ТИМОЛОЛ (Timololum)*. (-)-1-(трет-Бутиламино)-3-(4-морфолино-1;2, 5-тиадиазолил-3-окси)-2-пропанол. Синнонимы: Blocadren, Blocanol, Temserin, Timacar, Timacor, Timohexal. Относится к некардиоселективным — b адреноблокаторам. «Внутренней» симпатомиметической активностью не обладает. По действию и показаниям к применению близок к анаприлину. Подобно другим b -адреноблокаторам используется для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы. Имеет широкое применение в качестве средства для лечения глаукомы’. С этой целью выпускается в […]
Все лекарства группы Лекарственные средства, действующие преимущественно на периферические нейромедиаторные процессы
Многие современные лекарственные средства оказывают лечебное действие, влияя специфическим образом на передачу нервного возбуждения в окончаниях периферических нервов. Усиливая, ослабляя или блокируя передачу нервного возбуждения, они меняют функциональное состояние соответствующих органов и систем.
По современным данным, синаптическая передача возбуждения в центральной и периферической нервной системе осуществляется при участии эндогенных химических веществ — нейромедиаторов (нейротрансмиттеров).
Выделяясь в процессе нервного возбуждения из нервных окончаний, они воздействуют на постсинаптические рецепторы, что сопровождается соответствующим физиологическим ответом. К числу нейромедиаторов относятся ацетилхолин, норадреналин, дофамин, серотонин, ГАМК и ряд других эндогенных соединений. Рецепторы, с которыми они связываются (для которых они являются эндогенными лигандами), называют соответственно холинергическими, адренергическими, дофаминергическими, серотонинергическими, ГАМК-ергическими и др.
В последнее время открыта нейромедиаторная роль большой группы эндогенных физиологически активных веществ пептидной природы — нейропептидов.
Большинство нейромедиаторов выделено из организма в чистом виде, установлена их химическая структура, осуществлен их синтез. Они используются в качестве нейротропных лекарственных средств (ацетилхолин, норадреналин, дофамин, ГАМК и др.). Целый ряд современных синтетических лекарственных средств имеет структурное сходство с эндогенными нейромедиаторами. Связываясь с соответствующими рецепторами, эти средства оказывают физиологические эффекты, близкие к эффектам эндогенных лигандов, т. е. действуют как агонисты (см. Холиномиметические вещества, Адренергические вещества и др.)
Однако синтетические аналоги эндогенных нейромедиаторов могут, связываясь с рецепторами, препятствовать действию эндогенных лигандов, т. е. являться их антагонистами (см. Антихолинергические средства, Адреноблокирующие препараты и др.).
Действие нейротропных лекарственных средств может быть также связано с влиянием на биосинтез и метаболизм эндогенных нейромедиаторов. Так, действие антихолинэстеразных препаратов обусловлено блокадой фермента холинэстеразы, расщепляющего и инактивирующего ацетилхолин. В то же время действие реактиваторов холинэстеразы сводится к восстановлению активности этого фермента.
Крупным достижением науки в последнее время явилось открытие существования подгрупп (субпопуляций) адренергических (а~, <~, ~~, ~г), холинергических (М" М, , М, ), дофаминергических (Д" Д, и др.), серотонинергических (С~, С, ) и других рецепторов. Это открытие способствовало созданию новых лекарственных средств, действующих преимущественно на различные подгруппы рецепторов и оказывающих избирательное фармакологическое и лечебное действие.
Помимо веществ, участвующих в передаче возбуждения в области синапсов (нейромедиаторов), существует ряд биогенных веществ (гистамин, брадикинин, простагландины, аденозин и др.), которые рассматриваются как медиаторные вещества, участвующие в гуморальной регуляции физиологических и патологических процессов (воспаления, аллергии и др.). Действие некоторых групп лекарственных средств (противогистаминных, нестероидных противовоспалительных препаратов и др.) связана с влиянием на образование и метаболизм этих "медиаторных" веществ.
