ТИАМИН (Thiaminum).
ВИТАМИН В (Vitaminum В 1 ).
Синонимы: Aneurin, Anevryl, Benerva, Beneurin, Berin, Betabion, Betamine, Betaneurin, Betavitan, Betaxin, Bethiamin, Bevimin, Bevital, Bevitine, Crystovibex, Oryzanin, Thiamin, Vitaplex B1 и др.
В природе витамин В 1 содержится в дрожжах, зародышах и оболочках пшеницы, овса, гречихи, а также в хлебе, изготовленном из муки простого помола.
При тонком помоле наиболее богатые витамином В 1 части зерна удаляют с отрубями, поэтому в высших сортах муки и хлеба содержание витамина В 1 резко снижено.
Для медицинских целей применяют синтетические препараты (тиамина бромид и тиамина хлорид), соответствующие природному витамину В 1 : 4-метил- 5- b -оксиэтил-N- (2-метил-4-амино-5-метил-пиримидил)-тиазолий бромида (или хлорида) гидробромид (или гидрохлорид).
Тиамина бромид (Тhiamini bromidum) — белый или белый со слегка желтоватым оттенком порошок. Тиамина хлорид (Тhiаmini chloridum) белый кристаллический порошок. Оба препарата имеют слабый характерный запах дрожжей. Легко растворимы в воде. Растворы (рН 2, 7 — 3, 6) стерилизуют при +100 ‘С в течение 30 мин.
Препараты витамина В 1 (тиамина бромид и тиамина хлорид) применяют как специфические средства для предупреждения и лечения гипо- и авитаминоза В 1 .
Помимо профилактического и лечебного действия при соответствующем гипо- и авитаминозе, показаниями к применению витамина В 1 являются невриты, радикулит, невралгии, периферические параличи.
Положительные результаты отмечены при лечении витамином В 1 больных язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки, при атонии кишечника, а также при заболеваниях печени. Имеются данные о положительном влиянии витамина В 1 при дистрофии миокарда, спазмах периферических сосудов (эндартериит и др.).
В дерматологической практике витамин В 1 применяют при дерматозах неврогенного происхождения, зуде различной этиологии, пиодермии, экземе, псориазе.
При анализе механизма действия витамина В 1 следует учитывать, что этот и другие витамины являются не только специфическими «антивитаминозными» средствами. Активно влияя на различные функции организма, вмешиваясь в обмен веществ и в нервно-рефлекторную регуляцию, они могут вызывать положительный эффект при разных патологических процессах и должны рассматриваться поэтому как фармакотерапевтические вещества в широком смысле.
Из фармакологических особенностей витамина В 1 , непосредственно не связанных с его витаминными свойствами, заслуживает, в частности, внимания его способность оказывать влияние на проведение нервного возбуждения в синапсах. Как и другие соединения, содержащие четвертичные атомы азота, он обладает ганглиоблокирующими и курареподобными свойствами, хотя и выраженными в умеренной степени. Влияя на процессы поляризации в области нервно-мышечных синапсов, он может ослабить курареподобное действие деполяризующих мышечных релаксантов (дитилина и др.).
Применяют витамин В 1 внутрь (после еды) и парентерально.
Суточная потребность в витамине В 1 составляет для взрослого около 2 мг; при тяжелом физическом труде потребность в витамине несколько повышается. Суточные дозы для детей: в возрасте от 6 мес до 1 года 0,5 мг; от 1 года до 1, 5 лет — 0,8 мг; от 1, 5 до 2 лет — 0,9 мг; от 3 до 4 лет — 1, 1 мг; от 5 до 6 лет — 1, 2 мг; от 7 до 10 лет — 1, 4 мг; от 11 до 13 лет — 1, 7 мг; для юношей 14 — 17 лет — 1, 9 мг; для девушек 14 — 17 лет — 1, 7 мг.
В лечебных целях тиамина хлорид и тиамина бромид применяют внутрь (после еды) и парентерально.
Дозы при приеме внутрь тиамина хлорида составляют для взрослых 0,01 г (10 мг) 1 — 3 (до 5) раза в день. Детям в возрасте до 3 лет назначают по 0,005 г (5 мг) через день; 3 — 8 лет — по 0,005 г 3 раза в день через сутки; старше 8 лет — по 0,01 г 1 — 3 раза в день. Курс лечения — обычно 30 дней.
Тиамина бромид в связи с его большей относительной молекулярной массой (435, 2) применяют в несколько больших дозах, чем тиамина хлорид (отн. мол. масса 337, 27); 0,001 (1 мг) тиамина хлорида соответствует по активности 0,00129 г (1, 29 мг) тиамина бромида.
При нарушениях всасывания в кишечнике и при необходимости быстрого создания высоких концентраций витамина В в крови, вводят тиамина хлорид или тиамина бромид парентерально. Обычно вводят внутримышечно взрослым по 0,025 — 0,05 г тиамина хлорида (1 мл 2, 5 % или 5 % раствора) или 0,03 — 0,06 г тиамина бромида (1 мл 3 % или 6 % раствора) по 1 разу в день ежедневно; детям вводят по 0,0125 г (0,5 мл 2, 5 % раствора) тиамина хлорида или по 0,015 г (0,5 мл 3 % раствора) тиамина бромида. Курс лечения 10 — 30 инъекций.
Витамин В 1 обычно хорошо переносится. Подкожные инъекции (иногда и внутримышечные) болезненны в связи с низким рН растворов. В отдельных случаях после инъекций витамина (реже после приема внутрь) возможны аллергические реакции (отек Квинке, крапивница, кожный зуд). При введении в вену аллергические осложнения могут быть более сильными; возможно возникновение анафилактического шока.
Аллергические реакции и анафилаксия чаще развиваются у лиц, склонных к аллергии, у женщин в предклимактерическом и климактерическом периодах, у страдающих алкоголизмом.
Начинать парентеральное введение тиамина рекомендуется с малых доз (не более 0,5 мл 5 % или 6 % раствора) и лишь при хорошей переносимости переходить на более высокие дозы.
Тиамин противопоказан лицам с аллергическими заболеваниями и лекарственной непереносимостью в анамнезе.
Не рекомендуется одновременное парентеральное введение витамина В 1 с пиридоксином (витамин В 6) и цианокобаламином (витамин В 12). Цианокобаламин усиливает аллергизирующее действие тиамина, а пиридоксин затрудняет превращение тиамина в биологически активную (фосфорилированную) форму.
Не следует также смешивать в одном шприце витамин В 1 и пенициллин или стрептомицин (разрушение антибиотиков), а также витамин В 1 и никотиновую кислоту (разрушение витамина В 1).
Формы выпуска: тиамина хлорид — таблетки по 0,002; 0,005 и 0,01 г; 2, 5 % и 5 % растворы в ампулах по 1 мл; тиамина бромид — таблетки по 0,00258; 0,00645 и 0,0129 г; 3 % и 6 % растворы в ампулах по 1 мл.
Хранение: в герметически укупоренной таре, предохраняющей от действия света.
Rp: Tab. Thiamini