АПРЕССИН (Apressinum). 1-Гидразинофталазина гидрохлорид. Cинонимы: Anaspamine, Aprelazine, Apresolin, Appresoline, Aprezine, Deselazine, Dralzine, Eralazin, Hipoftalin, Homoton, Нydralazine, Hydralazini hydrochloridum, Hydrapress, Hypatol, Hyperazin, Hypophthalin, Idralazina, Ipolina, Lopress, Pressfall, Propectin, Radinol, Rolazine, Solesorin и др. Депрессан (Dерrеssаn) — сульфат 1-гидразинофталазина. Белый кристаллический порошок. Растворим в воде в соотношении 4, 4 : 100, мало — в спирте. С железом […]
Все лекарства группы Периферические вазодилататоры и спазмолитические препараты
В комплексной терапии сердечной недостаточности, острого инфаркта миокарда, артериальной гипертензии в последнее время получили широкое распространение средства, расширяющие дистальные емкостные (венулы) и (или) резистентные сосуды (артериолы). Уменьшая приток крови к левому желудочку, они снижают пред (и пост)- нагрузку на миокард, улучшают функциональную деятельность сердца, уменьшают потребность миокарда в кислороде, снижают давление в легочной артерии.
Ряд препаратов различных фармакологических групп, в том числе адреноблокирующие и симпатолитические, вызывают расширение периферических кровеносных сосудов. Еще в середине 50-х годов было предложено применять фентоламин в комплексной терапии сердечной недостаточности. Фентоламин был также рекомендован в остром периоде инфаркта миокарда. Однако в связи с побочными эффектами препараты группы фентоламина (неизбирательные A a M2 -, A a M1 -адреноблокаторы) широко не использовались. Высокоэффективным периферическим вазодилататором, является избирательный Aa M1 -адреноблокатор — празозин (см.), широко применяемый для лечения артериальной гипертензии и сердечной недостаточности.
Периферическое вазодилатирующее действие оказывают антагонисты ионов кальция (см.), а также в какой-то степени препараты общего спазмолитического действия (папаверин, но-шпа и др.). Никотиновая кислота также расширяет периферические сосуды.
Однако под периферическими вазодилататорами принято подразумевать препараты, действующие преимущественно на самые дистальные отделы сосудистой системы (артериолы и венулы), определяющие в основном резистентность периферических сосудов и депонирование крови в венозном русле.
К числу периферических вазодилататоров в первую очередь относятся органические нитраты (нитроглицерин, нитросорбид и др.), натрия нитропруссид, молсидомин, празозин, апрессин.
Разные препараты действуют более или менее избирательно (или неизбирательно) на емкостные (венозные) и резистентные (артериальные) сосуды. Нитраты, нитриты, а также молсидомин больше влияют на емкостные сосуды (венулы); натрия нитропруссид — на резистентные сосуды (артериолы) и частично на вены; празозин и апрессин — преимущественно на резистентные сосуды.
Все периферические вазодилататоры должны применяться под тщательным гемодинамическим контролем при строгом соблюдении доз. Они могут сильно понизить системное АД, вызвать коллаптоидное состояние, ухудшить кровообеспечение сердца.