В последние годы значительно увеличилось количество обнаруженных в организме эндогенных физиологически активных соединений, участвующих в регуляции нервных и гуморальных (метаболических) процессов.
Изучению этих веществ (регуляторных пептидов и др.) уделяется большое внимание ввиду возможности создания на их основе новых лекарственных веществ, а также с учетом роли этих веществ в механизмах фармакологических эффектов.
ТРОВЕНТОЛ (Troventolum). Тропиновый эфир d, 1-(2-гидроксиметил-2-фенил) масляной кислоты йодметилат. Синоним: Truvent. Белый или белый со слабо желтоватым оттенком кристаллический порошок. Мало растворим в воде. По химической структуре близок к атропину, но, подобно атровенту, является четвертичным аммониевым производным. В отличие от молекулы атропина молекула тровентола содержит дополнительную метильную группу при атоме азота тропанового цикла, а также […]
ТРОПАФЕН (Tropaphenum). Тропинового эфира a -фенил- b -(пара- ацетоксифенил)-пропионовой кислоты гидрохлорид. Синоним: Tropodifene hydrochloride. Белый или белый со слабым серовато-кремоватым оттенком кристаллический порошок. Легко растворим в воде и спирте: рН 2 % водного раствора 5, 0 6, 5. Относится к группе a -адреноблокаторов. Вызывает уменьшение или полное снятие a -адренергических эффектов, вызываемых адреналином, норадреналином и […]
ТРОПИКАМИД ( Tropicamide ). N -Этил-2-фенил- N -(4-пиридилметил)гидракриламид. Синонимы: Мидриацил, Мидрум, Mydriacyl , Mydrum . Обладает м-холинолитической активностью. От других холиноблокирующих средств (атропина и др.) отличается быстрым развитием мидриаза и относительно кратковременным действием. Расширение зрачка наблюдается через 5-10 мин после закапывания в конъюнктивальный мешок раствора препарата. Максимальный мидриаз и циклоплегия отмечаются через 20-45 мин; продолжительность […]
Тубокурарин-хлорид (Tubocurarini chloridum)
ТУБОКУРАРИН-ХЛОРИД (Tubocurarini chloridum)*. d-Тубокурарина хлорид. Синонимы: Amelizol, Curadetensin, Curarin, Delacurarine, Myostatine, Myricin, Tubadil, Tubaril, Tubarine, Tubocuran, Курарин-аста, Интоксотрин и др. Белый кристаллический порошок. Легко растворим в воде. d-Тубокурарин-хлорид является производным бисбензилтетрагидроизохинолина. В течение длительного времени он рассматривался как бисчетвертичное аммониевое основание с оптическим расстоянием между ониевыми группами (четвертичными атомами азота) 1, 5 нм, со структурой, […]
ФАМОТИДИН (Famotidine)*. [1-Амино-3-[[[2-[диаминометилен)-амино]-4-тиазолил]метил]тио]пропилиден]сульфамид. Синонимы: Acipep, Amifatidine, Apo-Famotidine, Blokacid, Famocid, Famodar, Famogard, Famonit, Famosan, Gaster, Gastrosidin, Lecedil, Nevofamum, Pepdul, Pepsid, Quamatel, Quamatel mini, Ulceran, Ulfamid, Ulphamid, Антодин , Апо -Фамотидин , Аципеп , Блокацид, Гастероген, Гастридин, Гастросидин, Квамател, Квамател МИНИ, Лецедил, Невофам, Пепсидин, Топцид, Ульфамид, Ульцеран, Фамогард, Фамодар, Фамонит, Фамопсин, Фамосан, Фамотел, Фамоцид, Фудон. Антагонист Н […]
ФЕКСОФЕНАДИН ( Fexofenadine) . 4-[1-Окси-4-[4-оксидифенилметил]-1-пиперидинил]бутил-б,б-диметилфенилуксусная кислота. Выпускается в виде гидрохлорида. Синонимы: Телфаст, Allegra, Telfast . Белый или бесцветный кристаллический порошок. Слабо растворим в воде и хлороформе, легко — в этаноле и метаноле. Является метаболитом терфенадина (см.). По действию весьма близок к терфенадину (см.). Наряду с блокадой Н 1 -гистаминовых рецепторов стабилизирует мембраны тучных клеток (препятствует […]
