ДИПЛАЦИН (Diplacinum). 1, 3-Бис-(~-платинециний-этокси)-бензол дихлорид. Синонимы: Диплацина дихлорид, Diplacini dichloridum. Белый кристаллический порошок. Очень легко растворим в воде. Растворы (рН 4, 5 — 7, 2) стерилизуют при +100 «С в течение 30 мин. Антидеполяризующий миорелаксант. По механизму действия сходен с d-тубокурарином. Введение диплацина в организм сопровождается курареподобным дейст вием, выражающимся во временном нарушении нервно-мышечной проводимости […]
Все лекарства группы Лекарственные средства, действующие преимущественно на периферические нейромедиаторные процессы
Многие современные лекарственные средства оказывают лечебное действие, влияя специфическим образом на передачу нервного возбуждения в окончаниях периферических нервов. Усиливая, ослабляя или блокируя передачу нервного возбуждения, они меняют функциональное состояние соответствующих органов и систем.
По современным данным, синаптическая передача возбуждения в центральной и периферической нервной системе осуществляется при участии эндогенных химических веществ — нейромедиаторов (нейротрансмиттеров).
Выделяясь в процессе нервного возбуждения из нервных окончаний, они воздействуют на постсинаптические рецепторы, что сопровождается соответствующим физиологическим ответом. К числу нейромедиаторов относятся ацетилхолин, норадреналин, дофамин, серотонин, ГАМК и ряд других эндогенных соединений. Рецепторы, с которыми они связываются (для которых они являются эндогенными лигандами), называют соответственно холинергическими, адренергическими, дофаминергическими, серотонинергическими, ГАМК-ергическими и др.
В последнее время открыта нейромедиаторная роль большой группы эндогенных физиологически активных веществ пептидной природы — нейропептидов.
Большинство нейромедиаторов выделено из организма в чистом виде, установлена их химическая структура, осуществлен их синтез. Они используются в качестве нейротропных лекарственных средств (ацетилхолин, норадреналин, дофамин, ГАМК и др.). Целый ряд современных синтетических лекарственных средств имеет структурное сходство с эндогенными нейромедиаторами. Связываясь с соответствующими рецепторами, эти средства оказывают физиологические эффекты, близкие к эффектам эндогенных лигандов, т. е. действуют как агонисты (см. Холиномиметические вещества, Адренергические вещества и др.)
Однако синтетические аналоги эндогенных нейромедиаторов могут, связываясь с рецепторами, препятствовать действию эндогенных лигандов, т. е. являться их антагонистами (см. Антихолинергические средства, Адреноблокирующие препараты и др.).
Действие нейротропных лекарственных средств может быть также связано с влиянием на биосинтез и метаболизм эндогенных нейромедиаторов. Так, действие антихолинэстеразных препаратов обусловлено блокадой фермента холинэстеразы, расщепляющего и инактивирующего ацетилхолин. В то же время действие реактиваторов холинэстеразы сводится к восстановлению активности этого фермента.
Крупным достижением науки в последнее время явилось открытие существования подгрупп (субпопуляций) адренергических (а~, <~, ~~, ~г), холинергических (М" М, , М, ), дофаминергических (Д" Д, и др.), серотонинергических (С~, С, ) и других рецепторов. Это открытие способствовало созданию новых лекарственных средств, действующих преимущественно на различные подгруппы рецепторов и оказывающих избирательное фармакологическое и лечебное действие.
Помимо веществ, участвующих в передаче возбуждения в области синапсов (нейромедиаторов), существует ряд биогенных веществ (гистамин, брадикинин, простагландины, аденозин и др.), которые рассматриваются как медиаторные вещества, участвующие в гуморальной регуляции физиологических и патологических процессов (воспаления, аллергии и др.). Действие некоторых групп лекарственных средств (противогистаминных, нестероидных противовоспалительных препаратов и др.) связана с влиянием на образование и метаболизм этих "медиаторных" веществ.
В последние годы значительно увеличилось количество обнаруженных в организме эндогенных физиологически активных соединений, участвующих в регуляции нервных и гуморальных (метаболических) процессов.
Изучению этих веществ (регуляторных пептидов и др.) уделяется большое внимание ввиду возможности создания на их основе новых лекарственных веществ, а также с учетом роли этих веществ в механизмах фармакологических эффектов.
