ПЕРМИКСОН ( Permixon ). Экстракт (липидостериновый), получаемый из веерообразной пальмы ( Serena repens ). По имеющимся данным, ингибирует 5-б-редуктазу и блокирует превращение тестостерона в дигидротестостерон. Кроме того, подавляет биосинтез простагландинов и оказывает противовоспалительное действие. Применяют в основном при ранних стадиях аденомы предстательной железы при умеренной задержке мочеиспускания. Назначают внутрь (во время еды) по 0,16 г […]
Все лекарства группы Препараты, применяемые для лечения онкологических заболеваний
Первые крупные успехи в области современной химиотерапии онкологических заболеваний были достигнуты в 40-х годах, когда во время второй мировой войны стали подробно изучать влияние на организм боевых отравляющих веществ: иприта, или бис-(Ab -хлорэтил) сульфида, и азотистого иприта, или трихлорэтиламина. Еще ранее (в 1919 г.) стало известно, что азотистый иприт вызывает лейкопению и аплазию костного мозга. Дальнейшие исследования показали, что азотистый иприт оказывает специфическое цитотоксическое влияние на лимфоидные ткани и обладает противоопухолевой активностью при лимфосаркоме у мышей. В 1942 г. были начаты клинические испытания трихлорэтиламина, что положило начало эре современной химиотерапии опухолей.
Вскоре, был синтезирован ряд производных бис-(Ab -хлорэтил)-амина, или бис-(2-хлорэтил)-амина, и некоторые из них нашли применение в качестве противоопухолевых средств.
По механизму действия препараты этой группы рассматриваются как K алкилирующие вещества , так как они образуют ковалентные связи (проявляя алкилирующее свойство) с нуклеофильными соединениями, в том числе с биологически столь важными радикалами, как фосфаты, амины, сульфгидрильные, имидазольные группы и др.
Цитотоксические и другие эффекты алкилирующих соединений обусловлены в первую очередь алкилированием структурных элементов ДНК (пуринов, пиримидинов).
Вслед за бис- A(b -хлорэтил)-аминами были получены цитостатические алкилирующие соединения других химических групп: этиленимины, алкилированные сульфонаты, триазены.
В начале 60-х годов были обнаружены противоопухолевые вещества другого механизма действия — Kантиметаболиты . Метотрексат, имеющий структурное сходство с фолиевой кислотой и являющийся ее антиметаболитом, оказался эффективным при некоторых опухолях человека, особенно при хориокарциноме у женщин и при острой лейкемии.
Вслед за этим были обнаружены противоопухолевые свойства других антиметаболитов: аналогов пурина, (меркаптопурин, тиогуанин) и пиримидина (фторурацил и его аналоги, цитарабин и др.).
В дальнейшем, в качестве противоопухолевых средств, нашел применение ряд антибиотиков (адриамицин, оливомицин, дактиномицин и др.), ферменты (L-аспарагиназа), некоторые алкалоиды (винбластин — розевин, винкристин), препараты платины и ряд других соединений.
Для лечения гормонозависимых опухолей, широкое применение получил ряд эстрогенных, андрогенных и гестагенных препаратов (прогестины), а также антагонисты эстрогенов (антиэстрогены — тамоксифен и др.) и антагонисты андрогенов (антиандрогены — флютамид и др.).
В последние годы большое внимание стали привлекать эндогенные противоопухолевые соединения. Обнаружена эффективность при некоторых видах опухолей Kинтерферонов (см.), изучается противоопухолевая активность других лимфокинов (интерлейкинов — 1 и 2).
Наряду со специфическим тормозящим влиянием на опухоли, современные противоопухолевые средства действуют на другие ткани и системы организма, что, с одной стороны, обуславливает их побочные эффекты, а с другой позволяет использовать их в других областях медицины.
Одним из основных побочных эффектов большинства противоопухолевых препаратов является их угнетающее влияние на кроветворные органы, что требует специального внимания и точного регулироваиия доз и режима применения препаратов. Необходимо учитывать, что угнетение гемопоэза усиливается при комбинированной терапии — сочетанного применения препаратов, лучевой терапии и др. Часто наблюдаются потеря аппетита, диарея, возможны алопеция и другие побочные явления. Некоторые противоопухолевые антибиотики обладают кардиотоксичностью (адриамицин, доксорубицин и др.), нефрои ототоксичностью.