ФЕНКАРОЛ (Phencarolum). Хинуклидил-3-дифенилкарбинола гидрохлорид. Синонимы: Quifenadine, Quifenadinum, Квифенадин. Белый кристаллический порошок без запаха, горьковатого вкуса. Малорастворим в воле и спирте. Фенкарол является оригинальным отечественным противогистаминным препаратом, блокирующим H 1 -рецепторы. Обладая высокой противогистаминной активностью, он весьма эффективен при лечении аллергических заболеваний’. Фенкарол обладает низкой липофильностью, плохо проникает через гематоэнцефалический барьер и в отличие от димедрола […]
ФЕНОТЕРОЛ (Fenoterolum)*. 1-(3, 5-Диоксифенил)-2-(пара-окси- a -метил-фенетиламино)-этанол. Выпускается в виде гидробромида. Синонимы: Беротек, Партусистен, Airum, Berotec, Dosberotec, Partusisten, Segamol и др. По структуре и действию близок к орципреналину, но является более избирательным блокатором b 2 -адренорецепторов и оказывает в связи с этим более избирательное, сильное, относительно длительное действие при бронхоспастических состояниях с меньшими побочными явлениями (тахикардия […]
ФЕНСПИРИД (Fenspiride) . 8-(2-Фенилэтил)-1-окса-3,8-диазаспиро[4,5]-декан-2-она гидрохлорид. Синоним: Эреспал, Eurespal . Наряду с блокадой Н 1 -гистаминовых рецепторов, оказывает противовоспалительное действие (снижает продукцию провоспалительных веществ — цитокинов, производных арахидоновой кислоты и др.), обладает также миотропным спазмолитическим эффектом. Хорошо всасывается в ЖКТ, С max составляет 6 ч, ТЅ — 12 ч; выводится преимущественно почками. Применяют при бронхиальной астме […]
ФЕНТОЛАМИН (Phentolaminum). 2-[N-пара-толил-N-(мета-оксифенил)- аминометил]-имидазолина гидрохлорид. Синонимы: Регитин, Dibasin, Phentolamine, Regitine, Rogitine. Производится в виде фентоламина гидрохлорида (Рhentolamini hydrochloridum). Белый или слегка кремовый кристаллический порошок. Малорастворим в воде, трудно — в спирте. Фентоламин является синтетическим соединением, одним из основных представителей современных a -адреноблокаторов. Препарат оказывает неизбирательное a -адреноблокирующее действие, влияя одновременно на постсинаптические a 1 — […]
ФЕТАНОЛ (Phethanolum). 1- (мета-Оксифенил)-2-этиламиноэтанола гидрохлорид. Синонимы: Athyladrianol, Circulan, Effontil, Effortil, Ethyphylline, Etilefrinum, Etilefrine, Kertasin, Pressoton и др. Белый или белый с кремовым оттенком кристаллический порошок. Легко растворим в воде и спирте. По строению и действию близок к мезатону. Химически отличается от мезатона наличием этильной группы вместо метильной при атоме азота. Относится к группе симпатомиметических аминов, […]
ФИЗОСТИГМИН (Physostigminum). Физостигмин, или эзерин, является главным алкалоидом так называемых калабарских бобов — семян западно-африканского растения Physostigma venenosum, сем. бобовых (Leguminosae). По химическому строению физостигмин относится к производным индола, содержит уретановую группу. В медицинской практике применяют физостигмина салицилат (Physostigmini salicylas). Синонимы: Эзерина салицилат, Eserini salicylas, Physostigmine salicylate, Physostigminum salicylicum. Бесцветные блестящие призматические кристаллы. Трудно растворим […]