ДИПРАЗИН (Diprazinum). 10-(2-Диметиламинопропил)-фенотиазина гидрохлорид. Синонимы: Пипольфен, Allergan, Antiallersin, Atosil, Fargan, Phenergan, Pipolphen, Promazinamide, Promethazine, Promethazine hydrochloride, Promethazini hydrochloridum, Prothazin и др. Белый кристаллический порошок. Очень легко растворим в воде, легко в спирте; рН 2, 5 % водного раствора 3, 9 — 4, 9. Порошок и водные растворы темнеют под влиянием света. Дипразин является производным фенотиазина; […]
Дистигмина бромид (Distigmine bromide)
ДИСТИГМИНА БРОМИД (Distigmine bromide)*. 3-Окси-1-метилпиридиний гексаметилен-бис-(N-метилккарбамата) дибромид. Синонимы: Убретид, Hexfmarium bromide, Ubretid, Ubretil. Белый порошок, растворим в воде. Является ингибитором холинэстеразы длительного действия. Применяют для профилактики и терапии послеоперационной атонии кишечника, атонии мочевого пузыря, при повышении количества остаточной мочи у больных с нейрогенными расстройствами мочеиспускания, миастении и при других показаниях к применению антихолинэстеразных препаратов (см. […]
ДИТИЛИН (Dithylinum). b -Диметиламиноэтилового эфира янтарной кислоты дийодметилат. Синонимы: Suxamethonii iodidum, Suxamethonium iodide. Аналогичные дихлориды и дибромиды выпускаются под названиями: Листенон [Название препарата (суксаметония хлорида) фирмы «Hafslund Nycomed Pharma AG»], Миорелаксин, Аnectinе, Вrevidil М., Сеlocaine, Сеlocurin, Сhlorsuccilin, Сuraсholin, Сuracit, Сuralest, Diacetylcholine, Lерtosuccin (Ю)), Lysthenon, Мyо-Relaxin, Раntolax, Quelicin сhloride, Scoline, Succinylcholini сhloridum, Sucostrin, Suхаmethonii сhloridum, Suxinyl, […]
ДИЭТИКСИМ (Diaethyximum). Является реактиватором холинэстеразы. Имеет структурное сходство с изонитрозином. Проникает через гемаэнцефалический барьер. Оказывает слабое холинолитическое действие. Применяют вместе с атропином или другими холинолитиками при отравлениях фосфорорганическими соединениями. Вводят внутримышечно в виде 10 % водного раствора. При начальных признаках отравления — 0.3 — 0,5 г (3 — 5 мл) этого препарата и 0,002 — […]
ДОБУТАМИН (Dobutaminum)*. (#) (4-[2-пара-Оксифенил)-1-метилпропил]-3, 4-диоксифенилэтиламин (гидрохлорид). Синонимы: Добужект, Dobuject, Dobutamine, Dobutrex, Inotrex. По химической структуре является катехоламином и наиболее близок к дофамину (см.), от которого отличается тем, что один атом водорода аминогруппы замещен в нем на пара-оксифенилметилпропильный радикал. Добутамин является представителем избирательных стимуляторов b 1 -адренорецепторов миокарда и оказывает в связи с этим сильное инотропное […]
ДОНЕПЕЗИЛ ( Donepezil ). 2-[( N -Бензил-4-пиперидил)метил]-5,6-диметокси-1-инданон. Синоним: Арисепт, Arisept . Обратимый ингибитор холинэстеразы. Применяют при болезни Альцгеймера легкой и средней степени тяжести. Назначают внутрь по 0,005-0,01 г (5-10 мг) 1 раз в день. Возможные побочные эффекты: диспепсия, головная боль, головокружение, бессонница, судороги, брадикардия, нарушение внутрисердечной проводимости. Препарат противопоказан при аритмиях, язвенной болезни желудка и […]
Дофамин (Dophaminum, Dofaminum)
ДОФАМИН (Dophaminum, Dofaminum). 2-(3, 4-Диоксифенил) -этиламин, или окситирамин. Cинонимы: Допамин, Допмин, Aprical, Cardiosteril, Dopamex, Dopamin, Dophan, Dopmin, Dynatra, Hydroxytyramin, Intropin, Revivan. Для применения в качестве лекарственного средства дофамин получают синтетическим путем. По химической структуре дофамин является катехоламином и обладает рядом фармакологических свойств, характерных для адренергических веществ. Он оказывает специфическое влияние на дофаминовые рецепторы, для которых […]