ГАЛИДОР (Halidor)*. 1-Бензил-1-(3-диметиламинопропокси)-циклогептана фумарат. Синонимы: Бенциклан, Angiociclan, Bencyclan fumarat, Desoblit, Fludilat, Ludilat и др. Белое кристаллическое вещество без запаха. Мало растворим в воде, легко — в спирте. Оказывает миотропное спазмолитическое и сосудорасширяющее действие. Обладает слабой местноанестезирующей активностью. На ЦНС действует успокаивающе. Влияние на АД мало выражено. Применяют как спазмолитическое средство при язвенной болезни желудка и […]
ГАНГЛЕРОН (Gangleronum). g -Диэтиламино-1, 2-диметилпропилового эфира пара-изобутоксибензойной кислоты гидрохлорид. Синоним: Ganglefeni hydrochloridum. Бесцветный кристаллический порошок без запаха. Гигроскопичен. Легко растворим в воде и спирте. Растворы (рН 4, 5 — 6, 0) стерилизуют при + 100 ‘С в течение ЗО мин. Ганглерон, оказывает холинолитическое, спазмолитическое и местноанестезирующее действие. Блокирует н-холинореактивные системы вегетативных узлов (парасимпатических и симпатических) […]
ДИАЗОКСИД ( Diazoxide ). 7-Хлор-3-метил-2Н-1,2,4-бензотиадиазин-1,1-диоксид. Синоним: Гиперстат, Hyperstat . По химической структуре имеет элементы сходства с тиазидными диуретиками (см. Гидрохлортиазид), однако диуретического действия не оказывает, а обладает антигипертензивной активностью, расширяет артериолы и снижает периферическое сосудистое сопротивление. Рассматривается как один из основных периферических вазодилататоров. Механизм действия недостаточно изучен. Применяется внутривенно для быстрого снижения артериального давления при […]
ДИБАЗОЛ (Dibazolum). 2-Бензилбензимидазола гидрохлорид. Cинонимы: Bendazol, Bendazoli hydrochloridum, Bendazole hydrochloride, Tromasedan. Белый или белый со слегка сероватым или желтоватым оттенком кристаллический порошок горько-соленого вкуса. Трудно растворим в воде, легко — в спирте. Гигроскопичен. Растворы (рН 2, 8 — 3, 5) стерилизуют при + 100 С в течение 30 мин. Оказывает сосудорасширяющее, спазмолитическое и гипотензивное действие, […]
ДИПРОФЕН (Diprophenum). b -Дипропиламиноэтилового эфира дифенилтиоуксусной кислоты гидрохлорид. Синонимы: Diprofenum, Diprofene. Белый или белый со слегка желтоватым оттенком кристаллический порошок. Мало растворим в воде (1 : 200), легко — в спирте. По химическому строению и фармакологическим свойствам близок к ранее выпускавшемуся препарату «Тифен». Оба препарата обладают выраженной спазмолитической активностью. Сравнительно с тифеном менее токсичен, оказывает […]
ДИПРОФИЛЛИН (Diprophyllinum). 7-(2, 3-Диоксипропил)-теофиллин. Cинонимы: Aristophyllin, Astrophyllin, Coronal, Coronarin, Corphyllamin-Neutral, Didrofillina, Diprophyllin, Dyphylline, Glyfyllin, Glyphyllin, Isophyllin, Neutraphyllin, Solufyllin, Thefylan, Teofene и др. Белый мелкокристаллический порошок горького вкуса. Медленно растворим в воде (1:10). Растворы (рН 5, 5 — 6, 5) стерилизуют при +100 ‘С в течение 30 мин. По фармакологическим свойствам близок к теофиллину и эуфиллину, […]
КЕЛЛИН (Khellinum). 2-Метил-5, 8-диметоксифуро-[4′, 5′: 6, 7] -хромон. Природное соединение, содержащееся в семенах растения амми зубная (Аmmi visnaga L.), культивируемого в нашей стране. Синонимы: Amicardine, Amiptan, Ammikheline, Ammipuran, Ammispasmin, Ammivin, Benecardin, Chellina, Corafurone, Coronin, Interkellin, Khelfren, Khellinorm, Lynamin, Methafrone, Rykellin, Visammamix, Visammin, Viscardan, Visnagalin, Visnagen и др. Белый или слегка желтоватый кристаллический порошок без запаха, […]
Ксантинола никотинат (Xantinoli nicotinas)
