БИКАЛУТАМИД ( Bicalutamide) .
(±)-4ґ-Циано-б,б,б-трифтор-3-[(пара-фторфенил)сульфонил]-2-метил-мета-лактотолуидид.
Синоним: Касодекс, Casodex .
Белый кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде, плохо растворим в хлороформе и этаноле, трудно — в метаноле, растворим в ацетоне.
Блокатор андрогенных рецепторов.
При приеме внутрь быстро и полностью всасывается, ТЅ составляет около 7 дней; подвергается биотрансформации в печени, выводится с мочой и фекалиями.
Применяют при раке предстательной железы.
Назначают внутрь по 0,05-0,15 г (50-150 мг) 1 раз в день ежедневно. Обычно применяют в сочетании с гозерелином (см.).
Возможные побочные эффекты: диспепсические явления, гинекомастия, ксеростомия, снижение либидо, периферические отеки, провоцирование стенокардии и сердечной недостаточности, желудочные кровотечения, депрессия, гипергликемия, миалгия, артралгия, задержка мочеиспускания, аллергические реакции и др.
Препарат не следует назначать женщинам и детям.
Форма выпуска: таблетки по 0,05 и 0,15 г ( N . 28).
Хранение: список Б.
Разработаны другие ингибиторы 5-б-редуктазы (эпристерид- Epristeride и т.д.), действующие подобно финастериду и близкие к нему по структуре.