ДЭФЕДРИН (Dephedrinum). (+)-трео-(IS, 2R)-2-Метиламино-1-фенилпропанола-1 гидрохлорид. Алкалоид, выделяемый из побегов эфедры хвощевой, в которых содержится совместно с эфедрином. По химической структуре является гидрохлоридом псевдоэфедрина: Бесцветные игольчатые кристаллы или белый кристаллический порошок. Легко растворим в воде и спирте. По фармакологическим свойствам дэфедрин близок к эфедрину; он несколько менее активен, чем эфедрин, но и менее токсичен (в 2 […]
ИБОПАМИН ( Ibopamine ). 4-[2-(Метиламино)этил]-орто-фенилен диизобутират. Синоним: Эскандин, Escandin . По структуре и фармакологическим свойствам близок к дофамину. Эффективен при приеме внутрь. Применяется как кардитоническое средство при хронической сердечной недостаточности. Принимают (за 1 час до еды) в дозе 0,05-0,2 г 2-3 раза в день. Возможные побочные эффекты: диспепсия, тахикардия, гипергликемия (при больших дозах). Противопоказания: желудочковые […]
ИЗОНИТРОЗИН (Izonitrozinum). 1-Диметиламино-2-изонитрозобутанона- 3-гидрохлорид. Белый кристаллический порошок. Легко растворим в воде, растворим в спирте. Водные растворы (рН 40 % раствора 2, 6 — 2, 7) имеют цвет от бледно-желтого до желтого. Стерилизуют при + 100 С в течение ЗО мин. Является реактиватором холинэстеразы, специфическим антидотом при отравлениях фосфорорганическими соединениями. Применяют в сочетании с холинолитическими препаратами […]
ИМЕХИН (Imechinum). 2, 2, 6, 6-Тетраметилхинуклидина йодметилат. Белый кристаллический порошок горького вкуса. Легко растворим в воде и спирте; рН 1 % водного раствора 5, 5 — 7, 0. Раствор стерилизуют при +100 «С в течение 30 мин. По химическому строению имехин является четвертичным производным препарата темехин (см.). Оба являются ганглиоблокирующими препаратами, однако имехин отличается тем, […]
ИНДАНАЗОЛИН ( Indanazolinе ) . N- (2,3-Дигидро-1Н-инден-4-ил)-4,5-дигидро-1Н-имидазола гидрохлорид. Синоним: Фариал, Farial . б 1 -Адреностимулятор. Применяют при остром рините. Назначают по одному впрыскиванию в каждый носовой ход 3-4 раза в сутки. Возможные побочные эффекты: преходящая гиперсекреция, тошнота, головокружение, повышение артериального давления, тахикардия, аллергические реакции. Препарат противопоказан при атрофическом рините, закрытоугольной глаукоме, артериальных гипертензиях, тахикардии, беременности, […]
Ипратропиум бромид (Ipratropium bromide)
ИПРАТРОПИУМ БРОМИД (Ipratropium bromide)*. Четвертичное производное атропина (бромид), содержащее при кватериизированном атоме азота тропанового гетероцикла изопропильный радикал. Синонимы: Атровент, Atrovent, Itrop, Normosecretol. Является антихолинергическим препаратом, действующим преимущественно на холинорецепторы бронхов. Применяют ипратропиум бромид (атровент) в виде аэрозоля по тем же показаниям, по которым применяют отечественный препарат «Тровентол» (см.): при хронических обструктивных бронхитах и других бронхоспастических […]
ИРИФРИН (Irifrin) капли глазн. 2.5 %; фл. темн. стекл. 5 мл с капельн. пач. картон. 1; №013268/01-2001, 02.08.2001 от Promed Exports (Индия); код EAN:8901236003600 Действующее вещество: Фенилэфрин* (Phenylephrine*) Состав и форма выпуска Капли глазные 2,5% 1 мл фенилэфрина гидрохлорид 25 мг бензалкония хлорид 0,1 мг вспомогательные вещества: борная кислота; натрия метабисульфит безводный; динатриевая соль этилендиаминтетрауксусной […]
