Каталог Лекарств РУСправочник по лекарственным средствам и препаратам

ЦЕФАЛЕКСИН (Cefalexinum). 7(D- a -Аминофенил-ацетамидо)-3-метил-3-цефем-4-карбоновой кислоты моногидрат.

Синонимы: Цепорекс, Baclodin, Basporin, Brisoral, Cefabiot, Cefalival, Cefax, Cefaxin, Cefibacter, Ceflon, Cephalexine, Ceporex, Efalexin, Esporin, Kefexin, Keflex, Keforal, Larixin, Palitrex, Prindex, Pyassan, Rifalex, Rinesal, Salitex, Sencephalin, Sepexin, Septilisin, Sintolexyn, Sporol, Talinsul, Torlasporin, Totaceprin, Ultralexine, Vapocilin и др.

Белый или белый со слегка желтоватым оттенком порошок с характерным запахом. Трудно и медленно растворим в воде, практически нерастворим в спирте.

Цефалексин является цефалоспориновым антибиотиком первого поколения, применяется внутрь . Препарат устойчив в кислой среде; при приеме внутрь быстро (в течение 1, 5 — 2 ч) и почти полностью всасывается при применении натощак и несколько медленнее — при приеме после еды. Терапевтическая концентрация в крови после однократного приема сохраняется в течение 4 — 6 ч. Выделяется в значительных количествах с мочой в неизмененном виде. Небольшая часть выводится с желчью. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер.

Назначают при гнойно-воспалительных процессах различной локализации; при острых и хронических пиелонефритах, циститах, простатитах, инфекциях верхних дыхательных путей (тонзиллит, фарингит), пневмонии, бронхопневмонии, эмпиеме плевры и абсцессе легкого и др., отитах, синуситах, ангине, инфекциях кожи и мягких тканей (фурункулез, абсцессы, пиодермии, лимфангит и др.), остром и хроническом остеомиелите, гонорее и при других болезнях, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами.

Цефалексин назначают внутрь независимо от приема пищи.

Принимают в виде капсул, таблеток и суспензии.

Разовая доза для взрослых составляет 0,25 — 0,5 г, суточная 1 — 2 г. Детям назначают из расчета 25 — 50 мг/кг в сутки. При тяжелом течении инфекции, доза для взрослых может быть увеличена до 4 г в сутки (максимально), для детей — до 100 мг/кг. Суточную дозу делят на 4 приема. Продолжительность лечения обычно 7 — 14 дней.

При нарушении выделительной функции почек дозу уменьшают (из-за опасности кумуляции).

Для приготовления суспензии, во флакон, содержащий 2, 5 г вещества, перед отпуском из аптеки, добавляют 80 мл дистиллированной воды и взбалтывают. В 1 мл готовой суспензии содержится 25 мг цефалексина. Дозируют суспензию специальной ложкой, на которой есть две метки: нижняя соответствует 2, 5 мл (62, 5 мг), верхняя — 5 мл (125 мг).

При лечении препаратом иногда возникают тошнота, боль в животе, редко понос; возможны аллергические реакции. При длительном лечении возможна обратимая нейтропения. Могут возникнуть дисбактериоз и суперинфекция (кандидоз).

Моча у больных, принимающих цефалексин, может дать ложную положительную реакцию на глюкозу.

Противопоказания к применению такие же, как для других цефалоспоринов.

Форма выпуска: в капсулах по 0,25 г; таблетки по 0,5 г; порошок для суспензий по 2, 5 г (Рulvis Серhalехini 2, 5 рrо suspensionе) во флаконах.

Хранение: список Б. В сухом, защищенном от света месте при комнатной температуре. Водную суспензию хранят при комнатной температуре не более 6 дней или в холодильнике не более 14 дней.

ЦЕФАЛОТИНА НАТРИЕВАЯ СОЛЬ (Cephalotinum-natrium). 7-(2-Тиенилацетамидо)цефалоспориновой кислоты натриевая соль.

Белый или почти белый кристаллический порошок. Легко растворим в воде.

Синонимы: Кефлин, Averan, Cefalotin, Celorex, Ceporacin, Keflin, Lospoven, Rimigal, Synclotin, Toricecolin и др.