При применении некоторых препаратов возможно развитие гиперурикемии (см. Аллопуринол).
Эстрогены, андрогены, их аналоги и антагонисты могут вызывать гормональные расстройств (часто гинекомастию).
Одной из характерных особенностей ряда противоопухолевых препаратов является их иммуносупрессивное действие, которое может ослабить защитные силы организма и облегчить развитие инфекционных осложнений. В то же время, в связи с этим действием ряд противоопухолевых средств (метотрексат, циклофосфан, цитарабин, проспидин и др.) используется в некоторых случаях в лечебных целях при аутоиммунных заболеваниях. При аллотрансплантации органов и пересадке костного мозга чаще пользуются Kциклоспорином (см.), K азатиоприном (см, ), глюкокортикостероидами.
U Общими противопоказаниями к применению противоопухолевых препаратов являются тяжелая кахексия, терминальные стадии заболевания, сильно выраженная лейко- и тромбопения.
Вопрос о применении этих препаратов при беременности решается индивидуально U. Как правило, в связи с опасностью тератогенного действия эти препараты при беременности не назначают; не применяют их также при кормлении грудью.
Применение противоопухолевых препаратов производится только по назначению врача-онколога.
В последнее время дополнительно разрешены некоторые новые противоопухолевые препараты.
ПЛАТИН (Platinum). Цис-Дигидроксидиаминдихлороплатина (II). Мелкокристаллический порошок от светло-желтого до светло-желтого с зеленоватым оттенком цвета. Умеренно растворим в воде и в изотоническом растворе натрия хлорида. Обладает противоопухолевой активностью (см. Цисплатин). Применяют платин у взрослых при злокачественных опухолях яичка (тератобластома, эмбриональный рак, семиномы и др.), раке яичников, опухолях головы и шеи, меланоме. Вводят платин внутривенно капельно (40 […]
ПОДОФИЛЛИН (Podophyllinum). Синоним: Неорондекс, Neorondexum Смесь природных соединений, получаемая из корневищ с корнями подофилла щитовидного (Podophyllum peltatum L.), сем. барбарисовых (Berberidaceae). Содержит подофиллотоксин (не менее 40 %), a — и b -пелтатины. Аморфный порошок или масса от желто-коричневого до желто-зеленого цвета со специфическим запахом. Экстракты из корней подофилла давно применялись в народной медицине в качестве […]
Подофиллотоксин (Podophyllotoxin)
ПОДОФИЛЛОТОКСИН ( Podophyllotoxin) . (5 R ,5 aR ,8 aR ,9 R )-5,8,8а,9-Тетрагидро-9-окси-5-(3,4,5-триметоксифенил)фуро[3ґ ,4ґ:6,7 ]нафто[2,3- d ]-1,3-диоксол-6(5аН)-он. Синонимы: Кондилайн, Кондилин, Condilin . Активный компонент подофиллина, выделенный из экстрактов растений семейства Coniferae и Berberidacea . Растворим в спирте, частично — в воде. Оказывает цитостатическое и некротизирующее (местное) действие. Применяют местно при наружных остроконечных генитальных кондиломах (у […]
Полиэстрадиол-фосфат (Polyestradiol phosphate)
ПОЛИЭСТРАДИОЛ-ФОСФАТ (Polyestradiol phosphate). Полимеризованный, растворимый в воде препарат эстрадиола фосфата (см. Эстрадиола дипропионат). Синонимы: Эстрадурин, Estradurin. Выпускается в виде лиофилизированной белой пористой массы во флаконах, содержащих по 40 или 80 мг препарата; с приложением растворителя в ампулах по 2 мл. К препарату добавлен местный анестетик (карбокаин). Препарат оказывает сильное и продолжительное эстрогенное влияние. Применяют при […]