КАБЕРГОЛИН ( Cabergolin). 1-[(6-Аллилэрголин-8-в-ил)карбонил]-1-[3-(диметиламино)пропил]-3-этилмочевина. Синоним: Достинекс, Dostinex . По действию близок к бромокриптину, но оно более длительное (ТЅ при пролактинемии 79-115 ч). Применяют при гиперпролактинемии у женщин (бесплодие, галакторея, нарушение менструального цикла) и мужчин (снижение либидо, импотенция), для подавления лактации, при пролактиноме, акромегалии и паркинсонизме. Назначают внутрь (во время еды) обычно по 0,0005 г (0,5 […]
КАМФОНИЙ (Camphonium). N-( -Диметиламинопропил)-камфидина дийодметилат. Аналогичный дисульфометилат известен под названиями: Camphidonium, Methocamphonii methylsulfas, Ostensin, Ostensol, Trimethidinium methosulfate. Белый со слегка желтоватым оттенком кристаллический порошок. Растворим в воде, малорастворим в спирте. Относится к бисчетвертичным аммониевым соединениям. Показания к применению такие же, как для других ганглиоблокаторов этой группы. Назначают под кожу, в мышцы и внутрь, а для […]
КАРВЕДИЛОЛ ( Carvedilol) . (±)-1-(Карбазол-4-илокси)-3-[[2-(орто-метоксифенокси)этил]амино]-2-пропанол. Синонимы: Дилатренд, Кредекс, Credex , Dilatrend . По структуре может рассматриваться как модифицированный (карбазолсодержащий) аналог в -адреноблокаторов. Сочетает неизбирательное блокирующее влияние на в -адренорецепторы с избирательной б 1 -адреноблокирующей активностью; обладает также антиоксидантными свойствами. По имеющимся данным, карведилол благоприятно влияет на уровень липидов и липопротеидов плазмы крови. Применяют при артериальных […]
КВАЛИДИЛ (Qualidilum). 1, 6-Гексаметилен-бис-(3 бензилхинуклидиний хлорид) тетрагидрат. Белый кристаллический порошок. Легко растворим в воде и спирте; рН водных растворов 5, 5 — 7, 5. Антидеполяризующий миорелаксант. Применяют для расслабления мышц и управляемого дыхания при наркозе, может применятся для интубации трахеи. Вводят квалидил внутривенно. В дозе 1 мг/кг препарат вызывает релаксацию мышц, продолжающуюся около 10 мин, […]
КВАТЕРОН (Quateronum). , -Диметил- -диэтиламинопропилового эфира пара-бутоксибензойной кислоты йодэтилат. Белый порошок со слегка желтоватым оттенком, горького вкуса. Растворим в воде при легком нагревании. Относится к моночетвертичным аммониевым соединениям, оказывающим ганглиоблокирующее действие. Препарат блокирует проведение возбуждения в парасимпатических и в меньшей степени в симпатических ганглиях. Оказывает также некоторое коронарорасширяющее действие. Применяют преимущественно при язвенной болезни желудка […]
КЕТАНСЕРИН (Ketanserinum)*. 3-[2-[4-(пара-Фторбензоил) пиперидинил]этил]-2, 4(1Н, ЗН)-хиназолиндион. Синонимы: Суфроксал, Serefrex, Sufrexal, Sufroxal. Выпускается в виде тартрата. Белый или слегка желтоватый порошок. Является специфическим антагонистом 5-НТ 2 -рецепторов; кроме того, оказывает умеренное a -адреноблокирующее действие. Кетансерин блокирует разные эффекты серотонина, особенно его спазмогенное влияние на мышцы сосудов и бронхов влияние на агрегацию тромбоцитов. В связи с сочетанным […]
КЛЕНБУТЕРОЛ ( Clenbuterol) . 1-(4-Амино-3,5-дихлорфенил)-2-(трет-бутиламино)этанол. Выпускается в виде гидрохлорида. Синонимы: Контраспазмин, Спиропент, Clembumar , Contraspasmin , Spiropent , Venticil , Ventipulmin и др. По структуре и действию близок к сальбутамолу и тербуталину; стимулирует В2-адренорецепторы бронхов и оказывает бронхорасширяющее действие; обладает также умеренным непосредственным спазмолитическим влиянием на бронхиальную мускулатуру; угнетает сократительную деятельность матки (токолитическое действие). Используется […]