Относится к цефалоспоринам первого поколения.

Обладает широким спектром антимикробного действия. Действует на большинство грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. В отношении Е. соli, Кl. рneumoniae и сальмонелл, уступает по активности цефазолину.

Применяют при различных гнойновоспалительных заболеваниях, вызываемых чувствительными к его действию микроорганизмами: сепсисе, эндокардите, перитоните, инфекциях дыхательных путей, мочеполовой системы, гнойных инфекциях кожи, мягких тканей, костей и др.

Назначают внутримышечно или внутривенно . При внутримышечном введении обнаруживается в крови через 30 — 60 мин.

Разовая доза для взрослых составляет 0,5 — 1, 0 г, суточная — 2 — 6 г (4 — 6 введений). При тяжелых гнойно-воспалительных процессах разовая доза может быть увеличена до 2 г (только внутривенно), интервалы между введениями 4 ч. Максимальная суточная доза 12 г.

При почечной недостаточности дозу цефалотина уменьшают.

Внутримышечно цефалотин следует вводить в дозе не более 0,5 г вследствие болезненности и возможности образования инфильтратов. Если необходимо использование больших доз, препарат вводят внутривенно.

Детям назначают цефалотина натриевую соль в суточной дозе 50 — 100 мг/кг с интервалами между инъекциями 6 — 8 ч (в 3 — 4 введения).

Для внутримышечных инъекций растворяют ex tempore 0,5 -1, 0 г соответственно в 2 — 4 мл стерильной воды для инъекций; вводят глубоко в мышцы. Внутривенно вводят 2 г цефалотина натриевой соли, которую растворяют в 10 мл стерильной воды для инъекций, и добавляют 250 мл 5 % раствора глюкозы или изотонического раствора натрия хлорида. Вводят со скоростью 60 80 капель в минуту.

Препарат может вызывать аллергические реакции и оказывать нефротоксическое действие. Последнее чаще наблюдается у больных с изменениями функции почек. В этих случаях необходимо не реже одного раза в месяц контролировать функцию почек.

Возможно транзиторное повышение активности аминотрансфераз и щелочной фосфотазы в крови. При внутривенном введении больших доз могут наблюдаться флебиты и парафлебиты, при внутримышечном введении — болезненность и инфильтраты в месте введения.

Противопоказания общие для всех цефалоспоринов.

В случае одновременного применения с антибиотиками — аминогликозидами, поликсимином Б — повышается нефротоксичность.

Форма выпуска: в герметически укупоренных флаконах по 0,5; 1 и 2 г (Серhalоtinum-natrium 0,5; 1, 0; 2, 0 рrо injectionibus).

Хранение: список Б. В сухом, защищенном от света месте при комнатной температуре.

ЦЕФОКСИТИН (Cefoxitin)*. (7S)-3-[(Карбамоилокси)метил]-7-метокси-7-(2-тиенилацетамидо)-3-цефем-4карбоновая кислота.

Синонимы: Мефоксин (название препарата фирмы «МЕRCK & СО., INC.», Rahway N. J., U.S.А.), Atralxitin, Betacef, Boncefin, Cefoctin, Cenomycin, Mefoxil, Mefoxin, Mefoxitin, Merxin и др.

Выпускается в виде натриевой соли.

Относится к цефалоспоринам третьего поколения. По химической структуре близок к цефуроксиму.

Цефокситин (мефоксин) является антибиотиком широкого спектра действия. Эффективен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов (аэробных и анаэробных).

Действует на Рrоteus всех видов, Serratia, Еscherichia соli, Васteroidеs, Кlebsiellа, устойчивые к цефалотину. Устойчив к b -лактамазам. Эффективен в отношении микроорганизмов, устойчивых к пенициллинам, тетрациклинам, эритромицину, хлорамфениколу (левомицетину), канамицину, гентамицину, сульфаниламидам.

Цефокситин действует бактерицидно за счет ингибирования синтеза оболочки бактериальной клетки.

