ЭФЕДРИН (Ephedrinum).
Алкалоид, содержащийся в различных видах эфедры (Еphedra L.), сем.эфедровых (Ерhedraceae), в том числе в Еphedra еquisetina Вgе. (эфедра хвощевая), растущей в горных районах Средней Азии и Западной Сибири, Ephedra monosperma S. А. М., растущей в Забайкалье, и др.
Применяется в виде эфедрина гидрохлорида (Ерhedrini hydrochloridum). l-1-Фенил-2-метиламинопропанола-1 гидрохлорид.
Синонимы: Ephedrinum hydrochloricum, Ephalone, Ephedrosan, Neo-Fedrin, Sanedrine и др.
Белые игольчатые кристаллы или белый кристаллический порошок горького вкуса. Легко растворим в воде (1 : 5), растворим в спирте (1 : 14).
Водные растворы (рН 4, 5 — 7, 0) стерилизуют при + 100 ‘С в течение ЗО мин. Природный эфедрин вращает плоскость поляризации влево: удельное вращение 2, 5 % водного раствора гидрохлорида — ЗЗ — 36.
По химическому строению эфедрин отличается от адреналина тем, что не содержит гидроксилов в ароматическом цикле; вместо аминоэтанольной цепи эфедрин содержит аминопропанольную цепь.
Эфедрин стимулирует a — и b -адренорецепторы.
По периферическому симпатомиметическому действию эфедрин близок к адреналину. Вызывает сужение сосудов, повышение артериального давления, расширение бронхов, торможение перистальтики кишечника, расширение зрачков, повышение содержания глюкозы в крови.
Сравнительно с адреналином эфедрин оказывает менее резкое, но значительно более продолжительное действие. В связи с большей стойкостью эфедрин эффективен при введении внутрь и удобен для применения при курсовом лечении (например, при аллергических заболеваниях).
В отличие от адреналина эфедрин оказывает специфическое стимулирующее влияние на ЦНС. В этом отношении он близок к фенамину (см.), однако последний действует значительно сильнее.
Применяют эфедрин для сужения сосудов и уменьшения воспалительных явлений при ринитах, как средство для повышения артериального давления при оперативных вмешательствах (особенно при спинномозговой анестезии), при травмах, кровопотерях, инфекционных заболеваниях, гипотонической болезни и др. Используется также (чаще в комбинации с другими средствами) при бронхиальной астме, а иногда при сенной лихорадке, крапивнице, сывороточной болезни и других аллергических заболеваниях.
Применяют также при миастении, нарколепсии, отравлениях снотворными и наркотиками, при энурезе. Действие при энурезе связано со стимулирующим влиянием на ЦНС, в связи с чем сон становится менее глубоким и облегчается просыпание при появлении позывов на мочеиспускание. (См. также Имипрамин)
Местно применяют раствор эфедрина как сосудосуживающее средство и для расширения зрачка (с диагностической целью в офтальмологической практике).
Применяют эфедрин внутрь (до еды), под кожу, в мышцы и в вену, а также местно.
При остром снижении артериального давления показано медленное внутривенное введение; при инфекционных заболеваниях, перед спинномозговой анестезией и т. п. — подкожное или внутримышечное введение; при бронхиальной астме и других аллергических заболеваниях назначают обычно внутрь.
Внутрь назначают взрослым по 0,025 — 0,05 г 2 — 3 раза в день.
Курс лечения обычно продолжается 10 — 15 дней. Можно также назначать циклами по 3 — 4 дня с 3 дневными перерывами. При энурезе назначают перед сном.
При бронхиальной астме применяют эфедрин в сочетании с теофиллином, димедролом, глюконатом кальция и другими средствами. Он является составной частью ряда готовых комбинированных лекарственных препаратов («Теофедрин», аэрозоль «Эфатин», «Солутан «, » Бронхолитин») .
Детям назначают эфедрин внутрь в следующих дозах: в возрасте до 1 года — по 0,002 -0,003 г; 2 — 5 лет — 0,003 — 0,01 г; от 6 до 12 лет — 0,01 0,02 г на прием.
Под кожу и внутримышечно вводят взрослым по 0,02 — 0,05 г 2 — 3 раза в день; внутривенно вводят взрослым струйно (медленно) по 0,02 — 0,05 г (0,4 — 1 мл 5 % раствора) или капельным способом в 100 — 500 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5 % раствора глюкозы в общей дозе до 0,08 г (80 мг),
В офтальмологической практике применяют 1 — 5 % растворы (глазные капли). При вазомоторном рините — 2 — 3 % растворы.
Высшие дозы эфедрина для взрослых внутрь и под кожу: разовая 0.05 г, суточная 0,15 г.
Препарат обычно хорошо переносится. Иногда через 15 — 30 мин после приема внутрь отмечаются легкая дрожь, сердцебиение. Эти явления быстро проходят.
Эфедрин применяют только по назначению врача. Передозировка может вызвать ряд токсических явлений: нервное возбуждение, бессонницу, расстройство кровообращения, дрожание конечностей, задержку мочи, потерю аппетита, рвоту, усиленное потоотделение, сыпь.
Эфедрин не следует применять длительно.
Препарат противопоказан при бессоннице, гипертензии, атеросклерозе, органических заболеваниях сердца, гипертиреозе.
Во избежание нарушения ночного сна не следует назначать эфедрин и содержащие его препараты в конце дня и перед сном.
Формы выпуска: порошок; таблетки по 0,025 мг; таблетки по 0,002; 0,003 и 0,001 г (для педиатрической практики); 5 % раствор (для инъекций) в ампулах по 1 мл; 2 % и З % растворы во флаконах по 10 мл (для оториноларингологической практики).
Хранение: список Б. Порошок — в хорошо укупоренной таре, предохраняющей от действия света, таблетки, ампулы и растворы — во флаконах в защищенном от света месте.
Rp.: Таb. Ерhedrini hydrochloridi 0,025 N. 10
D.S. По 1 таблетке 1 — 2 раза в день
Rр.: Ерhedrini hydrochloridi
Dimedroli аa 0,025
М. f. pulv.
D. t. d. N. 10
S. По 1 порошку 3 раза в день
Rр.: Sol. Ерhedrini hydrochloridi 5 % 1 ml
D. t. d. N. 10 in аmpull.
S. По 0,5 — 1 мл под кожу 1 — 2 раза в день
Rр.: Sol. Ерhedrini hydrochloridi 2 % (3 %) 10 ml
D. S. Капли в нос. По 2 — 3 капли через каждые 3 — 4 ч
Rр.: Sol. Ерhedrini hydrochloridi 2 % 10 ml
D.S. Глазные капли. По 2 капли в конъюнктивальный мешок (для расширения зрачка)
Аэрозоль «Эфатин» (Аеrosolum «Ерhatinum»). Препарат, содержащий в каждых 10 мл эфедрина гидрохлорида 0,06 г, атропина сульфата 0,02 г, новокаина 0,04 г, спирта этилового — до 10 мл.
Прозрачная жидкость от бесцветного до слегка желтоватого цвета, находящаяся под давлением (создаваемым хладоном) в стеклянном баллоне с дозирующим клапаном.
Применяется для купирования приступ