ПРОЛОТЕСТОН (Prolotestonum). Раствор в масле смеси 2- a -метил-дигидротестостерона и его эфиров: пропионового (т.е. медротестрона пропионата), капронового и энантового (в соотношении 1:2:4:7). Прозрачная маслянистая жидкость светло-желтого цвета. Пролотестон является пролонгированной лекарственной формой медротестрона; включение в препарат капронового и энантового эфиров медротестрона обеспечивает медленное всасывание при внутримышечном введении и эффективность после разовой инъекции примерно в течение […]
ПРОСПИДИН (Prospidinum). N, N 111 -бис(2-Гидрокси-3-хлорпропил)- N, N 11 -диспиротрипиперазиния дихло рид, моногидрат. Синонимы: Prospidii chloridum, Prospidium chloride. Белый кристаллический порошок. Легко растворим в воде, практически нерастворим в спирте; рН 2 % водного раствора 6, 0 — 7, 0. По химическому строению проспидин имеет некоторое сходство с бис(b -хлорэтил)-аминами, однако существенно отличается тем, что сложная […]
ПРОСТАПЛАНТ ( Prostaplant ). Спиртовой (на 90% этиловом спирте) экстракт из плодов низкорослой вееролистной пальмы сабаль ( Sabal fructus ). Ингибирует активность 5-б-редуктазы и ароматазы, следствием чего является блокада превращения тестостерона соответственно в дигидротестостерон и 17в-эстрадиол, стимулирующие эпителиальный фактор роста и фактор роста фибробластов, способствуя этим гиперплазии предстательной железы. Кроме того, простаплант специфически связывается с […]
ПЭГАСПАРГАЗА ( Pegaspargasa) . Синоним: Онкаспар. Комплексное (ковалентно связанное) соединение L -аспарагиназы и монометиксиполиэтиленгликоля. По механизму действия близка к L -аспарагиназе. Применяют при остром лимфобластном лейкозе (при развитии гиперчувствительности к L -аспарагиназе). Назначают внутривенно или внутримышечно взрослым и детям с площадью поверхности тела более 0,6 м 2 по 2500 МЕ/м 2 , менее 0,6 м […]
РАЛТИТРЕКСИД ( Raltitrexed). N -[5-[[(3-Дигидро-2-метил-4-оксо-6-хиназолинил)-метил]метиламино]-2-теноил]- L -глютаминовая кислота. Синоним: Томудекс, Tomudex . Цитостатическое вещество, ингибирующее тимидилатсинтетазу и биосинтез ДНК. Применяют при раке толстой кишки, поджелудочной и молочной железы. Назначают внутривенно по 2,5-3 мг/м 2 1 раз в 3 нед (ТЅ составляет 168 ч), при необходимости вводят повторно. Возможные побочные эффекты: нарушение вкуса, анорексия, диспепсические явления, […]
РЕУМИЦИН (Reumycinum). Противоопухолевое соединение, получаемое из ксантотрицина, продуцируемого Асtinomyces rectus bruneus subsp. xanthothricini. 6, 8-Дигидро-6-метил-пиримидо [5, 6-е] — 1, 2, 4-триазин-5, 7-дион. Кристаллический порошок желтого цвета. Медленно и мало растворим в воде. Чувствителен к действию света. Обладает противоопухолевой активностью, главным образом при злокачественных новообразованиях (глиомы и др.) головного мозга. Применяют обычно после хирургического удаления опухоли […]
РИТУКСИМАБ (Rituximab) Синоним: Мабтера, Mabthera. Характеристика: Представляет собой химерные моноклональные антитела мыши/человека, обладающие специфичностью к CD20 молекуле, обнаруживаемой на поверхности пре- и зрелых B-лимфоцитов и экспрессирующейся более, чем в 95% B-клеточных неходжкинских лимфом. Прозрачная, бесцветная жидкость, поставляемая в стерильных однодозовых флаконах из апирогенного стекла, не содержит консервантов. Фармакология: Фармакологическое действие — противоопухолевое. Связывается с CD20 […]
САРКОЛИЗИН (Sarcolysinum). D, L-а-Амино-b-[пара-бис-(b -хлор-этил)-аминофенил] -пропионовой кислоты гидрохлорид. Синонимы: Racemelphalanum, Sarcoclorin (Зарубежный препарат Melphalan является левым изомером, соответствующим сарколизину [L-парабис-(в-хлорэтил)-аминофенилаламин]). Белый или слегка желтоватый порошок. Легко растворим в воде при нагревании, растворим в разведенных кислотах и щелочах. Сарколизин является производным бис-(b -хлорэтил)-амина и аминокислоты фенилаланина. Подобно другим препаратам этого рода, сарколизин обладает алкилирующими свойствами и […]