КОЛДАКТ (Coldact) Фармакологическое действие : Комбинированный препарат. Фенилпропаноламин — агонист альфа-адренорецепторов, оказывает сосудосуживающее действие, уменьшает отек и гиперемию слизистых оболочек верхних дыхательных путей и придаточных пазух. Хлорфенамин — блокатор гистаминовых Н1-рецепторов, оказывает противоаллергическое действие, уменьшает проницаемость сосудов слизистой оболочки верхних отделов дыхательных путей, устраняет слезотечение, зуд в глазах и носу. Фармакокинетика : Благодаря особенностям лекарственной […]
Колдакт Бронхо (Coldact Broncho)
КОЛДАКТ БРОНХО (Coldact Broncho) Состав и форма выпуска : Сироп — 10 мламброксола гидрохлорид — 15 мгхлорфенирамина малеат — 2 мггвайфенезин — 100 мгфенилэфрина гидрохлорид — 5 мгвспомогательные вещества: метилпарагидрооксибензоат; пропилпарагидрооксибензоат; сахарин натрия; динатрия эдетат; сахароза; глицерин; ксантановая камедь; краситель Сансет Желтый Супра (c.i. N15985); калия ацесульфам; ароматизатор грейпфрута 502010С; апельсиновый ароматизатор 051941СS2; мятный ароматизатор […]
Колдакт Флю Плюс (Coldact Flu Plus)
КОЛДАКТ ФЛЮ ПЛЮС (Coldact Flu Plus) Состав и форма выпуска : 1 капсула пролонгированного действия содержит хлорфенамина малеата 8 мг, парацетамола 200 мг и фенилэфрина гидрохлорида 25 мг; в блистерной упаковке 10 шт., в коробке 1 блистер. Способ применения и дозы : Внутрь, взрослым и детям старше 12 лет.При гриппе и ОРВИ — по 1 […]
Кромолин-натрий (Cromolyn sodium)
КРОМОЛИН-НАТРИЙ (Cromolyn sodium)*. Динатриевая соль 5, 5′- [(2-окситриметилен)диокси бис(-4-оксо)-4Н-1-бензопиран-2-карбоновой кислоты], или 5, 5′-(2-динатриевая соль окситриметилендиокси)бис(4-оксо)-4Н-хромен-2-карбоновой кислоты. Синонимы: Alecrom, Bicromat, Cromoral, Disodium cromoglycate, Fluvet, Frenal, Ifiral, Inostral, Intal, Introl, Kromolin, Lomudal, Lomupren, Lomusol, Nasmil, Nedocromil sodium, Opticrom, Rynacron, Sodium cromoglicate, Vicrom, Vistacrom, Vividrin, Бикромат, Вивидрин, Интал, Интал, Ифирал, Кромолин, Ломузол, Оптикром, Хромогликат натрия и др. Кромолин-натрий […]
ЛАБЕТАЛОЛ (Labetalol)*. 5-[1-Окси-2-[(1-метил)-3-фенилпропил)-амино]этил]салициламид, или 2-гидрокси-5-[1-гидрокси]-2-[(1-метил-3-фенил-пропил)-амино]-этил] бензамид (гидрохлорид). Cинонимы: Abetol, Albetol, Amipress, Ipolab, Labetol, Labrocol, Lamitol, Opercol, Presolol, Trandate, Trandol Является b -адреноблокатором, оказывающим одновременно a 1 -адреноблокиющее действие. Сочетание b -адреноблокирующего и периферического вазодилататорного действия обеспечивает надежный антигипертензивный эффект. Препарат существенно не влияет на величину сердечного выброса и частоту сердечных сокращений. Применяют лабеталол для снижения […]
ЛАНСОПРАЗОЛ ( Lansoprazole ). 2-[[[3-Метил-4-(2,2,2-трифторэтокси)-2-пиридил]метил]сульфинил]бензимидазол. Синонимы: Ланзоптол, Лансал, Лансофед, Lansophedum , Lansoptol , Lanzap . Беловато-коричневатый гранулированный порошок. Умеренно растворим в этаноле, нерастворим в воде и гексане. По действию, показаниям к применению и побочным эффектам близок к омепразолу. Назначают внутрь: при язвенной болезни двенадцатиперстной кишки по 0,03 г (30 мг) 1 раз в день; при […]
