МОТИЛИУМ (Motilium)
Фармакологическое действие : Противорвотный препарат. Антагонист периферических и центральных допаминовых рецепторов. Увеличивает продолжительность перистальтических сокращений антрального отдела желудка и двенадцатиперстной кишки, ускоряет опорожнение желудка в случае замедления этого процесса, повышает тонус нижнего пищеводного сфинктера.
Фармакокинетика : Всасывание
После приема препарата внутрь домперидон быстро всасывается.
Обладает низкой биодоступностью (около 15 %). Пониженная кислотность желудочного содержимого уменьшает абсорбцию домперидона. Cmax в плазме достигается через 1 ч.
Распределение
Домперидон широко распределяется в различных тканях, в тканях мозга его концентрация невелика. Связывание с белками плазмы составляет 91-93%.
Метаболизм
Подвергается интенсивному метаболизму в стенке кишечника и печени.
Выведение
Выводится через кишечник (66%) и почками (33%), в неизмененном виде выводится, соответственно, 10% и 1% от величины дозы. T1/2 составляет 7-9 ч, при выраженной почечной недостаточности он удлиняется.
Показания : тошнота, рвота, комплекс диспептических симптомов, обусловленных замедленным опорожнением желудка, гастроэзофагеальным рефлюксом, эзофагитом (чувство переполнения желудка, отрыжка, метеоризм, изжога);
тошнота и рвота функционального или органического генеза (в т.ч. при инфекциях, погрешностях в диете, лекарственной или лучевой терапии);
тошнота и рвота, вызванные агонистами допамина (леводопа и бромокриптин).
Беременность и лактация : При беременности Мотилиум применяют только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
При необходимости применения Мотилиума в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Противопоказания : желудочно-кишечное кровотечение;
непроходимость желудка или кишечника;
перфорация желудка;
пролактинома;
повышенная чуствительность к препарату.
Побочное действие : Со стороны пищеварительной системы: спазмы кишечника.
Со стороны ЦНС: экстрапирамидные расстройства (у детей — редко; у взрослых — крайне редко).
Аллергические реакции: редко — сыпь, крапивница.
Прочие: повышение уровня пролактина в плазме крови; редко — галакторея, гинекомастия.
Особые указания : С осторожностью назначают препарат пациентам с выраженными нарушениями функции печени.
При длительном применении препарата необходимо регулярное медицинское наблюдение.
Не следует применять препарат совместно с антихолинергическими средствами.
При совместном назначении антацидных или антисекреторных средств их не следует принимать одновременно с Мотилиумом.
Использование в педиатрии
У детей в возрасте до 1 года препарат применяют с особой осторожностью, при условии тщательного медицинского наблюдения.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Препарат не влияет на скорость психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие : При одновременном применении антихолинергические препараты могут нейтрализовать действие Мотилиума.
При одновременном применении с Мотилиумом антацидные и антисекреторные препараты снижают его биодоступность.
На основании исследований in vitro можно предположить, что при одновременном применении с Мотилиумом лекарственных препаратов, значительно ингибирующих фермент цитохром CYP3A4 (противогрибковые препарата группы азолов, антибиотики из группы макролидов, ингибиторы ВИЧ-протеазы, антидепрессант нефазодон) может наблюдаться повышение уровня домперидона в плазме.
Домперидон не влияет на уровень парацетамола и дигоксина в крови.
Не исключено, что Мотилиум может влиять на всасывание применяемых одновременно внутрь препаратов с замедленным высвобождением активного вещества или покрытых кишечнорастворимой оболочкой.
Передозировка : Симптомы: сонливость, дезориентация, экстрапирамидные расстройства.
Лечение: тщательное наблюдение, прием активированного угля; в случае экстрапирамидных нарушений — применение антихолинергических препаратов, использующихся для лечения паркинсонизма или антигистаминных препаратов с антихолинергическими свойствами.
Способ применения и дозы : Препарат назначают внутрь за 15-20 мин до еды.
Взрослым в случаях остро возникающей тошноты или рвоты препарат назначают по 20 мг 3-4 раза в течение дня и перед сном.
При хронических диспептических явлениях препарат назначают по 10 мг 3 раза в течение дня и, в случае необходимости, дополнительно перед сном. При необходимости указанную дозу удваивают.
Детям в случаях остро возникающей тошноты или рвоты препарат назначают в виде суспензии в дозе из расчета 5 мл на 10 кг массы тела 3-4 раза в течение дня и перед сном.
При хронических диспептических явлениях назначают в дозе из расчета 2.5 мл на 10 кг массы тела 3 раза в течение дня и, в случае необходимости, дополнительно перед сном.
При повторном назначении препарата пациентам с выраженными нарушениями функции почек кратность приема не должна превышать 1-2 раз в течение дня, может возникнуть необходимость в снижении дозы Мотилиума.
Условия хранения : В защищенном от света месте, при температуре 15-30 °C
Срок годности : 5 лет