АМИНОСТИГМИН (Aminostigminum). По структуре и действию близок к физостигмину. Является обратимым ингибитором холинэстеразы. Хорошо всасывается при разных способах введения, проникает через гематоэнцефалический барьер. Применяют у взрослых для лечения отравлений м-холинолитическими средствами, в том числе растениями, содержащими атропиноподобные алкалоиды. Вводят внутримышечно и внутривенно. Форма выпуска: 0,1 % раствор в ампулах по 1 мл (прозрачная бесцветная жидкость). […]
Все лекарства группы Ингибиторы холинэстеразы
Фармакологические вещества, способные инактивировать холинэстеразу, приводят к накоплению ацетилхолина, выделяющегося в окончаниях холинергических нервов, и усиливают его действие на органы и ткани. Вызываемые ингибиторами холинэстеразы (антихолинэстеразными веществами) эффекты во многом сходны поэтому с эффектами, вызываемыми ацетилхолином и холиномиметическими веществами.
Ингибирование холинэстеразы может иметь различный характер. Некоторые вещества (физостигмин, галантамин, прозерин и др.) вызывают временное, обратимое угнетение активности фермента. Их эффект относительно непродолжителен; после прекращения их взаимодействия с ферментом его активность вновь восстанавливается. Другие вещества (армин и другие фосфорорганические соединения) образуют с ферментом прочный комплекс (вызывая его фосфорилирование), и если не применяются специальные реактиваторы (см. Дипироксин, Аллоксин, Изонитрозин и др.), то активность фермента не восстанавливается; нормальный процесс гидролиза ацетилхолина начнется вновь лишь тогда, когда произойдет биосинтез новой холинэстеразы. Действие этих веществ является поэтому стойким, необратимым.
В настоящее время известны различные фармакологические вещества, действие которых связано с ингибированием разных ферментных систем организма (см. Ингибиторы моноаминоксидазы; Ингибиторы карбоангидразы; Ингибиторы ангиотензинконвертирующего фермента и др.). Антихолинэстеразные вещества являются одной из групп антиферментных препаратов.
Общим основанием для применения антихолинэстеразных препаратов в качестве лекарственных средств является активация ими процесса синаптической передачи в холинергических нервных окончаниях. В зависимости от химической структуры и физико-химических свойств разные препараты этой группы различаются между собой.
Третичные амины (физостигмин, галантомин и др.) проникают через биологические мембраны, в том числе через гематоэнцефалический барьер, и оказывают выраженное влияние на ЦНС. Четвертичные аммониевые производные (прозерин, пиридостигмина бромид, оксазил и др.) трудно проникают через гематоэнцефалический барьер. Различна в определенной степени и область применения разных антихолинэстеразных препаратов.
АМИРИДИН (Amiridinum). 9-Амино-2, 3, 5, 6, 7, 8-гексагидро-1H-циклопента [b] хинолина гидрохлорид, моногидрат. Синоним: Ипидакрин, Ipidacrine. Белый мелкокристалличсский порошок. Легко растворим в воде и спирте. Является обратимым ингибиторам холинэстеразы и оказывает свойственные препаратам этой группы фармакологические эффекты. От обычных ингибитиров холинэстеразы отличается, однако, тем, что одновременно стимулирует непосредственно проведение возбуждения в нервных волокнах и синаптическую передачу […]
АРМИН (Arminum). Этиловый, пара-нитрофениловый эфир этилфосфоновой кислоты. Жидкость желтого или темно-желтого цвета. Малорастворим в воде. 0,01 % раствор представляет собой бесцветную прозрачную жидкость; рН 3, 5 — 5, 5. Армин относится к группе органических эфиров фосфорной кислоты (фосфорганических соединений — ФОС). Препараты этой группы обладают сильной антихолинэстеразной активностью и являются необратимыми ингибиторами холинэстеразы. Эффекты, вызываемые […]
ГАЛАНТАМИН (Galanthaminum). Алкалоид, впервые выделенный из клубней подснежника Воронова (Galanthus Woronowi А. Los.), сем. амарилисовых (Amaryllidaceae); содержится также в других видах подснежника (Galanthus nivalis var. gracilis) и близких к нему растениях. Выпускается в виде галантамина гидробромида (Galanthamini hydrobromidum). Синонимы: Нивалин, Galanthaminum hydrobromicum, Galanthamini hydrobromidum, Nivalinum, Реминил , Reminyl. Белый мелкокристаллический порошок горького вкуса. Трудно растворим […]
Дезоксипеганина гидрохлорид (Desoxypeganini hydrochloridum)
ДЕЗОКСИПЕГАНИНА ГИДРОХЛОРИД (Desoxypeganini hydrochloridum). 2, 3-Триметилен-3, 4-дигидрохиназолина гидрохлорид. Гидрохлорид алкалоида из травы гармалы обыкновенной (Реgаnum hаrmаla L.) Белый или белый со слегка желтоватым оттенком мелкокристаллический порошок. Растворим в воде, мало — в спирте. Оказывает обратимое антихолинэстеразное действие. Назначают больным с поражениями периферической нервной системы (мононевриты, невриты, полиневриты); при миастении и миопатоподобных состояниях, при гемиплегии, гемипарезах, […]
Дистигмина бромид (Distigmine bromide)