КСАНТИНОЛА НИКОТИНАТ (Xantinoli nicotinas). 7-[2-Окси-3-(N-метил- b -оксиэтиламино)-пропил]-теофиллина никотинат. Белый кристаллический порошок, легко растворим в воде, мало — в спирте. Синонимы: Компламин, Ксавин, Садамин, Теоникол, Angioamin, Complamex, Complamin, Contamex, Mehemin, Sadamin, Teonicol, Vedrin, Xantinol nicotinate, Xavin и др. Препарат сочетает свойства веществ группы теофиллина и никотиновой кислоты (см.) . Расширяет периферические сосуды, улучшает периферическое коллатеральное кровообращение, […]
НО-ШПА (No-Spa)*. 1-(3, 4-Диэтоксибензилиден)-6, 7-диэтокси-1, 2, 3, 4-тетрагидроизохинолина гидрохлорид. Синонимы: Drotaverinum, Drotaverine hydrochloride, Deprolen, Dihydroethaverine, Nospan, Nospasin, Tetraspasmin. Кристаллическое вещество светло-желтого цвета без запаха. Растворим в воде и спирте. По химическому строению и фармакологическому действию весьма близок к папаверину, обладает более сильной и более продолжительной спазмолитической активностью. Применяют при спазмах желудка и кишечника, спастических запорах, […]
Отилония бромид (Otilonium bromide)
ОТИЛОНИЯ БРОМИД ( Otilonium bromide) . N , N -Диэтил- N -метил-2-[[4-[[2-(октилокси)бензоил]-амино]бензоил]окси]этанаминия бромид. Синоним: Спазмомен 40, Spasmomen 40. Миотропное спазмолитическое средство с преимущественным действием на мускулатуру ЖКТ. При приеме внутрь всасывается около 5% дозы (четвертичное соединение); выводится длительно, в основном с желчью. Применяют при спазмах и дискинезии органов ЖКТ (при эзофагите, гастрите, дуодените, энтерите, синдроме […]
ПАПАВЕРИН (Papaverinum). Алкалоид, содержащийся в опии. В настоящее время получают синтетическим путем. Выпускается в виде папаверина гидрохлорида (Рараverini hуdrochloridum). По химическому строению является гидрохлоридом 6, 7-диметокси-1-(3, 4диметоксибензил)-изохинолина. Белый кристаллический порошок слегка горьковатого вкуса. Медленно растворим в воде (1:40), мало — в спирте. Водные растворы (рН 3, 0 — 4, 5) стерилизуют при + 100 ‘С […]
Пентоксифиллин (Pentoxyphyllin)
ПЕНТОКСИФИЛЛИН (Pentoxyphyllin)*. 3, 7-Диметил-1-(5-оксогексил)-ксантин, или 1-(5-оксогексил)теобромин. Синонимы: Agapurin, Azupentat-400, Chinotal, Dartelin, Flexital, Kinetal-400, Oxpentifylline, Pentilin, Pentomer, Pentoxifyllin, Pentoxum 400, Radomin, Ralofekt, Terental, Torental, Trenpental, Trental, Vasonit, Агапурин , Арбифлекс , Ацупентат -400, Вазонит, Дартелин, Кинетал-400, Меллинорм, Пентамон, Пентилин, Пентогексал, Пентокс-400, Пентомер, Радомин, Ралофект, Тренпентал, Трентал, Флекситал, Хинотал. Белый кристаллический порошок. Растворим в воде. По химической […]
Пинаверия бромид (Penaverium bromide)
ПИНАВЕРИЯ БРОМИД ( Penaverium bromide ). 4-[(2-Бром-4,5-диметоксифенил)метил]-4-[2-[2-(6,6-диметилбицикло[3,1,1]гент-2-ил)этокси]этил]морфолиния бромид. Синонимы: Дицетел, Лицетил, Dicetel . Обладает миотропными и м-холиноблокирующими спазмолитическими свойствами. При приеме внутрь всасывается плохо (четвертичное соединение), С max составляет 1 ч; подвергается биотрансформации в печени, выводится преимущественно с фекалиями и частично с мочой. Применяют при дискинезии желчного пузыря, синдроме раздраженного толстого кишечника, при подготовке к […]
Плоды боярышника (Fructus Crataegi)
ПЛОДЫ БОЯРЫШНИКА (Fructus Crataegi). Собранные в фазу полного созревания и высушенные плоды дикорастущих и культивируемых кустарников или небольших деревьев боярышника сглаженного [Сrаtеgus laevigatа (Роir) ДС], боярышника колючего (Сrаtegus охуасаnthа sensu Роjаrk.), боярышника Королькова (Сrаtegus Коrоlkovii L.) и других видов, сем. розоцветных (Rоsасеае). Плоды содержат флавоноиды (не менее 0,06 %), холин, ацетилхолин, дубильные вещества, фитостерины и […]
Плоды малины (Fructus Rubiidaei)