СПИРОБРОМИН (Spirobrominum). N, N» — бис — (b — Бромпропионил) — N’, N»- диспиропиперазиния дихлорид. Синонимы: Диброспидий хлорид, Dibrospidii chloridum. Белый или почти белый кристаллический порошок; легко растворим в воде. практически нерастворим в спирте. По химической структуре имеет элементы сходства с проспидином. Применяют при острых лейкозах (преимущественно в комбинации с другими химиотерапевтическими противоопухолевыми средствами), при […]
ТАМОКСИФЕН (Tamoxifenum). 1-[пара-[2-(Диметиламино)-этокси]- фенил]-тpанс-1, 2-дифенил-1-бутен. Выпускается в виде цитрата. Синонимы: Зитазониум, Citofen, Noltam, Nolvadex, Tamaxin, Tamofen, Tamoplex, Tamoxifen citrate, Valodex, Zitazonium и др. По структуре имеет элементы сходства с хлортрианизеном и кломифенцитратом (см.). Препарат рассматривается как один из основных современных антиэстрогенов. Механизм антиэстрогенного действия тамоксифена и других антиэстрогенов объясняют их способностью конкурентно связываться с эстрогенными […]
ТЕНИПОЗИД ( Teniposide) . Синоним: Вумон, Vumon . Кристаллический порошок белого цвета с серым и желтым оттенком. Нерастворим в воде, хорошо растворим в жирах. Полусинтетическое производное подофиллотоксина. По структуре близок к этопозиду. Вместо метильной группы ( CH 3 ) в положении 2 содержит тиенильную группу. Подобно этопозиду обладает цитостатической (противоопухолевой) активностью. Применяют при раке легкого, […]
ТИОГУАНИН (Thioguaninum). 2-Амино-6-меркаптопурин. Синонимы: Ланвис, Lanvis, NSC-752, Thioguanine. Желтоватый или зеленовато-желтый кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде и спирте. По химической структуре и механизму противоопухолевого действия близок к меркаптопурину, от которого отличается лишь наличием аминогруппы в положении 2. Подобно меркаптопурину является антиметаболитом пуринов. Препарат медленно и не полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Пик концентрации в […]
Тиофосфамид (Thiophosphamidum)
ТИОФОСФАМИД (Thiophosphamidum). N, N’, N»-Три(этилен)-триамид тиофосфорной кислоты, или N, N’, N»-Триэтилениминтиофосфамид. Синонимы: ТиоТЭФ, Deltespamine, Oncotepal, Thiofosyl, Thiotepa, Thio-TEPA, Tespamin, Tifosyl, TSPA. Белый кристаллический (лиофилизированный) порошок или пластинки. Легко растворим в воде. Водные растворы нестойки и не поддаются стерилизации, так как легко гидролизуются. Тиофосфамид оказывает цитостатическое действие и угнетает развитие пролиферирующей, в том числе злокачественной, ткани. […]
ТОРЕМИФЕН (Toremifene). (Z) -4-Хлор-1, 2-дифенил-1- [4- [2-(диметиламино)этокси]-фeнил]- 1бутeн. Выпускается в виде цитрата. Синонимы: Фарестон, Fareston. По структуре весьма близок к тамоксифену; содержит в молекуле дополнительно атом Сl. Также является антиэстрогенном препаратом. Применяют (так же как тамоксифен) при раке молочной железы в постменопаузальном периоде. Обычная доза 0,06 г (60 мг) ежедневно, при необходимости — до 240 […]
ТРАСТУЗУМАБ (Trastuzumab) Синоним: Герцептин, Herceptin. Характеристика: Белый или бледно-желтого цвета порошок. Фармакология: Фармакологическое действие — противоопухолевое (цитостатическое). Рекомбинантные гуманизированные моноклональные антитела, производные ДНК, относятся к IgG 1 , содержат рамочные регионы человека и комплементарно-определяющие регионы мышиных антител р185 HER 2 . Антитела селективно взаимодействуют с внеклеточным доменом белка-рецептора−2 к эпидермальному ростовому фактору человека (HER 2 […]