ЛАНЦИД (Lancid) Действующее вещество: Лансопразол* (Lansoprazole*) Состав и форма выпуска: 1 капсула с гранулами, покрытыми кишечнорастворимой оболочкой, содержит лансопразола 15 или 30 мг; в контурной ячейковой упаковке 10 шт., в коробке 3 упаковки. Фармакологическое действие: противоязвенное.Ингибирует H + — K +АТФазу (протонный насос) париетальных клеток, блокирует конечную стадию образования соляной кислоты, подавляет базальную и стимулированную […]
ЛЕВОБУНОЛОЛ ( Levobunolol ). (-)-5-[3-(трет-Бутиламино)-2-оксипропокси]-3,4-дигидро-1-(2Н)-нафталинона гидрохлорид. Синонимы : Вистаган , Allergan, Betagan, Vistagan. Неизбирательный В-адреноблокатор длительного действия. Применяют в офтальмологической практике для лечения открытоугольной и закрытоугольной глаукомы. Закапывают по 1 капле 0,25% раствора 2 раза в день или 0,5% раствора 1 раз в день. Снижение внутриглазного давления отмечается через 1 ч после инсталляции, достигает максимума […]
ЛЕВОКАБАСТИН ( Levocabastine) . (-)-[1(цис),3б,4в ]-1-[4-Циано-4-(4-фторфенил)циклогексил]-3-метил-4-фенил-4-пиперидинкарбоновой кислоты гидрохлорид. Синоним: Гистимет, Gistimet . Блокатор Н 1 -гистаминовых рецепторов для местного применения. После закапывания в глаза всасывается частично, ТЅ составляет около 40 ч; выделяется почками в неизменном виде. Применяют при аллергическом рините и конъюнктивите. Инстилляция в каждый глаз по 1 капле или интраназально — 2 ингаляции в […]
ЛИЗУРИД (Lysuride)*. 3- (9, 10-Дидегидро-6-метилэрголин-8 a — ил) -1, 1 -диэтилмочевина. Выпускается в виде малеата. Синонимы: Лизенил, Лисенил, Lisenil, Lizenil, Lisuride, Lysenil, Mesorgydin, Prolacam. Полусинтетический препарат эрголиновой структуры, близкий к алкалоидам спорыньи (см.). Обладает антисеротониновой активностью. Является также агонистом дофаминовых рецепторов и в этом отношении близок к бромокриптину (см.), тоже являющемуся эрголиновым производным. Применяют лизурид […]
Листья белены (Folia Hyoscyami)
ЛИСТЬЯ БЕЛЕНЫ (Folia Hyoscyami). Собранные в течение лета и высушенные прикорневые и стеблевые листья дикорастущего и культивируемого двухлетнего травянистого растения белены черной (Нуоscyamus niger), сем. пасленовых (Solanaceae). Содержит не менее 0,05 % алкалоидов группы атропина (гиосциамин, скополамин и др.). Имеют ограниченное применение в виде экcтракта — в порошках, пилюлях и микстурах (0,02 — 0,05 г […]
Листья дурмана (Folia Daturae stramonii)
ЛИСТЬЯ ДУРМАНА (Folia Daturae stramonii). Собранные в период от начала цветения и до конца плодоношения и высушенные листья травянистого дикорастущего и культивируемого однолетнего растения дурмана обыкновенного (Datura stramonium L.), сем. пасленовых (Solanaceae). Содержат гиосциамин и другие алкалоиды группы атропина. Сумма алкалоидов должна составлять не менее 0,25 %. При содержании более 0,25 % листья применяют в […]
ЛОБЕЛИН ( Lobelinum ). Алкалоид, содержащийся в растении Lobelia inflata , сем. колокольчиковых ( Campanulaceae ). Оптически активен. Рацемат лобелина получают синтетическим путем. В медицинской практике применяют лобелина гидрохлорид ( Lobelini hydrochloridum ). l -1-Метил-2-бензоилметил-6-(2-окси-2-фенилэтил)-пиперидина гидрохлорид. Синонимы: Лобесил, Antisol , Atmulatin , Bantron , Lobatox , Lobeline , Lobelinum hydrochloricum , Lobesilum , Lobeton , […]
ЛОДОКСАМИД ( Lodoxamide) . N , N -(2-Хлор-5-циано-мета- фенилен)диоксаминовая кислота. Синоним: Аломид, Alomid . Белый кристаллический порошок. Растворим в воде. Стабилизатор тучных клеток (угнетает высвобождение гистамина, медленно реагирующей субстанции анафилаксии, эозинофильного хематоксического фактора). При закапывании в глаза всасывается в незначительном количестве, ТЅ составляет 8,5 ч. Применяют при аллергическом конъюнктивите и кератите. Закапывают по 1-2 капле […]
