ХИНИН (Chininum).
Алкалоид, содержащийся в коре различных видов хинного дерева (Chinchona). По химической структуре является (6′-метоксихинолил-4′) -(5-винилхинуклидил-2)-карбинолом.
Хинин оказывает разностороннее влияние на организм человека. Он угнетает терморегулирующие центры и снижает температуру тела при лихорадочных заболеваниях; понижает возбудимость сердечной мышцы, удлиняет рефрактерный период и несколько уменьшает ее сократительную способность; возбуждает мускулатуру матки и усиливает ее сокращения, сокращает селезенку.
Хинин угнетает ЦНС; в больших дозах вызывает состояние оглушения, звон в ушах, головную боль, головокружение; может вызвать нарушение зрения.
Основной особенностью хинина является его противомалярийное действие. По типу действия, он сходен с хингамином (хлорохином), но уступает ему по активности. Хинин быстро выводится из организма. В настоящее время хинин в основном используют при устойчивости малярийного паразита к хингамину (и к другим противомалярийным препаратам), так как в ряде случаев, малярийный паразит остается чувствительным к действию хинина.
В медицинской практике, применяют следующие соли хинина.
Хинина гидрохлорид (Chinini hydrochloridum; синонимы: Chininum hydrochloricum, Quinini hydrochloridum).
Бесцветные блестящие иголочки или белый мелкокристаллический порошок, очень горький на вкус. Растворим в воде (легче в горячей).
Хинина дигидрохлорид (Chinini dihydrochloridum).
Бесцветные кристаллы или белый кристаллический порошок. Очень горький на вкус. Очень легко растворим в воде.
Хинина сульфат (Chinini sulfas, синонимы: Chininum sulfuricum, Quinini sulfas).
Бесцветные блестящие шелковистые, игольчатые кристаллы или белый мелкокристаллический порошок, горький на вкус. Мало растворим в воде.
Гидрохлорид и сульфат хинина назначают в таблетках, порошках, капсулах; дигидрохлорид — в виде инъекций.
При малярии, хинина сульфат или гидрохлорид взрослые принимают внутрь в суточной дозе 1, 0 — 1, 2 г (в 2 — 3 приема) в течение 5 — 7 дней.
Суточная доза для детей до 1 года — 0,01 г на месяц жизни ребенка (но не более 0,1 г), от 1 года до 10 лет — по 0,1 г на 1 год жизни, от 11 до 15 лет — 1 г, старше 15 лет — доза взрослого. Инъекции хинина детям не рекомендуются ввиду возможности образования некрозов.
В тяжелых случаях малярии дают внутрь взрослым по 1, 5 г хинина гидрохлорида в сутки в 2 — 3 приема.
При злокачественном течении малярии хинина дигидрохлорид вводят глубоко в подкожную жировую клетчатку (но не в мышцы) в 1-й день в дозе 2 г (4 мл 25 % или 2 мл 50 % раствора хинина дигидрохлорида, двукратно с перерывом между инъекциями 6 — 8 ч). При крайне тяжелом течении делают первую инъекцию внутривенно, вводя 0,5 г хинина дигидрохлорида, для чего 1 мл 50 % раствора препарата, разводят в 20 мл 40 % раствора глюкозы или 20 мл изотонического раствора натрия хлорида. Внутривенно вводят очень медленно. Раствор предварительно подогревают до + 35 С. Вслед за введением в вену, вводят 0,5 г (1 мл 50 % — раствора) хинина дигидрохлорида в подкожную жировую клетчатку. Остальное количество хинина (1 г) вводят подкожно спустя 6 — 8 ч.
Перед внутривенным введением необходимо удостовериться, что раньше больной хорошо переносил хинин. При наличии идиосинкразии к хинину внутривенное введение может вызвать внезапную смерть.
При явлениях сосудистой слабости (частый малый пульс, запавшие вены), одновременно вводят под кожу изотонический раствор натрия хлорида и тонизирующие средства: камфору, кофеин, эфедрин, норадреналин, коразол и др.
В последующие дни цикла лечение проводят инъекциями хинина также в дозе 2 г в сутки. По возвращении сознания и при отсутствии поноса хинин назначают внутрь.
Хинин часто вызывает побочные явления: шум в ушах, головокружение, рвоту, сердцебиение, дрожание рук, бессонницу. При идиосинкразии к хинину, уже малые дозы могут вызвать эритему, крапивницу, повышение температуры тела, маточные кровотечения, гемоглобинурийную лихорадку.
Противопоказания: повышенная чувствительность к препарату, указания на дефицит фермента глюкоза-6-фосфатдегидрогеназы, гемоглобинурийная лихорадка, заболевания среднего и внутреннего уха. Относительные противопоказания: декомпенсация сердечной деятельности и поздние месяцы беременности. При назначении хинина беременным во избежание выкидыша, суточная доза не должна превышать 1 г, причем эту дозу следует делить на 4 — 5 приемов.
Для возбуждения и усиления родовой деятельности, соли хинина (чаще гидрохлорид) ранее назначали обычно в сочетании с другими родостимулирующими средствами (эстрогены, окситоцин, кальция хлорид и др.). Принимают внутрь по 0,1 — 0,15 г 4 — 6 раз в день (через 15 — 30 мин после приема других препаратов). При гипотонии матки в раннем послеродовом периоде иногда вводят внутривенно 1 — 3 мл 50 % раствора хинина дигидрохлорида в 20 мл 5 % раствора глюкозы или изотонического раствора натрия хлорида.
В настоящее время, в связи с появлением новых эффективных средств (см. Средства, стимулирующие мускулатуру матки), хинин в акушерской практике не применяют.
В связи со способностью понижать возбудимость сердечной мышцы и удлинять рефрактерный период, хинин ранее использовали для лечения и предупреждения экстрасистолий, обычно в сочетании с препаратами наперстянки. Для предупреждения приступов пароксизмальной тахикардии, назначали длительно (по 7 — 10 дней в месяц) по 0,1 г хинина гидрохлорида внутрь 2 — 3 раза в день. При приступах пароксизмальной тахикардии иногда прибегали к внутривенному введению раствора хинина дигидрохлорида: вводили медленно 1 — 2 мл 50 % или 2 — 4 мл 25 % раствора.
В настоящее время относительно широкое применение в качестве антиаритмического средства имеет изомер хинина хинидина сульфат (см.).
Формы выпуска: порошок; таблетки хинина гидрохлорида и хинина сульфата по 0,25 и 0,5 г; 50 % раствор хинина дигидрохлорида в ампулах по 1 мл.
Хранение: в хорошо укупоренной таре, предохр