ФЛАВОКСАТ ( Flavoxate ). 3-Метил-4-оксо-2-фенил-4Н-1-бензопиран-8-карбоновой кислоты 2-(1-пиперидинил)этиловый эфир. Синоним: Уриспас, Urispas . м-Холиноблокатор, обладающий также миотропными спазмолитическими свойствами. Расслабляет преимущественно мускулатуру мочевыводящих путей. Применяют при учащенном мочеиспускании и недержании мочи, при болевых реакциях и дизурии при цистите и уретрите. Назначают внутрь по 0,1-0,2 г 3-4 раза в сутки. Возможные побочные эффекты: тошнота, рвота, сухость во […]
ФОРМОТЕРОЛ ( Formoterol) . ( R , R )-(+-)- N -[2-Окси-5-[1-окси-2-[[2-(4-метоксифенил)-1-метилэтил]амино]этил]фенил]формамид. Синонимы : Оксис -Турбухалер , Форадил , Foradil, Oxis-Turbuhaler. Выпускается в виде фумарата. Является избирательным В2-адреностимулятором длительного действия (расслабляет гладкую мускулатуру бронхов и матки). Применяют при бронхиальной астме, астматическом бронхите, эмфиземе легких, пневмосклерозе, при угрозе преждевременных родов. Препарат не предназначен для купирования острых приступов […]
ФУБРОМЕГАН (Fubromeganum). 1-Метил-3-диэтиламинопропилового эфира 5-бром-фуран-2-карбоновой кислоты йодметилат. Желтоватый порошок. Трудно растворим в воде, растворим в спирте. Оказывает периферическое м-холинолитическое (атропиноподобное) и умеренное н-холинолитическое (ганглиоблокирующее) действие, а также непосредственное спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру. Применяют при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, бронхиальной астме, почечной и печеночной коликах, а также при спазмах коронарных сосудов. Назначают внутрь […]
ХИНАГОЛИД ( Quinagolide) . (+-)- N , N -Диэтил- N -[(3 R ,4 aR ,10 aS )-1,2,3,4,4а,5,10,10а-октагидро-6-окси-1-пропилбензо[ g ]хинолин-3-ил]сульфамида гидрохлорид. Синонимы: Квинаголид, Норпролак, Norprolac . Являясь стимулятором Д2-дофаминовых рецепторов, подавляет секрецию пролактина. Применяют при гиперпролактинемии, сопровождающейся галактореей, олиго- и аменореей, бесплодием и снижением либидо, а также при паркинсонизме. Назначают внутрь по 0,025 мг (25 мкг) […]
ХИНОЛИТИН (Chinotilinum). Бис ~-хинолинийэтилового эфира) янтарной кислоты дийодид. Синоним: Хинотилин. Желтый или зеленовато-желтый мелкокристаллический порошок. Мало растворим в воде и спирте. Имеет элементы структурного сходства с оксазилом. Оказывает антихолинэстеразное действие. Более активен, чем прозерин. Обладает антагонистическим действием при нервно-мышечном блоке, вызываемом антидеполяризующими курареподобными препаратами (d-тубокурарином и др.). Применяют для снятия остаточного антидеполяризующего блока нервно-мышечной передачи. […]
ХЛОРОЗИЛ (Chlorozilum). 2-Диметиламиноэтилового эфира фенилциклопентилгликолевой кислоты хлорэтилат. Белый кристаллический порошок. Легко растворим в воде и спирте. Гигроскопичен. По химической структуре и фармакологическим свойствам близок к метацину. Применяют у взрослых для лечения язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки. Принимают внутрь (независимо от времени приема пищи) по 0,002 г (2 мг) 2 — 3 раза в день. […]