ФИНАСТЕРИД ( Finasteride ). N -трет-Бутил-3-оксо-4-аза-5б-андрост-1-ен-17в-карбоксамид. Синонимы: Проскар, Финаст, Finast , Proscar . Белый кристаллический порошок. Нерастворим в воде. Синтетическое азастероидное соединение, обладающее специфической способностью ингибировать 5-б-редуктазу и превращение тестостерона в дигидротестостерон (уменьшение содержания последнего в крови наблюдается через 24 ч после приема препарата). При приеме внутрь быстро и полностью всасывается в ЖКТ, биодоступность составляет […]
ФЛУДАРАБИН (Fludarabin). 9-в-D-[Арабинофуранозил-2-фтораденин 5ґ-(дигидрофосфат)]. Синоним: Флудара, Fludara. Цитостатическое вещество, ингибирующее рибонуклеотидную редуктазу и биосинтез ДНК и белков. Применяется при в-клеточном лимфолейкозе, неходжкинской лимфоме (низкой степени злокачественности), грибовидном микозе, волосатоклеточном лейкозе, лимфомах. Вводят внутривенно по 0,025 г (25 мг) на 1 м 2 поверхности тела ежедневно в течение 5 дней каждые 28 дней. Раствор для инъекций […]
ФЛУТАМИД (Flutamide). 4′-Нитро-3′-трифторметил-изобутиранилид. Синонимы: Флуцином, Флюцином, Cebatrol, Drogenil, Euflex, Eulexin, Flucinom, Fugerel, Fulforel, Hibitron, Norex и др. Препарат блокирует связывание андрогенов (дигидротестостерона) клеточными рецепторами и препятствует проявлению биологических эффектов андрогенов в андрогеночувствительных органах, в том числе в клетках опухоли предстательной железы. Применяют флутамид (нифтолид) главным образом для паллиативного лечения прогрессирующего рака предстательной железы. Назначают внутрь […]
ФОСФЕМИД (Phosphemidum). Диэтиленимид 2-амидопиримидилфосфорной кислоты. Синоним: Фосфазин. Белый кристаллический порошок. Растворим в воде и спирте. Применяют при грибовидном микозе, первичном ретикулезе кожи, ретикулосаркоматозе кожи, кожных проявлениях лейкоза. Вводят внутримышечно по 5 — 10 мг (1 — 2 мл 0,5 % раствора) 2 — 3 раза в неделю. При хорошей переносимости и отсутствии достаточного терапевтического эффекта, […]
ФОСФЭСТРОЛ (Phosphoestrolum). Тетранатриевая соль дифосфорного эфира транс-3, 4-ди-пара-оксифенилгексена-3. Синонимы: Хонван, Cytonal, Difostilben, Fosfestrol, Fosfostiben, Honvan, Honvol, Stibostatin, Stilphostrol и др. Белый или белый с кремоватым оттенком мелкокристаллический порошок. Легко растворим в воде, практически нерастворим в спирте. По структуре фосфэстрол является фосфорным эфиром диэтилстильбэстрола (см.). Применяют фосфэстрол (хонван) для лечения рака предстательной железы (включая случаи с […]
ФОТЕМУСТИН ( Fotemustin) . (±)-Диэтил-[1-[3-(2-хлорэтил)-3-нитрозоуреидо]этил]фосфонат. Синоним: Мюстофоран, Mustoforan . Противоопухолевый эффект связан с алкилированием и карбамоилированием нуклеофильных центров макромолекул в опухолевых клетках. Применяют при меланоме, опухолях мозга и немелкоклеточном раке легкого. Назначают строго внутривенно по 100 мг/м 2 в 1, 8 и 15-й дни каждые 5-6 нед, затем в той же 1 раз в 3 […]
ФОТРИН (Photrinum). 2, 2, 4, 4, 6-Пентаэтиленимино-6-морфолиноциклотрифосфазатриен. Синоним: Fotretamine. Белый кристаллический порошок. Легко растворим в воде и спирте. Обладает противоопухолевой (противолейкозной) активностью. Угнетает гранулоцитопоэз и в меньшей мере эритро- и тромбоцитопоэз. Применяют при хроническом лимфолейкозе (при уровне лейкоцитов выше 100 х 10 9 /л), при эритремии, а также при грибовидном микозе, первичном ретикулезе кожи, ретикулосаркоматозе, […]
