ЭНАРЕНАЛ (Enarenal)
Фармакологическое действие : Антигипертензивный препарат, ингибитор АПФ.
Активный метаболит эналаприла — эналаприлат является высоко специфичным ингибитором АПФ длительного действия. Эналаприлат блокирует превращение ангиотензина I в ангиотензин II, что приводит к угнетению активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы.
Снижение концентрации ангиотензина II вызывает повышение активности ренина, а также снижение выделения альдостерона, что в результате приводит к потере натрия, повышению концентрации калия и уменьшению объема внеклеточной жидкости. Препарат снижает ОПСС, уменьшает преднагрузку, снижает давление в правом предсердии и малом круге кровообращения.
Антигипертензивное действие начинается через 2 ч с момента приема и продолжается 24 ч.
Фармакокинетика : Всасывание и метаболизм
После приема внутрь препарата Энаренал абсорбция составляет 60%. Cmax эналаприла (неактивной формы препарата) в плазме крови достигается обычно через 1 ч. После всасывания эналаприл подвергается гидролизу с образованием активного метаболита – эналаприлата. Cmax эналаприлата в плазме крови достигается через 4 ч и составляет приблизительно 33 нг/мл, AUC — около 450 ч х нг/мл
Биодоступность эналаприлата из препарата Энаренал составляет 98.74%. Абсолютная биодоступность эналаприлата — около 40%.
Прием пищи не влияет на всасывание препарата.
Распределение
Эналаприл распределяется в тканях и жидких средах организма. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Эналаприлат не проникает в спинномозговую жидкость, а эналаприл — только в небольшой степени.
Около 50-60% эналаприлата связывается с белками плазмы крови.
Выведение
T1/2 эналаприла составляет около 5.4 ч, T1/2 эналаприлата – в среднем 35-38 ч.
Препарат выводится главным образом почками, частично с калом. После приема внутрь Энаренала в дозе 10 мг в течение 24-48 ч в среднем выводится 60-78% (в т.ч. 43-56% — в виде эналаприлата, остальное количество – в виде неизмененного вещества).
Показания : артериальная гипертензия, в т.ч. реноваскулярная (в виде монотерапии или в составе комбинированной терапии с другими антигипертензивными средствами, особенно с тиазидными диуретиками);
хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).
Беременность и лактация : Энаренал не следует применять в I триместре беременности. Во II и III триместрах беременности применение Энаренала противопоказано.
Эналаприл и его метаболит выделяются с грудным молоком, поэтому при необходимости применения Энаренала в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Противопоказания : прогрессирующая азотемия при двустороннем стенозе почечных артерий или стенозе почечной артерии единственной почки;
ангионевротический отек в анамнезе;
II и III триместры беременности;
лактация (грудное вскармливание);
детский возраст;
повышенная чувствительность к эналаприлу или другим ингибиторам АПФ.
Побочное действие : Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — артериальная гипотензия; редко — ортостатическая гипотензия; около 0.5-1% — инфаркт миокарда, состояние ишемии головного мозга, связанные с выраженным снижением артериального давления крови в группе больных повышенного риска, боли в грудной клетке, сердцебиение, аритмии, стенокардия.
Со стороны пищеварительной системы: редко — тошнота, диарея; 0.5-1% — непроходимость кишечника, панкреатит, гепатит, желтуха, боли в животе, рвота, диспепсия, запор, отсутствие аппетита, воспаление языка, нарушение вкуса.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто — головокружение и головная боль; редко — чувство усталости, обморок; около 0.5-1% — депрессия, состояние спутанности сознания, сонливость, бессонница, парастезии, головокружение, головная боль, шум в ушах, нечеткость зрения, светобоязнь.
Со стороны дыхательной системы: редко – сухой кашель; 0.5-1% — ринит, боли в горле, охриплость голоса, удушье.
Со стороны костно-мышечной системы: редко – мышечные судороги; 0.5-1% — мышечные и суставные боли.
Со стороны мочевыделительной системы: редко — нарушения функции почек, почечная недостаточность и олигурия.
Дерматологические реакции: 0.5-1% — повышенная потливость, полиморфная эритема, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, алопеция.
Со стороны системы кроветворения: 0.5-1% — нейтропения, тромбоцитопения, положительный тест на антинуклеарные антитела, повышение СОЭ, эозинофилия и лейкоцитоз.
Аллергические реакции: 0.5-1% — кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек.
Лабораторные тесты: 0.5-1% — повышение уровня мочевины и креатинина в сыворотке крови, гиперкалиемия, гипернатриемия, снижение гемоглобина и гематокрита.
Прочие: 0.5-1% — импотенция, чувство жара, лихорадка, воспаление серозной оболочки.
Особые указания : С особой осторожностью следует применять Энаренал у пациентов с недостаточностью кровообращения значительной степени, особенно при сопутствующих нарушениях функции почек, т.к. имеется риск развития гипотензии.
С осторожностью следует применять Энаренал у пациентов с ишемической болезнью сердца и с сосудистыми нарушениями головного мозга, т.к. при чрезмерном понижении АД возможно развитие инфаркта миокарда или инсульта.
При применении Энаренала у пациентов с осложненной артериальной гипертензией гипотензия наблюдается редко. Риск развития гипотензии повышен у пациентов, ранее леченных мочегонными препаратами или соблюдающих диету с ограничением соли, у больных, находящихся на гемодиализе, а также при дефиците жидкости в организме.
С осторожностью следует применять Энаренал у пациентов с нарушением функции почек. У некоторых пациентов с артериальной гипе