ЦЕЛИПРОЛОЛ ( Celiprolol ). 3-[3-Ацетил-4-[3-(трет-бутиламино)-2-оксипропокси]фенил]-1,1-диэтилмочевины моногидрохлорид. Синонимы: Целипрес, Целипрол, Celipres , Celiprol . Кардиоселективный В1-адреноблокатор. Применяют при артериальных гипертензиях и ИБС (профилактика и лечение стенокардии). Назначают внутрь (натощак или через 2 ч после еды), начиная с 0,2 г 1 раз в день, постепенно увеличивая дозу до 0,4-0,6 г в сутки. При нарушениях функций печени и […]
ЦИЗАПРИД ( Cisapride) . цис-4-Амино-5-хлор- N -[1-[3-(пара-фторфенокси)пропил]-3-метокси-4-пиперидил]-орто-анизамид. Синонимы: Координакс, Периперид, Перистил, Сизапро, Цисап, Цисапид, Цисаприд, Cisap , Cisapid , Cisapro , Coordinax , Peristil , Prepulsid . Кристаллический порошок. Нерастворим в воде, плохо растворим в метаноле, растворим в ацетоне. Холиномиметическое вещество, отличающееся по структуре от ацетилхолиноподобных соединений. Механизм действия связывают с усилением выделения ацетилхолина из […]
ЦИКЛОЗИЛ ( Cyclozylum) . 2-Диметиламиноэтилового эфира 2-фенил-2-циклопентилгликолевой кислоты гидрохлорид. Белый кристаллический порошок. Растворим в воде. м-Холиноблокирующее средство. Является третичным аналогом хлорозила (см.). В отличие от последнего (четвертичного соединения) проникает через гематоэнцефалический барьер. По структуре, фармакологическим свойствам, показаниям и противопоказаниям к применению и дозам близок к апрофену. Форма выпуска: порошок. Хранение: список А.
ЦИКЛОПЕНТОЛАТ ( Cyclopentolat) . 2-Диметиламиноэтилового эфира 1-окси-А-фенилциклопентануксусной кислоты гидрохлорид. Синоним: Цикломед, Cyclomed . По структуре совпадает с циклозилом. м-Холиноблокирующее средство. Применяют в офтальмологии для расширения зрачка при непродолжительных диагностических исследованиях и для циклоплегии при определении рефракции. Закапывают по 1 капле. Противопоказан при глаукоме. Форма выпуска: 1% раствор во флаконах-капельницах по 5 мл.
ЦИМЕТИДИН (Cimetidinum)*. Синонимы: Беломет, Гистак, Гистодил, Примамет, Симетидин, Тагамет, Цимитигет, Цинамет, Aciloc, Altramet, Belomet, Benomet, Besidin, Cimedal, Cimetar, Cimetiget, Cinamet, Gastromet, Histac, Histodil, Hystac, Neutronorm, Primamet, Simetidin, Surpamet, Tagamet, Tametin, Tamper, Ulcedon, Ulceratil, Ulcimet, Ulcomet, Zagastrol, Zontac и др. Основным фармакологическим эффектом циметидина является угнетение сек реции желудочного сока, связанное с блокадой Н 2 -рецепторов […]
Ципрогептадин (Cyproheptadinum)
ЦИПРОГЕПТАДИН (Cyproheptadinum)*. 4- (5-Дибензо [a, d] циклогептатриенилиден)-1-метилпиперидина гидрохлорид. Синонимы: Перитол, Adekin, Apetigen, Astonin, Cipractin, Cyprodin, Cyproheptadin hydrochlorid, Istabin, Pariactin, Peritol, Supersan, Vieldrin, Vinorex и др. Ципрогептадин обладает противогистаминной активностью (блокирует Н 1 рецепторы), но вместе с тем является сильным антисеротониновым веществом (уменьшает спазмогенные и другие эффекты, вызываемые серотонином). Обладает также антихолинергической активностью. Он оказывает антиаллергическое […]
Цисатракурия безилат (Cisatracurium besilate)
ЦИСАТРАКУРИЯ БЕЗИЛАТ ( Cisatracurium besilate) . Синоним: Нимбекс, Nimbex . Химически является цис-изомером атракурия (см.). По сравнению с атракурием обладает большей (в 3-4 раза) миорелаксантной активностью и действует несколоко долее продолжительно. Для интубации вводят внутривенно взрослым болюсно по 0,15 мг/кг (интубация возможна через 2 мин), затем по 0,03 мг/кг каждые 20 мин; начальная доза для […]