ФТОРАФУР (Phthorafurum). N’-(2-Фурaнидил-5-фторурацил). Синонимы: Citofur, Fluorofur, Ftoral, Furafluor, Futraful, Lamar, Lifril, Lunacin, Sinoflurol, Sunfular, Tegafur, Torafurine, Utefos и др. Белый кристаллический порошок без запаха. Трудно растворим в воде и спирте. Натриевая соль растворима в воде; выпускается в виде бесцветного прозрачного раствора. Фторафур является производным фторурацила (пролекарством). Противоопухолевое действие обусловлено высвобождающимся в организме фторурацилом. По сравнению […]
Фторбензотэф (Phthorbenzotephum)
ФТОРБЕНЗОТЭФ (Phthorbenzotephum). N — пaра — Фторбeнзоил- N’, N»-ди(этилен)-триамид фосфорной кислоты. Белый мелкокристаллический порошок без запаха. Медленно растворим в воде (1:15), изотоническом растворе натрия хлорида, спирте. Водные и водно-спиртовые растворы быстро гидролизуются; при нагревании препарат разрушается. Растворы готовят ех tempore в асептических условиях. По строению и механизму действия близок к бензотэфу. Применяют при гипернефроидном раке […]
ФТОРУРАЦИЛ (Phthoruracilum). 2, 4-Диоксо-5-фторпиримидин, или 5-фторурацил. Синонимы: Efodis, Efundex, Efurix, Fluoroplex, Fluorouracil, Fluorouracilum, Fluracilum, Fluril, Queroplex, Timazin. Белый или белый с желтоватым оттенком кристаллический порошок. Мало растворим в воде, очень мало — в спирте. Выпускается в виде 5 % раствора натриевой соли в ампулах по 5 мл. Фторурацил является структурным аналогом пиримидина. Противоопухолевая активность препарата […]
ХЛОДИТАН (Chloditanum). 1- (орто-Хлорфенил) -1- (пара-хлорфенил) -2, 2-дихлорэтан. Синонимы: Chlordithane, Lysodren, Mitothan, p-DDD. Кристаллический порошок белого цвета, без запаха. Практически нерастворим в воде, растворим в спирте. Препарат является ингибитором функции коры надпочечников: подавляет секрецию кортикостероидов, может вызывать деструктивные изменения, нормальной и опухолевой ткани коры надпочечников. Применяют в случае необходимости подавления избыточной секреции глюкокортикоидов при болезни […]
Хлортрианизен (Chlortrianisenum)
ХЛОРТРИАНИЗЕН (Chlortrianisenum). 1, 1, 2-Трианизил-2-хлорэтилен. Синонимы: Chlorotrianisen, Chlorotrisin, Chlortrianisoestrolum, Hormonisene, Merbentul, Metace, ТАСЕ, Trianisoestrol и др. Белый кристаллический порошок без запаха. Практически нерастворим в воде, трудно растворим в спирте. Хлортрианизен является синтетическим препаратом, обладающим эстрогенной активностью. Эффективен при приеме внутрь, малотоксичен. Сравнительно с другими синтетическими эстрогенными препаратами (синэстрол, диэтилстильбэстрол), действует более длительно. Применяют главным образом […]
ЦИКЛОФОСФАН (Cyclophosphanum). N-бис-(b -Хлорэтил)-N -О-триметиленовый эфир диамида фосфорной кислоты. Синонимы: Циклофосфамид, Циклофосфан, Эндоксан , Cyclophosphamide, Cyclophosphamidum, Cytofosfan, Cytophosphan, Cytoxan, Endoxan, Enduxan, Genoxal, Mitoxan, Procytox, Sendoxan и др. Белый кристаллический порошок. Растворим в воде (1:50), легко растворим в спирте, трудно — в изотоническом растворе натрия хлорида. Является алкилирующим цитостатическим препаратом с характерным химическим строением: его молекула […]
Ципротерон (Cyproterone acetate)
