Каталог Лекарств РУСправочник по лекарственным средствам и препаратам

ЭНАЛАПРИЛ (Enalapril)*. 1-[N-[S]-1-Карбокси-3-фенилпропил]-L-аланил]-L-пролин-1’этиловый эфир.

Синонимы: Apo-Enalapril, Berlipril, Dynef, Ednyt, Enalacor, Enam, Enan-LM, Enap, Enapharm, Enapren, Enaprin, Enazil, Enpril, Enril, Envas, Invoril, Kalpiren, Lerin, Lotrial, Minipril, Myopril, Noprilene, Normapress, Olivin, Renipril, Renital, Renitec, Reniten, Vasolapril, Vasopren, Vasotec, Vero-Enalapril, Xanef, Апо -Эналаприл , Берлиприл, Вазолаприл, Вазопрен, Веро-Эналаприл, Инворил, Кальпирен, Корандил, Лерин, Миниприл, Миоприл, Нормапресс, Оливин, Рениприл, Ренитек, Эднит, Эназил, Эналакор, Эналаприл, ЭНАМ, Энан-ЛМ, Энап, Энафарм, Энвас, Энвиприл, Энприл, Энрил и др.

Выпускается в виде малеата.

Подобно каптоприлу является ингибитором ангиотензин-конвертирующего фермента. По химической структуре близок к каптоприлу, но имеет более сложную структуру, кроме того, не относится к сульфгидрильным соединениям (не содержит в молекуле группы SH).

Эналаприл является «пролекарством»; в организме он гидролизуется с образованием эналаприлата, который собственно и является ингибитором фермента.

При приеме внутрь эналаприл быстро всасывается и действует длительно.

Показания к применению такие же, как для каптоприла: различные формы артериальной гипертензии, реноваскулярная гипертензия, застойная сердечная недостаточность.

Может применяться для монотерапии и в сочетании с другими антигипертензивными средствами (диуретиками и др.).

Назначают эналаприл внутрь (независимо от времени приема пищи).

При лечении гипертонической болезни6 начальная доза составляет 10 — 20 мг в день (однократно). В дальнейшем дозу подбирают индивидуально для каждого больного — обычно 20 мг в день однократно. Суточная доза не должна превышать 40 мг. При нерезко выраженной гипертензии достаточно назначать по 10 мг в день.

При реноваскулярной гипертензии назначают препарат в меньших дозах (в связи с более высокой чувствительностью к ингибированию ангиотензинконвертирующего фермента). Начальная доза составляет обычно 5 мг в день. Затем дозу подбирают индивидуально. Суточная доза не должна превышать 20 мг (один раз в день).

При сердечной недостаточности назначают начиная с 2, 5 мг, затем дозу постепенно повышают до 10 — 20 мг (в один-два приема).

Во всех случаях при чрезмерном снижении АД дозу снижают.

При применении эналаприла возможны головокружение, головные боли, ортостатическая гипотензия, тошнота, понос, кашель, мышечные спазмы, в редких случаях — нарушение функции почек, нейтропения. Возможны аллергические реакции (кожные и др.), в отдельных случаях развитие ангионевротического отека.

Эналаприл противопоказан при повышенной чувствительности к ингибиторам ангиотензин-конвертирующего фермента, при беременности. Эналаприл и эналаприлат выделяются в некоторых количествах с женским молоком, в связи с чем следует соблюдать осторожность в назначении препарата кормящим матерям. Детям эналаприл не назначают.

У больных с почечной недостаточностью может возникнуть необходимость в снижении дозы и частоты приема препарата.

Форма выпуска: таблетки по 0,005; 0,01 и 0,02 г (5; 10; 20 мг).

Хранение: список Б. В сухом, защищенном от света месте.

ЭНАРЕНАЛ (Enarenal)

Фармакологическое действие : Антигипертензивный препарат, ингибитор АПФ.

Активный метаболит эналаприла — эналаприлат является высоко специфичным ингибитором АПФ длительного действия. Эналаприлат блокирует превращение ангиотензина I в ангиотензин II, что приводит к угнетению активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы.

Снижение концентрации ангиотензина II вызывает повышение активности ренина, а также снижение выделения альдостерона, что в результате приводит к потере натрия, повышению концентрации калия и уменьшению объема внеклеточной жидкости. Препарат снижает ОПСС, уменьшает преднагрузку, снижает давление в правом предсердии и малом круге кровообращения.

Антигипертензивное действие начинается через 2 ч с момента приема и продолжается 24 ч.