ЛОРАТАДИН ( Loratadine ). Этиловый эфир 4-(8-хлор-5,6-дигидро-11Н-бензо[5,6]циклогепта[1,2- b ]пиридин-11-илиден)-1-пиперидин-карбоновой кислоты. Синонимы: Кларготил, Кларисенс, Кларитин, Кларифер, Кларотадин, Ломилан, Лоратин, Лоридин, Claritin , Clarotadinum , Klarisens , Lomilan , Loratin , Loridin . Белый или беловатый порошок. Нерастворим в воде, хорошо растворим в ацетоне, спирте и хлороформе. По химической структуре лоратадин близок к ципрогептадину и кетотифену (см.). […]
МЕЗАТОН (Mesatonum). 1- (мета-Оксифенил) -2-метиламиноэтанола гидрохлорид. Синонимы: Адрианол, Фенилэфрин, Adrianol, Almefrin, Derizene, Idrianol, Isophrin, Neophryn, Neo-Synephrine, Phenylephrini hydrochloridum, Phenylephrine hydrochloride, m-Sympatol, Visadron и др. Белый или белый со слегка желтоватым оттенком кристаллический порошок без запаха. Легко растворим в воде и спирте. Растворы (рН 3, 0 — 3, 5) стерилизуют при +100 ‘С в течение 30 […]
МЕКЛОЗИН ( Meclozine) . 1-[(4-Хлорфенил)фенилметил]-4-[(3-метилфенил)метил]пиперазин. Синоним: Бонин, Bonine . Порошок бело-желтого цвета. Плохо растворим в воде, растворим в спирте и дихлорметане. По химической структуре имеет сходство с цетиризином (см.). Блокатор Н 1 -гистаминовых рецепторов. Обладает слабыми антихолинергическими свойствами. Оказывает противорвотное действие. Применяют для профилактики и купирования тошноты, рвоты, головокружения (в том числе при морской и […]
МЕКСАМИН (Mexaminum). 5-Метокситриптамина гидрохлорид. Белый, с кремовым оттенком кристаллический порошок. Легко растворим в воде, трудно — в спирте. По химическому строению и фармакологическим свойствам мексамин близок к серотонину. Подобно серотонину, вызывает сужение периферических кровеносных сосудов, сокращение гладкой мускулатуры внутренних органов. Оказывает также седативный эффект и усиливает действие снотворных средств и аналгетиков. Важной особенностью мексамина является […]
МЕЛАТОНИН ( Melatonin ). N -[2-(5-Метокси-1Н-индол-5-ил)этил]ацетиламид или N -ацетил-5-метокситриптамин. Синонимы: Мелаксен, Мелапур, Мелатон, Юкалин, Eucalin , Melapur , Melatonum , Melaxen и др. Порошок. Растворим в воде и спирте. По химической структуре весьма близок к серотонину (5-гидрокситриптамину) и мексамину (является О-метилированным и N -ацетилированным производным серотонина). Это эндогенное соединение, продуцируемое эпифизом (шишковидной железой) головного мозга. […]
МЕЛЛИКТИН (Mellictinum). Мелликтином называют гидройодид алкалоида метилликаконитина, содержащегося в растениях живокость сетчатоплодная (Delphinium dictiocarpum), живокость полубородатая (Dеlphinium semibarbatum) и др., семейства лютиковых (Ranunculaceae). По химическому строению относится к аконитовым алкалоидам. Это третичное основание состава C 37 H 50 O 10 N 2 . Белый или белый со слабым желтоватым или розовым оттенком мелкокристаллический порошок. Малорастворим […]
МЕТАЦИН (Methacinum). 2-Диметиламиноэтилового эфира бензиловой кислоты йодметилат. Синоним: Metacinum iodide. Белый или белый, со слегка желтоватым оттенком кристаллический порошок. Трудно растворим в воде (1:200). Водные растворы (рН 4, 0 — 5, 0) стерилизуют при + 100 ‘С в течение 30 мин. Метацин является весьма активным м-холинолитическим средством. Будучи четвертичным аммониевым соединением, он плохо проникает через […]
