 3-окси- a -метилL-тирозин. Синонимы: Альдомет (Hазвание препарата фирмы «MERCK CO., INC. , Rahway, N. J., U. S. A.), Допегит, Aldomet, Aldomin, Alfamet, Dopamet, Dopatec, Hypotonal, Levomet, Medomet, Metildopa, Methyldopum, Modepres, Normopres, Presinol, Presolisin и др. Метилдофа является эффективным антигипертензивным средством. При введении в организм он проникает через […]
МОКСОНИДИН ( Moxonidine) . 4-Хлор-5-(2-имидазолин-2-иламино)6-метокси-2-метилпиримидин. Синонимы: Физиотенз, Цинт, Cynt , Phisiotens . Стимулятор (агонист) центральных имидазолиновых рецепторов, модулирующих тонические и рефлекторные (тормозные) влияния на симпатическую нервную систему, и в меньшей — пре- и постсинаптических б 2 -адренорецепторов. При приеме внутрь быстро и почти полностью всасывается, биодоступность составляет около 90%, С max — 30-180 мин, ТЅ […]
ОКТАДИН (Octadinum) b -(N-Азациклооктил)-этилгуанидина сульфат. Синонимы: Абапрессин, Изобарин, Исмелин, Санотензин, Abapressin, Antipres, Azetidin, Declidin, Eutensol, Guanethidini sulfas, Guanexil, Guanisol, Ipoctal, Ipoguanin, Iporal, Ismelin, Isobarin, Octatenzine, Oftalmotonil, Oktatensin, Pressedin, Sanotensin, Visutensil и др. Белый кристаллический порошок горького вкуса. Мало растворим в воде. Симпатолитическое действие октадина обусловлено тем, что он избирательно накапливается в гранулах симпатических нервных окончаний […]
РАУНАТИН (Raunatinum). Препарат, содержащий сумму алкалоидов из корней растения раувольфия змеиная или других видов рауфольфии. Порошок от желтого до коричневого цвета с красноватым оттенком; мало растворим в воде, растворим в спирте, хлороформе. Содержит резерпин, серпентин, аймалин и другие алкалоиды. Общее содержание алкалоидов (в пересчете на сухое вещество) составляет не менее 90 %. Аналогичные суммарные препараты […]
РЕЗЕРПИН (Reserpinum). 3, 4, 5-Триметоксибензоат метилрезерпата. Резерпин является алкалоидом, содержащимся в растениях раувольфии. Раувольфия (Rauwolfia; Rаuwolfia serреntina Веnth.) многолетний кустарник семейства кутровых (Аросуnасеаe), растет в южной и юго-восточной Азии (Индия, Шри-Ланка, Ява, Малайский полуостров). Ботаническое описание растения сделал в XVI в. немецкий врач Leonhard Rauwolf. Экстракты из корней и листьев растения издавна применяют в индийской […]
РИЛМЕНИДИН ( Rilmenidine) . 2- [ (Дициклопропилметил)амино ] -2-оксазолин. Синонимы: Альбарел, Тенаксум, Albarel , Tenaxum . Является избирательным стимулятором центральных и периферических имидазолиновых ( I 1 ) рецепторов. Быстро и полностью всасывается в ЖКТ, биодоступность около 100%, С max составляет 1,5-2 ч, ТЅ — 8 ч; подвергается незначительной биотрансформации в печени, выводится почками преимущественно в […]