ЦИПРОТЕРОН (Cyproterone). 6-Хлор-1 b , 2 b -дигидро-17-гидрокси-3’Н-цикло-пропа[1, 2]прегна-1, 4, 6триен-3, 20-дионацетат. Синонимы: Андрокур, Androcur, Cyprostat, Cyproteronacetat. Ципротеронацетат является антиандрогеном стероидной структуры. Угнетает образование комплекса дигидротестостерона с андрогеновыми рецепторами в клетках-мишенях, в том числе в ядрах клеток рака предстательной железы. Угнетает также высвобождение гонадотропинов и таким образом задерживает действие эндогенного тестостерона на клетки опухоли. Применяют […]
ЦИСПЛАТИН (Сisplatin). Цис-Диаминдихлорплатина (II) . Кристаллический порошок от желтого до желто-оранжевого цвета. Медленно и очень мало растворим в воде и изотоническом растворе натрия хлорида. Синонимы: Платидиам, Platidiam, Platinol. Является комплексным соединением двухосновной платины, обладающим противоопухолевой активностью. Эффективным является цис-изомер; транс-изомер активностью не обладает. Цифра II означает основность (валентность) платины. Механизм противоопухолевого действия препарата (и других […]
ЦИТАРАБИН (Cytarabinum). 4-Амино-1 -b-D-арабинофуранозил-2 (1Н)-пиримидинон, или 1-b-D-арабино-фуранозилцитозин. Синонимы: Алексан, Цитозар, Alexan, Aracytidine, Cytarabine, Cytosar, Cytosinarabinosid. Белый кристаллический порошок. По структуре и действию относится к антиметаболитам — аналогам пиримидина. Применяют при острых лейкозах (преимущественно нелимфобластных формах) и бластных кризах хронических миелолейкозов. Вводят цитарабин внутривенно (капельно или инфузионно), подкожно и интратекально. Препарат можно применять самостоятельно и в […]
ЭМБИХИН (Embichinum). Метил-бис-(b -хлорэтил)-амина гидрохлорид. Синонимы: Мустарген, Caryolysine, Chlorethazine, Chlormethine, Dichloren, Dimitan, Duamin, Erasin HN2, Mechlorethamine hydrochloride, Metichloramine, Mustargen, Mustine, Nitrogranulogen, N-Yperit, Stickstoflost и др. Белый кристаллический порошок, растворимый в воде. Растворы (на изотоническом растворе натрия хлорида) готовят (в связи с их нестойкостью) ex tempore. Препарат активен при хроническом миелозе, лимфо- и ретикулосаркоме, лимфогранулематозе, грибовидном […]
ЭПИРУБИЦИН ( Epirubicin) . (8 S -цис)-10-[(3-Амино-2,3,6-тридезокси-б- L -арабиногексопиранозил)окси]-7,8,9,10-тетрагидро-6,8,11-триокси-8-(оксиацетил)-1-метокси-,12-нафтацендион. Синонимы: Фарморубицин, Эпилем, Epilem , Farmorubicin . Противоопухолевый антибиотик антрациклинового ряда. Противоопухолевый эффект объясняется интеркаляцией и ковалентный связыванием ДНК, а также ингибированием топоизомеразы II . Применяют при раке молочной железы, яичников, желудка, печени, поджелудочной железы, сигмовидной и прямой кишки, легкого, мочевого пузыря, неходжкинских лимфомах, саркомах, нейробластоме, […]
ЭСТРАЦИТ (Estracyt). Эстрадиол 3-[бис(2-хлорэтил)карбамат]17-(диоксифосфат). Синонимы: Emcyt, Estramustine phosphate и др. По химической структуре является сочетанием фосфорного эфира эстрадиола с остатком бис-(b -хлорэтил)-амина (см. Эмбихин). Является эстрогеном и цитотоксическим средством, эффективным при раке предстательной железы. Обладает антигонадотропными свойствами. При обычной дозировке не вызывает сильного угнетения кроветворения. Применяют при раке предстательной железы в запущенной стадии и при […]
ЭТОПОЗИД (Etoposide). 4′-Деметилпиподофиллотоксин 9- [4, 6- O-R)-этилиден]- b -D-гликопиранозид. Синонимы: Вепезид, Epipodophyllotoxin, Vepsid, Vespid и др. Применяют этопозид при мелкоклеточном раке легкого, опухолях яичек, лимфомах, миелолейкозе, саркоме Капоши. Вводят внутривенно капельно по 50 мг на 1 м 2 поверхности кожи с 1-го по 5-й день лечения; повторные курсы проводят с интервалами 3 нед. Рекомендуется сочетание […]