Применяют для лечения инфекций, вызванных чувствительными к нему микроорганизмами, в том числе при смешанных инфекциях. Основными показаниями к применению цефокситина являются перитонит и другие инфекции брюшной полости и полости таза, гинекологические инфекции, септицемии, эндокардит, инфекции мочевыводящих путей, гонорея, инфекция дыхательных путей, инфекции кожи, мягких тканей, костей и суставов. Для лечения менингита не применяется.

Назначают внутривенно или внутримышечно . Разовая доза для взрослых составляет 1 — 2 г через каждые 8 ч. При тяжелых инфекциях вводят по 3 г через каждые 6 ч (до 12 г в сутки). Детям грудного и более старшего возраста вводят из расчета 20 — 40 мг/кг каждые 6 -8 ч, новорожденным — 20 40 мг/кг через 8 — 12 ч.

Взрослым и детям со сниженной функцией почек препарат назначают в уменьшенных дозах и увеличивают интервалы между введениями.

Для внутривенных введений цефокситин растворяют в стерильной воде для инъекций: 1 г препарата растворяют сначала в 2 мл воды, затем добавляют 10 или 20 мл воды (во флаконы с содержанием 1 или 2 г препарата) и встряхивают до полного растворения. Струйно вводят раствор в течение 3 5 мин. Для капельного введения разводят раствор в изотоническом (0,9 %) растворе натрия хлорида или 5 % растворе глюкозы.

Для внутримышечных инъекций растворяют 1 г цефокситина в 2 мл стерильной воды для инъекций или 0,5 мл 1 % раствора лидокаина.

Возможные побочные явления в основном такие же, как при применении других цефалоспоринов. При внутривенном введении возможно развитие тромбофлебита. При внутримышечном введении могут появиться боли (в связи с чем рекомендуется применение для растворения местного анестетика лидокаина) и возможно местное уплотнение тканей.

Цефокситин противопоказан при повышенной чувствительности к цефалоспоринам. Не следует назначать препарат беременным (недостаточно изучена опасность тератогенного эффекта) . Препарат выделяется с женским молоком; применять его у кормящих матерей следует только при наличии абсолютных показаний.

Форма выпуска: лиофилизированный порошок во флаконах по 1 и 2 г.

Хранение: в сухом месте при температуре не выше + 30 ‘С. При разведении стерильной водой для инъекций, активность сохраняется в течение 24 ч при комнатной температуре и в течение 48 ч при хранении препарата в холодильнике.

ЦЕФОПЕРАЗОН (Cefoperazone)*.

Выпускается в виде натриевой соли.

Синонимы; Цефобид, Cefapizon, Cefobid, Lorizon.

Цефалоспориновый антибиотик третьего поколения.

Белый кристаллический порошок. Легко растворим в воде.

Обладает широким спектром действия. По действию в основном сходен с другими цефалоспоринами третьего поколения; применяют при септицемии, менингите, инфекциях дыхательных и мочеполовых путей, гонорее, инфекциях костей, суставов, мягких тканей и др. Выделяется преимущественно с желчью. Поэтому рекомендуется применять при заболеваниях желчевыводящих путей.

Вводят цефоперазон внутримышечно и внутривенно . Обычная доза для взрослых 1 — 2 г в сутки; при тяжелых инфекциях — до 12 г в сутки дробными дозами. Новорожденным и детям вводят от 50 до 200 мг/кг в сутки в 2 приема.

Возможные побочные явления и противопоказания в основном такие же, как для других цефалоспоринов.

При употреблении алкоголя, в период лечения цефоперазоном, возможна тетурамподобная реакция (см. Тетурам).

Форма выпуска: во флаконах по 0,5 — 1, 0 и 2 г натриевой соли цефоперазона,

Растворы несовместимы с растворами аминогликозидов (в одном шприце).

ЦЕФОТАКСИМ (Cefotaxim)*.

Цефалоспориновый антибиотик третьего поколения.

Выпускается в виде натриевой соли.

Синонимы: Клафоран, Cefotax, Chemcef, Claforan, Cloforan, Klaforan, Primafen, Ralopar и др.