ПЛОДЫ МАЛИНЫ (Fructus Rubiidaei). Содержат органические кислоты (яблочную, винную, лимонную), кумарины, пектиновые вещества, сахара и др. Применяют при простудных заболеваниях в виде настоя из высушенных плодов (20,0 : 200,0) или чая (2 столовые ложки на 1 стакан кипящей воды). Принимают внутрь по 2 — 3 стакана в течение 1 — 2 ч. Форма выпуска: в […]
Пролонгированные лекарственные формы теофиллина
ПРОЛОНГИРОВАННЫЕ ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ФОРМЫ ТЕОФИЛЛИНА. Теофиллин является основным компонентом эуфиллина (см.), входит в состав некоторых комбинированных таблеток — теофедрина Н (см. ниже), а также содержащих по 0,25 т теофиллина и 0,025 г димедрола. Иногда готовят ex tempore комбинации теофиллина с димедролом, эфедрином, спазмолитическими и другими препаратами. В последнее время теофиллин стали сочетать с современными бронхорасширяющими препаратами. […]
ТЕОБРОМИН (Theobrominum). 3, 7-Диметилксантин. Алкалоид, добываемый из шелухи семян какао (Semina Сасао). Получают также синтетическим путем. Синонимы: Theostene, Thesal. Белый кристаллический порошок горького вкуса. Очень мало растворим в холодной воде (1: 700), мало — в горячей, легко — в разведенных щелочах и кислотах. По химическому строению и фармакологическим свойствам близок к другим алкалоидам пуринового ряда. […]
ТЕОФИЛЛИН (Theophyllinum). 1, 3-Диметилксантин. Синонимы: Aqualin, Asmafil, Lanophyllin, Optiphyllin, Oralphyllin, Teolix, Theocin, Theofin, Тhеорhеdrinum, Теофедрин и др. Алкалоид, содержащийся в чайных листьях и в кофе. Получают также синтетическим путем. Белый кристаллический порошок. Малорастворим в холодной воде (1 : 180), легко — в горячей (1 : 85), растворим в кислотах и щелочах. Теофиллин влияет на различные […]
ФЕНИКАБЕРАН (Phenicaberanum). 2-Фенил-3-карбэтокси-4-диметиламинометил-5-оксибензофурна гидрохлорид. Белый или почти белый кристаллический порошок. Легко растворим в воде и спирте. Оказывает спазмолитическое действие. Применяют при заболеваниях пищеварительного тракта, сопровождающихся спазмами гладкомышечных органов, хроническом холецистите, а также при хронической коронарной недостаточности с приступами стенокардии. Препарат более эффективен при парентеральном (внутримышечном) введении, чем при приеме внутрь. Внутрь (независимо от приема пищи) […]
Цветки бузины черной (Flores Sambuci nigrae)
ЦВЕТКИ БУЗИНЫ ЧЕРНОЙ (Flores Sambuci nigrae). Собранные в период цветения, высушенные и отделенные от цветоножек цветки и бутоны дикорастущего и культивируемого кустарника бузины черной (Sаmbucus nigra L.), сем. жимолостных (Сарriofoliасеае). Содержат гликозиды, флавоноиды, рутин, эфирное масло. Применяют как потогонное средство при простудных заболеваниях в виде настоя. Две чайные ложки цветков заливают стаканом кипящей воды и […]
ЦВЕТКИ ЛИПЫ. Собранные во время цветения и высушенные соцветия дикорастущих и культивируемых деревьев липы сердцевидной (Tilia cordata Mill.) и липы широколистной (Tilia platyphyllus Scop.), сем. липовых (Тiliасеае). Содержат эфирные масла, дубильные вещества, слизь и др. Применяют в виде отвара (1 столовая ложка на 1 стакан кипятка) в качестве потогонного средства. Такие средства можно условно включать […]
ЭУФИЛЛИН (Euphyllinum). Теофиллин с 1, 2-этилендиамином. Содержание теофиллина составляет около 80 %, этилендиамина — 20 %. Синонимы: Аминофиллин, Aminocardol, Aminophyllinum, Ammophyllin, Diaphyllin, Genophyllin, Methaphyllin, Neophyllin, Novphyllin, Synthophyllin, Theophyllamin, Theophylline ethylendiamine и др. Белый или белый с желтоватым оттенком кристаллический порошок со слабым запахом аммиака. Растворим в воде. Водные растворы (рН 9, 0 9, 7) готовят […]