Каталог Лекарств РУСправочник по лекарственным средствам и препаратам

ГЛИБЕНКЛАМИД (Glibenclamidum).

N- [4- [2-(5-Хлор-2-метоксибензамидо)-этил] -фенилсульфонил] -N-циклогексил-мочевина.

Синонимы: Гилемал, Даонил, Манинил, Adiab, Betanase (Бетанейз), Clamid, Daonil, Digaben, Euclamin, Euglucon, Gilemal, Glicemin, Glucolon, Glibenclamide, Glyburide, Maninil, Miglucan, Normodiabet и др.

Белый или белый с едва заметным кремоватым оттенком мелкокристаллический порошок. Практически нерастворим в воде, мало растворим в спирте.

Подобно другим противодиабетическим производным сульфонилмочевины является стимулятором b — клеток поджелудочной железы.

По сравнению с препаратами первого поколения (бутамид, хлорпропамид и др.) отличается большей активностью (эффект наступает при значительно меньших дозах), быстрой всасываемостью, относительно хорошей переносимостью.

Максимальная концентрация в крови после однократного приема обнаруживается через 1 — 2 ч, длительность действия 8 — 12 ч.

В некоторых случаях эффективен при резистентности к другим препаратам этой группы. Наряду с гипогликемическим эффектом глибенкламид оказывает гипохолестеринемическое действие и снижает тромбогенные свойства крови.

Принимают внутрь после еды 1 — 2 раза в день. Дозу подбирают индивидуально в зависимости от течения заболевания и эффективности терапии. Начинают с 0,0025- 0,005 — 0,01 г (2, 5 — 5, 0 — 10,0 мг) в день. Иногда дозу приходится увеличивать до 0,015 — 0,02 г в сутки.

При нормализации содержания глюкозы в крови устанавливают поддерживающую дозу, обычно 0,005 — 0,01 г, иногда 0,0025 — 0,0075 г в сутки.

Если суточная доза 0,015 — 0,02 г не дает эффекта в течение 4 — 6 нед, следует считать, что препарат для данного больного недостаточно эффективен; в этих случаях переходят на комбинирование глибенкламида с бигуанидами, а при малом эффекте такой комбинации — к применению инсулина.

Противопоказания и меры предосторожности такие же, как при назначении бутамида и других препаратов этой группы: прекоматозное и коматозное состояние, кетоацидоз, детский и юношеский возраст, беременность и лактация, нарушения функции печени и почек, лейкопения, аллергические реакции на сульфаниламидные препараты и др.

Форма выпуска: таблетки по 0,005 г (5 мг) в упаковке по 20 штук.

Хранение: список Б. В защищенном от света месте.

ГЛИБУТИД (Glibutidum).

Бутилбигуанида гидрохлорид.

Синонимы: Адебит, Силубин, Adebit, Buformin hydrochloride, Buformini hydrochloridum, Butylbiguanid, Butylnite, Gliporal, Glybigid hydrochloride, Krebon, Silubin и др.

Белый кристаллический порошок горького вкуса. Легко растворим в воде и спирте.

Относится к синтетическим пероральным гипогликемическим (антидиабетическим) препаратам группы бигуанидов.

Наибольший гипогликемический эффект наступает через 4 — 5 ч после приема препарата.

Применяют для лечения сахарного диабета II типа у взрослых. В сочетании с инсулином применяют при инсулинорезистентных формах диабета, а также при резистентности к антидиабетическим препаратам сульфонилмочевины, при нетяжелых формах диабета, сопровождающихся ожирением, и у больных, получающих лечение инсулином, при лабильном течении сахарного диабета.

Глибутид, как и другие бигуаниды (метформин и др.), относится к пероральным противодиабетическим препаратам, которые вызывают значительное снижение массы тела у больных диабетом, страдающих ожирением. Эти препараты понижают аппетит, усиливают анаэробный гликолиз, уменьшают всасывание глюкозы из желудочно-кишечного тракта, оказывают антилипидное и фибринолитическое действие.

