БРОТИЗОЛАМ (Brotizolam). 2-Бром-4-(орто-хлорфенил)-9-метил-6Н-тиено(3,2-f)-s-триазоло[4,3-а][1,4]диазепин. Синоним: Лендормин, Lendormin. По химической структуре является усложненным — модифицированным аналогом бензодиазепиновых транквилизаторов. Подобно эстазолу содержит в молекуле триазольное кольцо. По основным фармакологическим свойствам сходен со снотворными бензодиазепинами. Улучшает структуру сна, укорачивает время засыпания и бодрствования внутри сна и увеличивает время сна и его эффективность. Относится к препаратам короткой продолжительности действия (Т […]
Все лекарства группы Производные бензодиазепина
Все транквилизаторы группы бензодиазепина оказывают в той или иной степени седативное действие и способствуют наступлению сна. По интенсивности отдельных сторон действия (седативного, противотревожного, миорелаксантного и др.) разные препараты этой группы различаются между собой. К средствам, оказывающим наиболее выраженное снотворное действие, относятся нитразепам и некоторые новые препараты (триазолам, флуразепам, темазепам и др.).
По механизму действия снотворные бензодиазепины в основном сходны с транквилизаторами этого ряда. Все они связываются в тканях мозга со специфическими бензодиазепиновыми рецепторами. В последнее время эти рецепторы подразделяют на две подгруппы (Б — 1 и Б — 2). Полагают, что снотворное действие обусловлено более сильным связыванием соединений с Б -1-рецепторами. Связывание с бензодиазепиновыми рецепторами сопровождается активацией ГАМК-рецепторов (см. Аминалон), что приводит к ингибированию функциональной активности клеток ЦНС. Основное значение для снотворного эффекта имеет угнетение активности клеток ретикулярной активирующей системы ствола мозга.
КЛОНАЗЕПАМ (Clonazepamum). 7-Нитро-2, 3-дигидро-5- (орто-хлорфенил)-1Н-1, 4-бензодиазепин-2-он. Синонимы: Antelepsin, Clonazepan, Clonopin, Iktoril, Iktorivil, Ravatril, Rivatril, Rivotril, Антелепсин , Клонопин , Клонотрил , Ривотрил и др. Клоназепам близок по структуре к нитраэепаму (см.), от которого отличается лишь наличием атома хлора в положении 2 фенильного ядра. Подобно транквилизаторам группы дибензоазепина, клоназепам оказывает успокаивающее, мышечно-расслабляющее, анксиолитическое и противосудорожное действие. […]
МИДАЗОЛАМ (Midazolam) 8-Хлор-6-(2-фторфенил)-1-метил-4Н-имидазо [1, 5а] [1, 4] бензодиазепин. Cинонимы: Флормидал, Dormicum, Dormonid, Flormidal, Versed. Выпускается в виде малеината и гидрохлорида. По структуре и действию близок к бензодиазепиновым транквилизаторам (см.). Оказывает успокаивающее, противосудорожное, миорелаксантное действие, усиливает действие снотворных, наркотических, аналгезирующих средств. Характерной особенностью мидазолама является выраженное снотворнонаркотическое (гипнотическое) действие, в связи с чем препарат применяется в […]
НИТРАЗЕПАМ (Nitrazepamum). 7-Нитро-2, 3-дигидро-5-фенил-1Н-1, 4-бензодиазепин-2-он: Синонимы: Могадон, Неозепам, Радедорм, Эуноктин, Apodorm, Benzalin, Calsmin, Dormicum, Dumolid, Epibenzalin, Epinelbon, Eunoctin, Hipnax, Hipsal, Insomin, Livetan, Magadon, Mitidin, Mogadan, Mogadon, Nelbon, Neozepam, Nitrenpax, Nitrodiazepam, Pacidrim, Pacisyn, Radedorm, Serenex, Somitran, Sonipam, Sonnolin и др. Светло-желтый или светло-желтый с зеленоватым оттенком кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде, малорастворим в спирте и […]
ТЕМАЗЕПАМ (Temazepam). 7-Хлор-1,3-дигидро-3-окси-1-метил-2Н-1,4-бензодиазепин-2-он. Синонимы: Сигнопам, Signopam. Белый кристаллический порошок. Хорошо растворим в спирте, плохо — в воде. Относится к препаратам средней продолжительности действия. Препарат быстро и полностью всасывается в ЖКТ, С max составляет 2 ч, T 1/2 — 8-12 ч; метаболизируется в печени, выводится почками в виде неактивных метаболитов. Применяют в качестве снотворного средства (при […]
ТРИАЗОЛАМ (Triazolam). 8-Хлор-6-(орто-хлорфенил)-1-метил-1Н-S-триазоло-[4, За][1, 4] бензодиазепин. Синонимы: Сомнетон, Хальцион, Clorazolam, Halcion, Insomnium, Novidorm, Nuctan, Somneton, Songar и др. По строению триазолам близок к альпразоламу (см.), отличается от него лишь наличием атома С 1 при фенильном ядре в положении 6. По действию эти препараты различаются между собой. Триазолам обладает выраженным снотворным эффектом и в этом отношении […]
ФЛУНИТРАЗЕПАМ (Flunitrazepam)*. 5-(орто-Фторфенил) -1, 3-дигидро-1-метил-7-нитро-2Н- 1, 4-бензодиазепин-2-он. Синонимы: Рогипнол, Hypnodorm, Hypnosedon, Narcozep, Primum, Rohipnol, Sedex, Valsera и др. По структуре и действию близок к нитразепаму (содержит дополнительный атом фтора и группу СНз). Оказывает седативное, снотворное и противосудорожное действие. Применяют внутрь и парентерально (внутримышечно или внутривенно). Внутрь в виде таблеток применяют при разных видах бессонницы. Назначают […]
ФЛУРАЗЕПАМ (Flurazepam). 7-Хлор-1-(2-диэтиламиноэтил)-5-(орто-фторфенил)-1,3-дигидро-2H-1,4-бензодиазепин-2-он. Бледно-желтый кристаллический порошок. Растворим в воде. По химической структуре флуразепам, так же как флунитразепам, относится к фторфенильным производным бензодиазепин-2-она. Отличается от последного значительно более продолжительным снотворным действием (до 24 ч и более). Хорошо всасывается в ЖКТ, С max составляет 1-2 ч, Т 1/2- 72-150 ч; подвергается биотрансформации в печени. Рекомендуется больным с […]