ДИСТИГМИНА БРОМИД (Distigmine bromide)*. 3-Окси-1-метилпиридиний гексаметилен-бис-(N-метилккарбамата) дибромид. Синонимы: Убретид, Hexfmarium bromide, Ubretid, Ubretil. Белый порошок, растворим в воде. Является ингибитором холинэстеразы длительного действия. Применяют для профилактики и терапии послеоперационной атонии кишечника, атонии мочевого пузыря, при повышении количества остаточной мочи у больных с нейрогенными расстройствами мочеиспускания, миастении и при других показаниях к применению антихолинэстеразных препаратов (см. […]
ДОНЕПЕЗИЛ ( Donepezil ). 2-[( N -Бензил-4-пиперидил)метил]-5,6-диметокси-1-инданон. Синоним: Арисепт, Arisept . Обратимый ингибитор холинэстеразы. Применяют при болезни Альцгеймера легкой и средней степени тяжести. Назначают внутрь по 0,005-0,01 г (5-10 мг) 1 раз в день. Возможные побочные эффекты: диспепсия, головная боль, головокружение, бессонница, судороги, брадикардия, нарушение внутрисердечной проводимости. Препарат противопоказан при аритмиях, язвенной болезни желудка и […]
ОКСАЗИЛ (Oxazylum). N, N’-Бис-(2-диэтиламиноэтил)-оксамида бис-(орто-хлорбензила дихлорид). Синонимы: Ambenonil chloridum, Ambenonium cloride, Ambestigminum chloride, Mysuran chloride, Mytelase chloride и др. Белый мелкокристаллический порошок. Гигроскопичен. Легко растворим в воде, растворим в спирте. Оксазил является симметричным бис-четвертичным аммониевым основанием. Оказывает сильное антихолинэстеразное (обратимое) действие. По характеру действия близок к прозерину, но более активен и действует более продолжительно. Применяют […]
Пиридостигмина бромид (Pyridostigmini bromidum)
ПИРИДОСТИГМИНА БРОМИД (Pyridostigmini bromidum) 3-(Диметилкарбамоилокси)-1-метил-пиридиний бромид. Синонимы: Калимин, , Местинон, Kalymin, Mestinon. Антихолинэстеразное средство (обратимого действия). По химическому строению и действию близок к прозерину. Также является четвертичным аммониевым основанием и содерит N-диметилкарбамоильную группу, соединенную эфирной связью с ядром. По сравнению с прозерином несколько менее активен и применяется в болеевысоких дозах, но действует более продолжительно. Применяют […]
ПРОЗЕРИН (Proserinum). N-(мета-Диметилкарбамоилоксифенил)-триметиламмоний метилсульфат. Синонимы: Eustigmin, Metastigmin, Miostin, Muastigmine, Neoeserin, Neostigmani Methylsulfas, Neostigmine Methyisulfate, Prostigmin methylsulfate. Stigmosan, Syntostigmin, Vagostigmin и др. Белый кристаллический порошок без запаха, горького вкуса. Гигроскопичен. На свету приобретает розоватый оттенок. Очень легко растворим в воде (1: 10), легко — в спирте (1: 5). Водные растворы (рН 5, 9 — 7, 5) […]
Стефаглабрина сульфат (Stphaglabrini sulfas)
СТЕФАГЛАБРИНА СУЛЬФАТ (Stphaglabrini sulfas). Сульфат алкалоида, выделенного из клубней с корнями стефании гладкой Stephania glabra (Rob) Miers, сем. луносемянниковых (Menispermaceae). Белый с серовато-розоватым оттенком кристаллический порошок. Малорастворим в воде и спирте. Обладает антихолинэстеразной активностью; ингибирует истинную и ложную холинэстеразу. Предложен для применения при заболеваниях периферической нервной системы: миопатии (у взрослых), боковом амиотрофическом склерозе, парезах лицевого […]
ТАКРИН ( Tacrine) . 9-Амино-1,2,3,4-тетрагидроакридин. Является обратимым ингибитором холинэстеразы (в большей степени бутирил-, чем ацетилхолинэстеразы) способствует высвобождению ацетилхолина из холинергических нейронов; вследствие этого увеличивается содержание ацетилхолина в тканях, в том числе в ЦНС. Умеренно ингибирует МАО типа А, а также обратный нейрональный захват норадреналина, дофамина, серотонина. Блокируя мембранные калиевые каналы, удлиняет потенциал действия. Хорошо всасывается, […]
ФИЗОСТИГМИН (Physostigminum). Физостигмин, или эзерин, является главным алкалоидом так называемых калабарских бобов — семян западно-африканского растения Physostigma venenosum, сем. бобовых (Leguminosae). По химическому строению физостигмин относится к производным индола, содержит уретановую группу. В медицинской практике применяют физостигмина салицилат (Physostigmini salicylas). Синонимы: Эзерина салицилат, Eserini salicylas, Physostigmine salicylate, Physostigminum salicylicum. Бесцветные блестящие призматические кристаллы. Трудно растворим […]
ХИНОЛИТИН (Chinotilinum). Бис ~-хинолинийэтилового эфира) янтарной кислоты дийодид. Синоним: Хинотилин. Желтый или зеленовато-желтый мелкокристаллический порошок. Мало растворим в воде и спирте. Имеет элементы структурного сходства с оксазилом. Оказывает антихолинэстеразное действие. Более активен, чем прозерин. Обладает антагонистическим действием при нервно-мышечном блоке, вызываемом антидеполяризующими курареподобными препаратами (d-тубокурарином и др.). Применяют для снятия остаточного антидеполяризующего блока нервно-мышечной передачи. […]