По химической природе цефотаксим близок к цефалоспоринам первого и второго поколений, однако особенности структуры обеспечивают высокую активность в отношении грамотрицательных бактерий, устойчивость к действию продуцируемых ими b -лактамаз. Препарат обладает широким спектром действия; действует бактерицидно на грамположительные и грамотрицательные микроорганизмы, устойчивые к другим цефалоспоринам, пенициллинам и прочим противомикробным средствам.

Применяют цефотаксим внутримышечно и внутривенно ; при приеме внутрь он не всасывается. При внутримышечном введении препарат всасывается быстро. Пик концентрации в плазме крови наблюдается через 30 мин после инъекции. Бактерицидная концентрация в крови сохраняется более 12 ч. Препарат хорошо проникает в ткани и жидкости организма; обнаруживается в эффективных концентрациях в плевральной, перитонеальной, синовиальной жидкостях. Выводится в значительных количествах с мочой в неизмененном виде (около 30 %) и в виде активных метаболитов (около 20 %). Частично выводится с желчью.

Применяют цефотаксим при инфекциях, вызванных чувствительными к нему микроорганизмами: инфекциях дыхательных и мочевыводящих путей, почек, инфекциях уха, горла, носа, септицемии, эндокардите, менингите; инфекциях костей и мягких тканей, брюшной полости, при гинекологических инфекционных заболеваниях, гонорее и др.

Для внутримышечной инъекции растворяют 0,5 г цефотаксима в 2 мл (соответственно 1 г и 2 г в 3 и 5 мл) стерильной воды для инъекций. Вводят глубоко в ягодичную мышцу. Для введения в вену растворяют 0,5 г в 2 мл (или 1 г в 4 мл и 2 г в 10 мл) стерильной воды для инъекций. Вводят медленно в течение 3 — 5 мин. Для капельного введения (в течение 50 — 60 мин) растворяют 2 г препарата в 100 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5 % раствора глюкозы.

Обычная доза цефотаксима для взрослых и детей старше 12 лет — 1 г через каждые 12 ч. В тяжелых случаях, дозу увеличивают на 2 г через каждые 12 ч или увеличивают число введений до 3 — 4 раз в сутки, доводя общую суточную дозу до максимальной — 12 г.

Обычная доза для новорожденных и детей младшего возраста 50 — 100 мг/кг в день, разделенная на отдельные приемы с промежутками от 12 до 6 ч. Для недоношенных детей, суточная доза не должна превышать 50 мг/кг. В случае нарушений функции почек дозу уменьшают. При начальной анурии (выделение креатинина 5 мл/мин) обычно уменьшают дозу наполовину.

При использовании цефотаксима возможны аллергические реакции, расстройство пищеварения, увеличение количества эозинофилов, лейкопения, нейтропения, повышение показателей печеночных тестов, уровня щелочной фосфотазы и содержания азота в моче. Могут развиться явления раздражения в месте инъекции, повыситься температура.

Противопоказания общие для всех целофалоспоринов.

Форма выпуска: во флаконах по 0,5; 1 и 2 г.

ЦЕФТАЗИДИМ (Ceftazidime)*.

Цефалоспориновый антибиотик третьего поколения для парентерального применения.

По химической структуре близок к другим препаратам этой группы (см. Цефтриаксон).

Синонимы: Кефадим, Мироцеф, Фортум, Cefortan, Ceftim, Fortam, Fortum, Mirocef, Panzid, Spectrum, Starcef, Tazidine и др.

Выпускается в виде порошка от белого до желтоватого цвета в ампулах, содержащих по 0,25; 0,5; 1 и 2 г цефтазидима с натрия карбонатом (1, 18 мг на 1 г цефтазидима). При добавлении воды препарат растворяется с образованием пузырьков газа — образуется раствор для инъекций.

Вводят цефтазидим внутримышечно и внутривенно . При обоих способах введения быстро достигается высокая концентрация препарата в плазме крови (через 5 — 10 мин после внутривенного, через 30 — 45 мин после внутримышечного введения).

Препарат длительно сохраняется в организме, не метаболизируется, выделяется в основном (80 — 90 %) почками в неизмененном виде в течение 24 ч. Легко проникает в органы и ткани (в костную ткань), мокроту, синовиальную, плевральную, перитонеальную жидкости, в ткани и жидкости глаза, через плацентарный барьер, плохо — через неповрежденный гематоэнцефалический барьер.