Назначают внутрь во время еды. В качестве противодиабетического средства принимают, начиная с 0,1 г в сутки (по 50 мг утром и вечером); в зависимости от изменения содержания глюкозы в крови и моче доза может быть постепенно увеличена на 50 мг в сутки, но суточная доза не должна превышать 300 мг.

Поддерживающие дозы составляют обычно 50 — 100 мг утром и 50 мг вечером.

При сочетании с инсулином дозу последнего постепенно уменьшают под контролем содержания глюкозы в крови и моче.

Вместе с препаратами сульфонилмочевины глибутид назначают в случаях, когда первыми не удается снизить гипергликемию и глюкозурию до необходимого уровня.

В комплексной терапии ожирения глибутид принимают обычно по 0,1 г в сутки (часто в сочетании с анорексигенными препаратами).

Глибутид хорошо переносится, однако могут наблюдаться потеря аппетита, тошнота, рвота, диарея, металлический вкус во рту. В более поздние сроки от начала лечения (через месяц и более) возможны слабость, снижение массы тела.

Побочные эффекты обычно быстро проходят при уменьшении дозы или отмене препарата.

Противопоказаниями к применению глибутида являются: абсолютные показания к применению инсулина, отсутствие в организме эндогенного (или вводимого экзогенно) инсулина, коматозные состояния, ацидоз, инфекционные заболевания, альбуминурия на почве диабетической нефропатии, поражения печени, диабетическая ангиопатия с возможностью развития воспалительного процесса, гангрена конечностей, беременность.

Следует учитывать, что у некоторых больных при применении бигуанидов могут развиваться кетоз и ацидоз с понижением резервной щелочности крови (наибольшая опасность развития молочнокислого ацидоза отмечена при применении препарата «Фенформин»: 1 — фенетилбигуанид).

В случае развития кетоза препараты отменяют. При лечении бигуанидами, особенно в начальном периоде, необходимо исследовать мочу на содержание в ней ацетона. В дальнейшем определение кетоновых тел проводят примерно 1 раз в неделю.

Форма выпуска: таблетки по 0,05 г в упаковке по 50 штук.

Хранение: список Б. В сухом месте.

В Германии выпускается препарат пролонгированного действия буформин ретард (Buformin retard), содержащий в одной таблетке 0,17 г буформина тозилата (паратолуолсульфоната), что соответствует 0,1 г действующего вещества (бутилбигуамида). Назначают вначале одну таблетку (утром), постепенно повышая дозу до 4 таблеток (утром и вечером после еды).

ГЛИКВИДОН (Gliquidone). 1-Циклогексил-3- [пара [2-(3, 4-дигидро-7-метокси-4, 4- диметил1, 3-диоксо-2 (1Н) -изохинолил) этил] фенил] -сульфонилмочевина.

Синонимы: Глюренорм, Glurenor, Glurenorm.

По строению и действию близок к глибенкламиду и глипизиду.

Назначают внутрь, начиная с 0,015 г (15 мг, или 1/2 таблетки) 1 раз в день (утром) с постепенным увеличением дозы на 15 мг (1/2 таблетки), при необходимости до 120 мг (4 таблетки) в сутки. При дозах свыше 45 мг в сутки принимают утром по 1 — 1, 5 — 2 таблетки, вечером по 1/2 — 1 — 1, 5 — 2 таблетки (в зависимости от общей суточной дозы).

Показания к применению, противопоказания и меры предосторожности такие же, как для глибенкламида и других производных сульфонилмочевины.

Форма выпуска: таблетки по 0,03 г (30 мг) в упаковке по 30 штук.

ГЛИКЛАЗИД (Gliclazide)*. 1 — (3-Азабицикло [3, 3, 0] онтил-3) — (паратолилсульфонил ) мочевина:

Синонимы: Диамикрон, Предиан, Diamicron, Dramion, Glimicron, Nordialex, Predian и др.

