СКОПОЛАМИН (Scopolaminum).
Алкалоид, содержащийся вместе с атропином в красавке, белене, дурмане, скополии.
Применяют в виде скополамина гидробромида (Sсороlаmini hydrobromidum).
Синонимы: Scopolaminum hydrobromicum, Hyoscini hydrobromidum.
Безцветные прозрачные кристаллы или белый кристаллический порошок. Легко растворим в воде (1:3), растворим в спирте (1:17). С целью стабилизации растворов для инъекций прибавляют раствор хлористоводородной кислоты до pH 2, 8 — 3, 0. Стерилизуют при + 100 С 30 мин.
Химически скополамин близок к атропину: является сложным эфиром скопина и троповой кислоты. Близок к атропину по влиянию на периферические холинореактивные системы. Подобно атропину вызывает расширение зрачков, паралич аккомодации, учащение сердечных сокращений, расслабление гладких мышц уменьшение секреции пищеварительных и потовых желез.
Оказывает также центральное холинолитическое действие. Обычно вызывает седативный эффект: уменьшает двигательную активность, может оказать снотворное действие. Характерным свойством скополамина является вызываемая им амнезия.
Скополамин применяют иногда в психиатрической практике в качестве успокаиващего средства, в неврологической — для лечения паркинсонизма, в хирургической практике вместе с анальгетиками (морфин, промедол) — для подготовки к наркозу, иногда как противорвотное и успокаивающее средство при морской и воздушной болезни (чаще для этой цели назначают таблетки «Аэрон»), а также при иритах, иридоциклитах и с диагностической целью для расшиирения зрачка вместо атропина.
Противопоказания те же, что при назначении атропина. Необходимо учитывать весьма широкое различие в индивидуальной чувствительности к скополамину: относительно часто обычные дозы вызывают не успокоение, а возбуждение, галлюцинации и другие побочные явления.
Назначают скополамин внутрь (обычно в растворах и под кожу в разовых дозах 0,00025 — 0,0005 г (0,25 — 0,5 мг) или 0,5 — 1 мл 0,05 % раствора. В глазной практике (для расширения зрачка и паралича аккомодации) применяют 25 % водный раствор (по 1 — 2 капли в глаза 2 раза в день) или 0,25 % мазь
Высшие дозы для взрослых внутрь и под кожу: разовая 0,0005 г, суточная 0,0015 г.
Формы выпуска: порошок; 0,05 % раствор в ампулах по 1 мл.
В офтальмологической практике наряду с 0,25 % водным раствором применяется пролонгированный препарат — раствор скополамина гидробромида 0,25 % с метилцеллюлозой (Solutio Sсороlamini hidrobromidi 0,25 % cum Меthylcelluloso). Бесцветная прозрачная или слегка опалесцирующая жидкость (рН 4, 5 — 6, 5) во флаконах по 5 и 10 мл.
Хранение: список А. В хорошо укупоренной таре в защищенном от света месте.
Rр.: Sоl. Scорolamini hydrobromidi 0,05 % 1 ml
D.t.d. N. 6 in ampull.
D.S. По 0,5 — 1 мл под кожу
Rp.: Scopolamini hydrocarbomidi 0,0025
Рrоmеdoli 0,1
Еphеdrini hydrochloridi 0,125 ml
Аq. рrо inject. 5 ml
М. Steril.!
D.S. По 1 мл под кожу или внутримышечно как обез боливающее при травмах; для вводного наркоза
Rp.: Sol. Scopolamini hydrobromidi 0,25 % 10 ml
D.S. Глазные капли. По 1 — 2 капли 3 — 4 раза в день (при иридоциклите)
П р и м е ч а н и е. Не допускается прием раствора такой концентрации внутрь и введение его под кожу.
Таблетки «Аэрон» (Таbulettae «Аerоnum). Состав: скополамина камфорнокислого 0,0001 г и гиосциамина камфорнокислого 0,0004 г.
Действие таблеток связано с особенностями фармакодинамики скополамина и гиосциамина.
Таблетки «Аэрон» применяют для профилактики и лечения морской и воздушной болезни, а также для предотвращения и купирования приступов болезни Меньера [см. также Дименгидpат (Дедалон)]. Иногда их используют для уменьшения слизе- и слюноотделения при пластических операциях на лице и при операциях на верхних дыхательных путях. При воздушной и морской болезни таблетки назначают внутрь: профилактически за 30 — 60 мин до отъезда принимают 1 — 2 таблетки, а в дальнейшем, если необходимо, через 6 ч — еще одну таблетку. Если аэрон профилактически не применяли, то при первых признаках болезни (тошнота, головокружение, головная боль) принимают 1 — 2 таблетки, в дальнейшем дают по одной таблетке 2 раза в день.
Высшие дозы для взрослых: разовая 2 таблетки, суточная 4 таблетки.
В редких случаях при упорной рвоте вместо аэрона могут назначаться свечи, содержащие столько камфорнокислого скополамина и гиосциамина, сколько их содержится в одной таблетке аэрона.
При болезни Меньера назначают по 1 таблетке 2 — 3 раза в день. При хирургических вмешательствах на лице за 20 — 30 мин до операции назначают сразу 2 таблетки и после операции по 1 таблетке 2 раза в день в первые 2 суток.
При применении аэрона возможны жажда, сухость во рту и горле. Для облегчения этого состояния назначают питье и кофеин. Таблетки нельзя назначать больным глаукомой.
Форма выпуска: таблетки по 0,0005 г в упаковке по 10 штук.
Хранение: список Б.