САФОЦИД (Safocid)
Состав и форма выпуска:
Таблетки в комплекте
Флуконазол, табл. 1 табл.
флуконазол 150 мг
вспомогательные вещества: МКЦ; кальция фосфат двухосновной (безводный)
натрия кроскармеллоза; магния стеарат;
кремния диоксид коллоидный, краситель «пунцовый лак 4R»
Азитромицин, табл. п/о 1 табл.
азитромицин (в виде дигидрата) 1 г
вспомогательные вещества:вспомогательные вещества: лаурилсульфат натрия;
кроскармелоза натрия; повидон К30; магния стеарат;
кремния диоксид коллоидный (безводный)
оболочка: гипромеллоза; диэтилфталат; магния гидросиликат очищенный (тальк);
титана диоксид; макрогол 4000; краситель «пунцовый лак 4R»
Секнидазол, табл, п/о 1 табл.
секнидазол 1 г
вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, МКЦ;
кремния диоксид коллоидный (безводный); натрия крахмал гликолат;
повидон30; тальк очищенный; магния стеарат
оболочка: гидроксипропилметилцеллюлоза; диэтилфталат; тальк очищенный;
титана диоксид; макрогол 4000
в упаковке контурной ячейковой 4 шт. (1 табл. Флуконазола; 1 табл. Азитромицина; 2 табл. Секнидазола); в пачке картонной 1 упаковка.
Описание лекарственной формы:
1. Флуконазол. Круглые плоскоцилиндрические таблетки розового цвета с фаской и с риской. На изломе — розового цвета.
2. Азитромицин. Двояковыпуклые таблетки капсуловидной формы, покрытые оболочкой розового цвета, с риской. На изломе ядро — белого или почти белого цвета.
3. Секнидазол. Капсуловидные двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, с риской. На изломе — белого или почти белого цвета.
Характеристика:
Флуконазол — противогрибковое средство АТХ: J02AC01.
Азитромицин — антибиотик азалид АТХ: J01FA10.
Секнидазол — противомикробное и противопротозойное средство АТХ: P01AB07.
Фармакологическое действие: противомикробное, противогрибковое, противопротозойное.
Фармакокинетика:
1. Флуконазол. После приема внутрь флуконазол хорошо всасывается, его биодоступность — 90%. C max после приема внутрь, натощак 150 мг составляет 90% от содержания в плазме при в/в введении в дозе 2,5-3,5 мг/л. Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию препарата, принятого внутрь. Концентрация в плазме достигает пика через 0,5-1,5 ч после приема, T 1/2 флуконазола составляет около 30 ч. Концентрации в плазме находятся в прямо пропорциональной зависимости от дозы.
Очевидный объем распределения приближается к общему содержанию воды в организме. Связывание с белками плазмы — 11-12%.
Флуконазол хорошо проникает во все биологические жидкости организма. Концентрации препарата в слюне и мокроте аналогичны его уровням в плазме.
В роговом слое, эпидермисе, дерме и потовой жидкости достигаются высокие концентрации, которые превышают сывороточные.
Флуконазол выводится в основном почками; примерно 80% введенной дозы выводится почками в неизмененном виде. Клиренс флуконазола пропорционален клиренсу креатинина. Метаболитов флуконазола в периферической крови не обнаружено.
2. Азитромицин. Быстро всасывается из ЖКТ, что обусловлено его устойчивостью в кислой среде и липофильностью. После приема внутрь в дозе 500 мг C max азитромицина в плазме крови достигается через 2,5-2,96 ч и составляет 0,4 мг/л. Биодоступность составляет 37%.
Азитромицин хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта (в частности в предстательную железу), в кожу и мягкие ткани. Высокая концентрация в тканях (в 10-50 раз выше чем в плазме крови) и длительный период полувыведения обусловлены низким связыванием азитромицина с белками плазмы крови, а также его способностью проникать в эукариотические клетки и концентрироваться в среде с низким рН, окружающей лизосомы. Это, в свою очередь, определяет большой кажущийся объем распределения (31,1 л/кг) и высокий плазменный клиренс. Способность азитромицина накапливаться преимущественно в лизосомах особенно важна для элиминации внутриклеточных возбудителей. Доказано, что фагоциты доставляют азитромицин в места локализации инфекции, где он высвобождается в процессе фагоцитоза. Концентрация азитромицина в очагах инфекции достоверно выше, чем в здоровых тканях (в среднем, на 24-34%) и коррелирует со степенью воспалительного отека. Несмотря на высокую концентрацию в фагоцитах, азитромицин не оказывает существенного влияния на их функцию.
В печени деметилируется, образующиеся метаболиты не активны.
Выведение азитромицина из плазмы крови проходит в 2 этапа: T 1/2 составляет 14-20 ч в интервале от 8 до 24 ч после приема препарата и 41 ч — в интервале от 24 до 72 ч.
3. Секнидазол. Абсорбция — высокая, биодоступность — 80%. Метаболизируется в печени. T max после однократного приема внутрь в дозе 2 г — 4 ч. Выводится почками, T 1/2 — 72 ч (16% от принятой дозы). Секретируется в грудное молоко, проникает через плацентарный барьер.
Фармакодинамика:
1. Флуконазол. Флуконазол, представитель класса триазольных противогрибковых средств, является мощным селективным ингибитором синтеза стеролов в клетке грибов.
Препарат эффективен при оппортунистических микозах, в т.ч. вызванных Candida spp., Cryptococcus neoformans, Microsporum spp., Trichophyton spp. Показана также активность флуконазола на моделях эндемичных микозов, включая инфекции, вызванные Blastomyces dermatitidis, Coccidiodes immitis и Histoplasma capsulatum.
2. Азитромицин. Антибиотик широкого спектра действия. Является представителем подгруппы макролидных антибиотиков — азалидов. При создании в очаге воспаления высоких концентраций оказывает бактерицидное действие.
К азитромицину чувствительны грамположительные кокки: Streptococcus pneumoniae, St. pyogenes, St.agalactiae, стрептококки групп C, F и G, Staphylococcus aureus, St. viridans; грамотрицательные бактерии: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, B.parapertussis, Legionella pneumophila, H.ducrei, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae и Gardnerella vaginalis; некоторые анаэробные микроорганизмы: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp; а также Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Bo