ЦИТИЗИН (Cytisinum). Цитизин является алкалоидом, содержащимся в семенах растения ракитника (Cytisus laburnum L.) и термопсиса ланцетолистного (Thermopsis lanceolata, R. Br.), оба из семейства бобовых (Leguminosae). Относится к веществам < > действия и в связи с возбуждающим влиянием на дыхание рассматривается как дыхательный аналептик. Для этой цели выпускается в виде готового 0,15 % водного раствора под […]
ЭБАСТИН ( Ebastine ). 4′-трет-Бутил-4-[4-(дифенилметокси)пиперидино]бутироферон. Синоним: Кестин, Kestine . Производное бутирофенона (см. Галоперидол); имеет структурное (и фармакологическое) сходство с терфенадином (см.). Блокатор Н 1 -гистаминовых рецепторов длительного действия. Не обладает антихолинергической активностью. Не оказывает выраженного седативного эффекта. При приеме внутрь быстро всасывается, С max составляет 2,6-4 ч, ТЅ — 15-19 ч, не проникает через гематоэнцефалический […]
ЭЗОМЕПРАЗОЛ. Является изомером омепразола. Отличается от последнего лучшей биодоступностью, большей эффективностью и длительностью действия. Назначают внутрь по 0,01-0,04 г (10-40 мг) 1 раз в день (для поддерживающей терапии 1 раз в 3 дня). Препарат зарегистрирован в США и некоторых странах Европейского союза. В РФ находится в стадии клинического изучения.
ЭРИУС (Aerius) Синоним: Дезлоратадин, Desloratadine Состав и форма выпуска : 1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит дезлоратадина 5 мг; в блистере 7 или 10 шт., в коробке 1 блистер. Фармакологическое действие : Противоаллергическое, противовоспалительное. Селективно блокирует периферические гистаминовые Н_1-рецепторы и подавляет каскад цитотоксических реакций (выделение цитокинов ИЛ_4, ИЛ_6, ИЛ_8, ИЛ_13, хемокинов типа RANTES, продукцию супероксидного аниона […]
ЭРОЛИН (Erolin) Состав и форма выпуска : 1 таблетка содержит лоратадина 10 мг; в контурной ячейковой упаковке 10 шт., в картонной коробке 1 или 3 упаковки.1 мл сиропа — 1 мг; во флаконах темного стекла по 120 мл, с мерной ложкой, в коробке 1 флакон. Фармакологическое действие : Антигистаминное, противоаллергическое, антиэкссудативное, противозудное. Избирательно блокирует H_1-гистаминовые […]
ЭСМОЛОЛ ( Esmolol ). (+)-4-[2-Окси-3-[(1-метилэтил)амино]пропокси]фенилпропионовой кислоты метиловый эфир. Синоним: Бревиблок, Brevibloc . Кардиоселективный В1-адреноблокатор короткого действия (Т1/2 составляет 9 мин). Частичной агонистической и мембраностабилизирующей активностью не обладает. Применяют в основном для кратковременного лечения суправентрикулярных аритмий (мерцание и трепетание предсердий, синусная тахикардия) и артериальной гипертензии во время и после операций. Используется также при тиреотоксическом кризе, остром […]
ЭФЕДРИН (Ephedrinum). Алкалоид, содержащийся в различных видах эфедры (Еphedra L.), сем.эфедровых (Ерhedraceae), в том числе в Еphedra еquisetina Вgе. (эфедра хвощевая), растущей в горных районах Средней Азии и Западной Сибири, Ephedra monosperma S. А. М., растущей в Забайкалье, и др. Применяется в виде эфедрина гидрохлорида (Ерhedrini hydrochloridum). l-1-Фенил-2-метиламинопропанола-1 гидрохлорид. Синонимы: Ephedrinum hydrochloricum, Ephalone, Ephedrosan, Neo-Fedrin, […]