МЕТИСЕРГИД (Methysergide)*. N-[ a -(Гидроксиметил)пропил]-1-метил-D-лизергамид. Синонимы: Дезерил, Deseril, Dimethylergometrine, Methylmethergin, Metisergid, Sansert. Является производным лизергиновой кислоты (см. Алкалоиды спорыньи). По действию близок к лизуриду. Обладает антисеротониновой активностью. Применяется преимущественно для профилактики мигрени. При острых атаках мигрени неэффективен. Назначают взрослым внутрь по 0,002 г (2 мг) 2 — 4 раза в день (во время еды). Применение […]
МЕТОПРОЛОЛ (Metoprolol)*. (#)-1-(Изопропиламино)-3-[пара-(метоксиэтил)фенокси]-2-пропанол. Синонимы: Беталок, Блоксан, Спесикор, Beloc, Betaloc, Blocksan, Lopressor, Veobloc, Opresol, Selopral, Specior и др. Выпускается в виде битартрата. Является избирательным (кардиоселективным) b 1 -адреноблокатором. Внутренней симпатомиметической активностью не обладает. По действию близок к атенололу (см.). При приеме внутрь быстро всасывается. Период полувыведения из плазмы крови составляет 3 — 5 ч, но влияние […]
НАФТИЗИН (Naphthyzinum). 2-(a -Нафтилметил)-имидазолина нитрат. Нитрат (или соответствующий гидрохлорид) выпускается за рубежом под названиями: Санорин, Веnil, Imidin, Naphazolini nitras, Naphazoline nitratе, Рrivin, Rhinazin, Sanorinе и др. Белый или белый с желтоватым оттенком кристаллический порошок. Трудно растворим в воде, растворим в спирте. По химическому строению нафтизин отличается от норадреналина, мезатона, фетанола’, но, подобно этим соединениям, он […]
НЕБИВОЛОЛ (Nebivolol). (+-)А,А1-[Иминобис(метилен)бис[6-фтор-3,4-дигидро]-2Н-1-бензопиран-2-метанол]. Синоним: Небилет, Nebilet. Кардиоселективный В1-адреноблокатор длительного действия. Обладает сосудорасширяющим действием, которое может быть связано со стимуляцией синтеза NO в эндотелии сосудов. Не оказывает отрицательного влияния на липидный обмен. Быстро всасывается, биодоступность составляет около 12% у больных с «быстрым» и практически 100% у больных с «медленным» метаболизмом, Т1/2 — 10 и 50 ч […]
Недокромил-натрий (Nedocromil sodium)
НЕДОКРОМИЛ-НАТРИЙ (Nedocromil sodium)* 9-Этил-6, 9-дигидро-4, 6-диоксо-10-пропил-4Н-пирано[3, 2-g] хинолин-2, 8-дикарбоновой кислоты динатриевая соль. Синонимы: Тайлед, Tilade. По химической структуре имеет элементы сходства с кромолин-натрием и близок к нему по действию. Применяется для профилактики и лечения разных форм бронхиальной астмы, астматических бронхитов, приступов бронхиолоспазма, вызванных холодом, физической нагрузкой и др. Выпускается в виде аэрозоля в баллончиках, содержащих […]
НИЗАТИДИН ( Nizatidine ). N -[2-[[[2-[(Диметиламино)метил]-4-тиазолил]метил]тио]этил]- Nґ-метил-2-нитро-1,1-этилендиамин. Синоним: Аксид, Axid . По структуре и действию близок к фамотидину (см.). Быстро и почти полностью всасывается в ЖКТ, биодоступность составляет 70%, С max — Ѕ-3 ч, ТЅ — 1-2 ч; выделяется преимущественно с мочой в неизменном виде. Назначают при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, при рефлюкс-эзофагите, […]
НИКОТИН ( Nicotinum ). 3-(1-Метил-2-пирролидинил)пиридин. Алкалоид, содержащийся в листьях табака ( Nicotiana tabacum ). Обладает стимулирующим влиянием на центральные и периферические н-холинореактивные системы организма. При курении всасывается и оказывает ряд н-холиностимулирующих эффектов, способствующих привыканию к курению табака. В качестве ЛС никотин применения не имеет. Однако в последние годы установлено, что при введении в организм в […]