ПИРИДОКСИН (Pyridoxinum).
ВИТАМИН В6 (Vitaminum B6).
Синонимы: Adermin, Beadox, Becilan, Bedoxin, Benadon, Besatin, Hexabetalin, Hexabion, Hexavibex, Pyrivitol и др.
Активностью витамина В6 обладает группа соединений, производных пиридина, объединяемых общим названием «пиридоксин» и отличающихся друг от друга заместителями в положении 4.
Соединение, у которого R=СН 2 ОН, носит название «пиридоксин», при R=СНО — «пиридоксал», при R=СH 2 NH 2 — «пиридоксамин».
Для медицинского применения выпускается пиридоксина гидрохлорид (Руridoxini hydrochloridum). 2-Метил-3-окси-4, 5-ди-(оксиметил)-пиридина гидрохлорид.
Белый мелкокристаллический порошок без запаха, горьковато-кислого вкуса. Легко растворим в воде, трудно — в спирте; рН 1 % водного раствора 2, 5 — 3, 5. Растворы стерилизуют при температуре +100 С в течение 30 мин. Под влиянием света в водных растворах разрушается.
Витамин В 6 содержится в растениях и органах животных, особенно в неочищенных зернах злаковых культур, в овощах, мясе, рыбе, молоке, печени трески и крупного рогатого скота, яичном желтке. Относительно много витамина В 6 в дрожжах. Потребность в витамине В 6 удовлетворяется продуктами питания; частично он синтезируется также микрофлорой кишечника.
Пиридоксин играет большую роль в обмене веществ. Он необходим для нормального функционирования центральной и периферической нервной системы. Поступая в организм, он фосфорилируется, превращается в пиридоксаль-5-фосфат и входит в состав ферментов, осуществляющих декарбоксилирование и переаминирование аминокислот. Пиридоксин активно участвует в обмене триптофана, метионина, цистеина, глутаминовой и других аминокислот. Он играет также важную роль в обмене гистамина.
Пиридоксин участвует в процессах жирового обмена. Улучшает липидный обмен при атеросклерозе.
Суточная потребность в пиридоксине составляет для взрослых около 2 — 2, 5 мг; для детей от 6 мес до 1 года — 0,5 мг; от 1 года до 1, 5 лет — 0,9 мг; от 1, 5 до 2 лет — 1 мг; от 3 до 4 лет — 1, 3 мг; от 5 до 6 лет — 1, 4 мг; от 7 до 10 лет — 1, 7 мг; от 11 до 13 лет 2 мг; для юношей 14 — 17 лет — 2, 2 мг; для девушек 14 — 17 лет 1, 9 мг.
Применяют пиридоксин при различных заболеваниях: В 6 -гиповитаминозе, токсикозах беременных; анемиях (особенно при сидеробластной анемии), лейкопениях различной этиологии, заболеваниях нервной системы (паркинсонизм, малая хорея, болезнь Литтла, радикулиты, невриты, невралгии). Назначают также при болезни Меньера, морской и воздушной болезни. Имеются данные об эффективности пиридоксина у больных атеросклерозом и сахарным диабетом. Обнаружен также терапевтический эффект пиридоксина при депрессиях инволюционного возраста. Основанием для применения пиридоксина в качестве антидепрессивного средства служило его участие в качестве кафактора дофа-декарбоксилазы в процесссе синтеза катехаламинов.
Пиридоксин применяют также при острых и хронических гепатитах; однако при тяжелых поражениях печени введение пиридоксина в больших дозах может вызвать ухудшение ее функции.
Имеются данные о том, что пиридоксин увеличивает диурез и усиливает действие диуретиков.
В дерматологической практике пиридоксин применяют при себорееподобных и несеборейных дерматитах, опоясывающем лишае, нейродермитах, псориазе, экссудативных диатезах и других заболеваниях.
Пиридоксин предупреждает или уменьшает токсические проявления, наблюдающиеся при применении изониазида и других противотуберкулезных препаратов (особенно полиневриты).
Назначают пиридоксин внутрь (после еды), подкожно, внутримышечно или внутривенно.
Парентерально вводят, если прием внутрь невозможен (например, при рвоте), и при нарушении всасывания в кишечнике.
Для профилактики В 6 -гиповитаминоза назначают взрослым по 0,002 — 0,005 г в день, детям — по 0,002 г в день.
Лечебные дозы при приеме внутрь составляют для взрослых 0,02 0,03 г 1 — 2 раза в день; для детей дозу уменьшают соответственно возрасту. Курс лечения составляет 1 — 2 мес.
Парентерально (под кожу, внутримышечно и внутривенно) вводят взрослым по 0,05 -0,1 г в сутки (в 1 — 2 приема), детям — по 0,02 г. Курс лечения для взрослых 1 мес, для детей — 2 нед.
При применении изониазида, фтивазида или других производных гидразида изоникотиновой кислоты целесообразно назначать пиридоксин по 0,005 — 0,01 г в день профилактически — для предупреждения невритов и других осложнений.
Для лечения сидеробластной анемии назначают внутрь по 0,1 г ежедневно или по 0,1 г внутримышечно 2 раза в неделю. Целесообразно одновременно принимать фолиевую кислоту, цианокобаламин, рибофлавин.
При паркинсонизме назначают по 2 мл 5 % раствора в день внутримышечно. Курс состоит из 20 — 25 инъекций. Через 2 — 3 мес курс лечения повторяют. Имеются также данные о применении пиридоксина для лечения паркинсонизма путем внутримышечных инъекций 5 % раствора, начиная с 50 — 100 мг, ежедневно увеличивая дозу на 50 мг до 300 — 400 мг в сутки в виде однократной иньекции. Лечение проводят короткими курсами (12 — 15 дней). Препарат действует, главным образом уменьшая дрожание (в отличие от L-дофа, влияющего преимущественно на мышечную ригидность; см. Леводопа.).
При депрессиях инволюционного возраста пиридоксин вводят внутримышечно по 200 мг в сутки.
Пиридоксин обычно хорошо переносится. В отдельных случаях возможны аллергические реакции (кожные высыпания и др.). С осторожностью следует применять пиридоксин у больных язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки (в связи с возможным повышением кислотности желудочного сока) и при тяжелых поражениях печени. Осторожность следует соблюдать при назначении пиридоксина больным с ишемической болезнью сердца.
При паркинсонизме не следует назначать пиридоксин одновременно с L-дофа (см. Леводопа), так как действие L-дофа при этом уменьшается. Имеются указания, что пиридоксин может быть эффективным при лечении торзионной дистонии, обусловленной L-дофа.
Не следует смешивать (в одном шприце) пиридоксин с цианокобаламином (витамином В 12) и витамином