Цефтазидим является антибиотиком широкого спектра действия. Эффективен при инфекциях, вызванных синегнойной палочкой. Применяют при септицемии, перитоните, менингите, тяжелых инфекциях дыхательных путей, инфекциях мочевых путей, кожи, мягких тканей, костей и суставов, желудочно-кишечного тракта и др.

Доза для взрослых составляет обычно 1 г каждые 8 ч или 2 г каждые 12 ч (при тяжелых инфекциях — до 6 г в сутки). При менее тяжелых инфекциях и инфекциях мочевых путей назначают, как правило, по 0,5 — 1, 0 г каждые 12 ч.

Больным с нарушением функции почек, дозы цефтазидима уменьшают (до 1 г каждые 12 ч и до 0,5 г каждые 48 ч).

Детям, в зависимости от возраста и тяжести заболевания, вводят препарат в меньших дозах: в возрасте до 2 мес — по 25 — 50 мг/кг в сутки (в 2 приема), старше 2 мес — по 50 — 100 мг/кг в сутки.

Возможные побочные явления и противопоказания в основном такие же, как для других цефалоспориновых антибиотиков.

Форма выпуска: во флаконах по 0,25; 0,5; 1 и 2 г. Растворы готовят непосредственно перед введением (в изотоническом растворе натрия хлорида или 5 % растворе глюкозы). Не следует смешивать в одном шприце раствор цефтазидима с растворами аминогликозидов.

Хранение: при температуре не выше 25 «С.

ЦЕФТРИАКСОН (Ceftriaxon)*.

Цефалоспориновый антибиотик третьего поколения. По химической структуре близок к цефотаксиму. Выпускается в виде натриевой соли.

Синонимы: Лонгацеф, Роцефин, Betasporin, Cefadrox, Cefadroxil, Cefamox, Ceftriakson, Duracef, Longacef, Rocephin, Ultracef и др.

Подобно цефотаксиму не всасывается из желудочно-кишечного тракта; применяется внутримышечно и внутривенно. После внутримышечного введения пик концентрации в плазме крови отмечается через 1, 5 ч. Препарат длительно сохраняется в организме. Минимальные антимикробные концентрации обнаруживаются в крови в течение 24 ч и более.

Препарат хорошо проникает в органы, жидкости организма (перитонеальную, плевральную, спинномозговую, синовиальную), в костные ткани.

Выделяется (до 50 %) почками в активной форме в течение 48 ч. При почечной недостаточности выделение замедляется. Частично выводится с желчью.

Показания к применению цефтриаксона в основном совпадают с показаниями к использованию других цефалоспоринов третьего поколения (см. Цефотаксим).

Основные отличия цефтриаксона объясняются его фармакокинетическими особенностями: медленное выведение из организма (это позволяет вводить его обычно 1 раз в сутки, и в тяжелых случаях 2 раза в сутки), широкий спектр действия (применяют при устойчивости микроорганизмов к другим цефалоспоринам, пенициллинам, аминогликозидам и другим антибиотикам), относительно хорошая переносимость.

Вводят цефтриаксон взрослым и детям старше 12 лет в дозе 1 — 2 г 1 раз в сутки. В тяжелых случаях суточную дозу увеличивают до 4 г (два введения с промежутком 12 ч).

Детям младшего возраста вводят 20 — 80 мг/кг в сутки однократно, недоношенным детям — в суточной дозе не выше 50 мг/кг.

При тяжелой недостаточности почек и печени дозу необходимо уменьшать.

Больным гонореей достаточно однократного введения 0,25 г внутримышечно. При других инфекциях, длительность лечения зависит от тяжести заболевания. Рекомендуется вводить препарат (как и другие химиотерапевтические средства) не менее чем в течение 3 дней после нормализации температуры тела.

Возможные побочные явления и противопоказания в основном такие же, как при применении цефотаксима.

Форма выпуска: во флаконах по 0,25 и 1 г. К флаконам для внутримышечного введения прилагаются ампулы с растворителем (по 2 или 3, 5 мл), содержащим лидокаин (для уменьшения болезненности).