АНАСТРОЗОЛ ( Anastrozole ).
б,б,бґ,бґ- Тетраметил-5-(1Н-1,2,4-триазол-1-ил-метил)-мета-бензолдиацетонитрил.
Синоним: Аримидекс, Arimidex .
Белый кристаллический порошок. Плохо растворим в воде, растворим в метаноле, этаноле и ацетоне, легко растворим в ацетонитриле.
Блокирует превращение андрогенов в эстрадиол (в опухолевых клетках молочной железы) в результате избирательного ингибирования активности ароматазы.
При приеме внутрь хорошо всасывается (до 85%), С max составляет 2 ч, ТЅ — 50 ч; подвергается биотрансформации в печени, выводится преимущественно почками.
Применяют при эстрогензависимых опухолях молочной железы у женщин в постменопаузном периоде.
Назначают внутрь по 0,001 г (1 мг) 1 раз в день.
Возможные побочные эффекты: диспепсические явления, анорексия, алопеция, артериальная гипертензия, тромбофлебиты, миалгия, артралгия, анемия, лейкопения, сонливость, аллергические реакции.
Противопоказания: эстрогеннезависимые опухоли, нарушение функций печени и почек, беременность, кормление грудью.
Форма выпуска: таблетки по 0,001 г (1 мг) ( N . 14, 28).
Хранение: список Б.