ТРЕТИНОИН ( Tretinoin ).
Транс-форма ретиноевой кислоты (имеет ту же структуру, что цис-форма — см. Изотретиноин).
Синонимы: Айрол, Весаноид, Локацид, Ретин-А, Abarel , Acnavit , Acnelyse , Acretin , Airol , Aknoten , Aviderm , Dermairol , Effederm , Locacid , Retin — A , Tretin , Vesanoid и др.
Желтый или светло-оранжевый кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде, глицерине и минеральных маслах; труднорастворим в этаноле, полиэтиленгликоле, диметилсульфоксиде.
При местном применении по действию близок к изотретиноину (роаккутану).
При введении внутрь стимулирует процессы дифференциации и тормозит пролиферацию промиелоцитов.
При накожном применении всасывается до 30% препарата. При введении внутрь всасывается быстро, С max составляет 1-2 ч, ТЅ — 30 мин-2 ч; подвергается биотрансформации в печени, выводится с мочой и фекалиями.
Назначают при вульгарных и сливных угрях (местно) и при остром промиелоцитарном лейкозе, резистентном к стандартной химиотерапии (внутрь).
Местно используют в виде крема, раствора или лосьона для наружного применения. Наносят тонким слоем на пораженные участки 1-2-раза в день. Курс лечения 4-6 и более (до 14) нед. Обычно применяют препарат в 0,05% концентрации. При недостаточном эффекте и хорошей переносимости используют в 0,1% концентрации. Обработанные участки кожи следует предохранять от действия солнечного света. Препарат не должен попадать в глаза и на слизистые оболочки.
Внутрь назначают по 45мг/м 2 в сутки (в 2 приема) в течение 30-90 дней (предельно допустимая суточная доза для взрослых и детей соответственно 135 и 60 мг/м 2 ).
Возможные побочные явления: боли в костях и мышцах, слабость, повышение внутричерепного давления, нарушение слуха и зрения, диспепсия, нарушение функций печени и почек, алопеция; при местном применении — покраснение и раздражение кожи.
Противопоказан при беременности (вероятно тератогенное и эмбриотоксическое действие).
Формы выпуска: капсулы по 0,01 г ( N . 100); 0,05% и 0,1% крем в тубах по 20 и 30 г; 0,1% раствор для наружного применения во флаконах по 15 мл; 0,05% лосьон во флаконах по 50 мл; 0,025%; 0,05% и 0,1% гель.