Подобно другим близким по структуре производным сульфонилмочевины является пероральным антидиабетическим препаратом второго поколения.

Применяют для лечения сахарного диабета II типа.

Обладает антиагрегационной активностью, уменьшает агрегацию и адгезию тромбоцитов, способствует предупреждению развития микроциркуляторных нарушений, в том числе в сетчатке глаза (диабетическая ретинопатия).

Препарат эффективен при метаболическом, латентном сахарном диабете. Показан больным диабетом, страдающим ожирением.

Назначают по 1 — 2 таблетки (по 0,08 г в 1 таблетке) 1 — 2 раза в сутки в 2 приема.

Максимальная суточная доза 3 — 4 таблетки.

Предиан обычно хорошо переносится. Его прием, как правило, не приводит к возникновению гипогликемии (при правильной дозировке). В случае повышенной чувствительности к препарату возможны аллергические реакции.

Может применяться в сочетании с бигуанидами.

Противопоказания: такие же, как для других препаратов группы сульфонилмочевины.

Форма выпуска: таблетки по 80 мг (0,08 г).

ГЛИПИЗИД (Glipizide). 1-Циклогексил-3- [[пара-2-(5-метилпиразинкарбоксамид) этил] фенил] сульфонил] мочевина.

Синонимы: Минидиаб, Glibenese, Glucotrol, Glydiazinamide, Melizid, Menodiab, Mindiab, Minibetic, Minidiab, Minodiab.

По химической структуре и действию весьма близок к глибенкламиду.

Хорошо всасывается. Максимальная концентрация в крови наблюдается через 1 — 2 ч после приема. Отличается малым периодом полураспада (3 — 4 ч при 5 — 7 ч у глибенкламида и 30 — 40 ч у хлорпропамида). Быстро выводится из организма, в связи с чем уменьшена опасность кумуляции.

Показания к применению такие же, как для других противодиабетических производных сульфонилмочевины (диабет II типа).

Начальная доза составляет обычно 2, 5 — 5 мг (1/2 — 1 таблетка) в день, в дальнейшем увеличивают дозу на 1/2 — 1 таблетку до достижения оптимальной поддерживающей дозы.

Максимальная доза — 30 мг (6 таблеток) в день. Малые дозы принимают 1 раз в день, дозы свыше 15 мг — в 2 — 3 приема.

Противопоказания и меры предосторожности те же, что при применении глибенкламида, бутамида.

Форма выпуска: таблетки по 0,005 г (5 мг) в упаковке по 30 штук.

ГЛИФОРМИН (Gliformin).

N, N-Диметилбигуанидю

Синонимы: Глюкофаг, Диформин, Метформин, Diaberit, Diabetosan, Diabexyl, Diagnoguanil, Diformin, Diguanil, Gliguanid, Glucophage, Glukofag, Glycoran, Melbin, Mellitin, Metforminum, Metiguanide, Metolmin, Modulan и др.

Белый кристаллический порошок, легко растворим в воде.

Показания к применению такие же, как для глибутида. Назначают внутрь во время или непосредственно после еды, начиная с 0,25 — 0,5 г (1-2 таблетки) утром. В дальнейшем дозу постепенно увеличивают до 0,5 — 0,75 г 2 — 3 раза в день. Для поддерживающего лечения назначают обычно по 0,25 — 0,5 г 2-3 раза в день.

Возможные побочные явления: металлический привкус во рту, иногда желудочно — кишечные расстройства, кожные аллергические реакции. При длительном применении возможно нарушение всасывания в кишечнике витамина В.

Опасность развития молочнокислого ацидоза менее вероятна, чем при применении фенформина, так как в отличие от последнего метформин не метаболизируется в организме и выделяется в неизмененном виде с мочой.

Противопоказания такие же, как для глибутида.

Форма выпуска: таблетки по 0,25 г.

Хранение: список Б.

Под названием «Метформин» производится в Финляндии в таблетках по 0,5 г (покрытых оболочкой).