КЕТАНСЕРИН (Ketanserinum)*. 3-[2-[4-(пара-Фторбензоил) пиперидинил]этил]-2, 4(1Н, ЗН)-хиназолиндион. Синонимы: Суфроксал, Serefrex, Sufrexal, Sufroxal. Выпускается в виде тартрата. Белый или слегка желтоватый порошок. Является специфическим антагонистом 5-НТ 2 -рецепторов; кроме того, оказывает умеренное a -адреноблокирующее действие. Кетансерин блокирует разные эффекты серотонина, особенно его спазмогенное влияние на мышцы сосудов и бронхов влияние на агрегацию тромбоцитов. В связи с сочетанным […]
Все лекарства группы Серотонин и средства, действующие преимущественно на серотонинергические процессы
Серотонин, или 5-окситриптамин, по химическому строению относится к группе индолилалкиламинов. Он является биогенным амином, образующимся в организме в результате гидроксилирования аминокислоты L-триптофана.
Серотонин содержится в разных органах и тканях, в том числе в тромбо- цитах, энтерохромаффинных клетках кишечника, в клетках мозгового слоя над- почечников. В нервной системе биосинтез серотонина происходит в цитоплазме нервных окончаний. Он накапливается в синаптических пузырьках, выделяется под влиянием нервных импульсов и взаимодействует со специфическими рецеп- торами, обозначаемыми как серотониновые (серотонинергические). Серотони- новые рецепторы содержатся также в периферических тканях.
В прошлом серотониновые рецепторы делили на М-рецепторы, блокируемые морфином, и D-рецепторы, блокируемые феноксибензамином. В настоящее время принята другая классификация этих рецепторов, согласно которой основными их подтипами являются 5-НТ M 1 (5HT M1 — от слов 5-Hydrоxy Tryptophan, S — от Serotonine) (или S M1 )-рецепторы, 5-НТ M2 (или S M2 )-рецепторы, 5-НТз (или Sз)-рецепторы.
5-НТ M2- Рецепторы содержатся в гладких мышцах стенок сосудов, в бронхах и тромбоцитах. 5-НТ M1 -Рецепторы, возможно, содержатся в гладкой мускула- туре желудочно-кишечного тракта. 5-НТ M3 -Рецепторы содержатся в перифе- рических тканях и в ЦНС.
Фармакологические эффекты серотонина коррелируют главным образом с возбуждением 5-НТ M,2 рецепторов.
Физиологическая роль серотонина недостаточно изучена. В ЦНС он играет роль медиатора. С влиянием на биосинтез серотонина, его метабо- лизм и взаимодействие с рецепторами связан механизм действия ряда психо- тропных препаратов. Большая роль придается роли серотонина в патогенезе депрессий и механизме действия антидепрессантов (см.).
Полагают, что развитие тошноты и рвоты может быть обусловлено стиму- ляцией серотониновых 5-НТ M3 -рецепторов, локализующихся в области рвотного центра.
Периферическое действие серотонина характеризуется сокращением гладких мышц матки, кишечника, бронхов и других гладкомышечных органов, сужением кровеносных сосудов. Он является одним из медиаторов воспаления; оказывает при местном (внутрикожном, подкожном) применении выраженное отечное действие. Обладает способностью укорачивать время кровотечения, повышать количество тромбоцитов в периферической крови, повышать агрегацию тром- боцитов. При агрегации тромбоцитов из них высвобождается серотонин.
Как лекарственные средства нашли применение серотонин и некоторые его производные, а также некоторые его антагонисты.
ЛИЗУРИД (Lysuride)*. 3- (9, 10-Дидегидро-6-метилэрголин-8 a — ил) -1, 1 -диэтилмочевина. Выпускается в виде малеата. Синонимы: Лизенил, Лисенил, Lisenil, Lizenil, Lisuride, Lysenil, Mesorgydin, Prolacam. Полусинтетический препарат эрголиновой структуры, близкий к алкалоидам спорыньи (см.). Обладает антисеротониновой активностью. Является также агонистом дофаминовых рецепторов и в этом отношении близок к бромокриптину (см.), тоже являющемуся эрголиновым производным. Применяют лизурид […]
МЕКСАМИН (Mexaminum). 5-Метокситриптамина гидрохлорид. Белый, с кремовым оттенком кристаллический порошок. Легко растворим в воде, трудно — в спирте. По химическому строению и фармакологическим свойствам мексамин близок к серотонину. Подобно серотонину, вызывает сужение периферических кровеносных сосудов, сокращение гладкой мускулатуры внутренних органов. Оказывает также седативный эффект и усиливает действие снотворных средств и аналгетиков. Важной особенностью мексамина является […]
МЕЛАТОНИН ( Melatonin ). N -[2-(5-Метокси-1Н-индол-5-ил)этил]ацетиламид или N -ацетил-5-метокситриптамин. Синонимы: Мелаксен, Мелапур, Мелатон, Юкалин, Eucalin , Melapur , Melatonum , Melaxen и др. Порошок. Растворим в воде и спирте. По химической структуре весьма близок к серотонину (5-гидрокситриптамину) и мексамину (является О-метилированным и N -ацетилированным производным серотонина). Это эндогенное соединение, продуцируемое эпифизом (шишковидной железой) головного мозга. […]
МЕТИСЕРГИД (Methysergide)*. N-[ a -(Гидроксиметил)пропил]-1-метил-D-лизергамид. Синонимы: Дезерил, Deseril, Dimethylergometrine, Methylmethergin, Metisergid, Sansert. Является производным лизергиновой кислоты (см. Алкалоиды спорыньи). По действию близок к лизуриду. Обладает антисеротониновой активностью. Применяется преимущественно для профилактики мигрени. При острых атаках мигрени неэффективен. Назначают взрослым внутрь по 0,002 г (2 мг) 2 — 4 раза в день (во время еды). Применение […]
ПИЗОТИФЕН (Pizotifen)*. 4- (1-Метил-4-пиперилиден) -9, 10-дигидро-4Н-бензо- [4, 5] циклогепта [1, 2-b] тиофен. Выпускается в виде малеата. Синонимы: Сандомигран, Litec, Pizotylin, Sandolitec, Sandomigran, Sandomigrin, Sanmigran, Sanomigran. По химической структуре близок к кетотифену (см.), частично к ципрогептадину (см.) и амитриптилину (см.). Является антагонистом серотониновых (S 1) рецепторов; оказывает также противогистаминное и умеренное антихолинергическое действие. Применяют для профилактики […]
Серотонина адипинат (Serotonini adipinas)
СЕРОТОНИНА АДИПИНАТ (Serotonini adipinas). Для применения в медицинской практике серотонин получают синтетическим путем. 3а рубежом выпускается в виде креатинин-сульфата, в нашей стране — в виде адипината. Синонимы серотонина креатинин-сульфата: Anthemovister, Enteramin, Thrombocytin, Thrombotonin. Серотонина адипинат представляет собой белый или белый с кремоватым оттенком кристаллический порошок. Растворим в воде, трудно — в спирте. По фармакологическим свойствам […]
СУМАТРИПТАН ( Sumatriptan) . 3- [ 2-(Диметиламино)этил ] — N -метиндол-5-метансульфонамида сукцинат. Синонимы: Имигран, Имитрекс, Imigran , Imitrex . Белый или почти белый порошок. Легко растворим в воде. Синтетическое производное триптамина, структурно близок к серотонину, разработан (1989) в поисках специфического антимигреневого средства. Основанием для его создания послужили современные представления о роли серотониновых (преимущественно 5-НТ 1 […]