Фармакокинетика : Всасывание и метаболизм

После приема внутрь препарата Энаренал абсорбция составляет 60%. Cmax эналаприла (неактивной формы препарата) в плазме крови достигается обычно через 1 ч. После всасывания эналаприл подвергается гидролизу с образованием активного метаболита – эналаприлата. Cmax эналаприлата в плазме крови достигается через 4 ч и составляет приблизительно 33 нг/мл, AUC — около 450 ч х нг/мл

Биодоступность эналаприлата из препарата Энаренал составляет 98.74%. Абсолютная биодоступность эналаприлата — около 40%.

Прием пищи не влияет на всасывание препарата.

Распределение

Эналаприл распределяется в тканях и жидких средах организма. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Эналаприлат не проникает в спинномозговую жидкость, а эналаприл — только в небольшой степени.

Около 50-60% эналаприлата связывается с белками плазмы крови.

Выведение

T1/2 эналаприла составляет около 5.4 ч, T1/2 эналаприлата – в среднем 35-38 ч.

Препарат выводится главным образом почками, частично с калом. После приема внутрь Энаренала в дозе 10 мг в течение 24-48 ч в среднем выводится 60-78% (в т.ч. 43-56% — в виде эналаприлата, остальное количество – в виде неизмененного вещества).

Показания : артериальная гипертензия, в т.ч. реноваскулярная (в виде монотерапии или в составе комбинированной терапии с другими антигипертензивными средствами, особенно с тиазидными диуретиками);

хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Беременность и лактация : Энаренал не следует применять в I триместре беременности. Во II и III триместрах беременности применение Энаренала противопоказано.

Эналаприл и его метаболит выделяются с грудным молоком, поэтому при необходимости применения Энаренала в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Противопоказания : прогрессирующая азотемия при двустороннем стенозе почечных артерий или стенозе почечной артерии единственной почки;

ангионевротический отек в анамнезе;

II и III триместры беременности;

лактация (грудное вскармливание);

детский возраст;

повышенная чувствительность к эналаприлу или другим ингибиторам АПФ.

Побочное действие : Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — артериальная гипотензия; редко — ортостатическая гипотензия; около 0.5-1% — инфаркт миокарда, состояние ишемии головного мозга, связанные с выраженным снижением артериального давления крови в группе больных повышенного риска, боли в грудной клетке, сердцебиение, аритмии, стенокардия.

Со стороны пищеварительной системы: редко — тошнота, диарея; 0.5-1% — непроходимость кишечника, панкреатит, гепатит, желтуха, боли в животе, рвота, диспепсия, запор, отсутствие аппетита, воспаление языка, нарушение вкуса.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто — головокружение и головная боль; редко — чувство усталости, обморок; около 0.5-1% — депрессия, состояние спутанности сознания, сонливость, бессонница, парастезии, головокружение, головная боль, шум в ушах, нечеткость зрения, светобоязнь.

Со стороны дыхательной системы: редко – сухой кашель; 0.5-1% — ринит, боли в горле, охриплость голоса, удушье.

Со стороны костно-мышечной системы: редко – мышечные судороги; 0.5-1% — мышечные и суставные боли.

Со стороны мочевыделительной системы: редко — нарушения функции почек, почечная недостаточность и олигурия.

Дерматологические реакции: 0.5-1% — повышенная потливость, полиморфная эритема, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, алопеция.

Со стороны системы кроветворения: 0.5-1% — нейтропения, тромбоцитопения, положительный тест на антинуклеарные антитела, повышение СОЭ, эозинофилия и лейкоцитоз.

Аллергические реакции: 0.5-1% — кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек.

Лабораторные тесты: 0.5-1% — повышение уровня мочевины и креатинина в сыворотке крови, гиперкалиемия, гипернатриемия, снижение гемоглобина и гематокрита.

Прочие: 0.5-1% — импотенция, чувство жара, лихорадка, воспаление серозной оболочки.

Особые указания : С особой осторожностью следует применять Энаренал у пациентов с недостаточностью кровообращения значительной степени, особенно при сопутствующих нарушениях функции почек, т.к. имеется риск развития гипотензии.

С осторожностью следует применять Энаренал у пациентов с ишемической болезнью сердца и с сосудистыми нарушениями головного мозга, т.к. при чрезмерном понижении АД возможно развитие инфаркта миокарда или инсульта.

При применении Энаренала у пациентов с осложненной артериальной гипертензией гипотензия наблюдается редко. Риск развития гипотензии повышен у пациентов, ранее леченных мочегонными препаратами или соблюдающих диету с ограничением соли, у больных, находящихся на гемодиализе, а также при дефиците жидкости в организме.

С осторожностью следует применять Энаренал у пациентов с нарушением функции почек. У некоторых пациентов с артериальной гипе