ПРОЛОНГИРОВАННЫЕ ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ФОРМЫ НИТРОГЛИЦЕРИНА
Пролонгированные лекарственные формы нитроглицерина широко применяют при хронических формах ИБС, для предупреждения приступов стенокардии, при хронической сердечной недостаточности.
Таблетки или капсулы с полимерными носителями (с включением нитроглицерина в микрокапсулы, гранулы) предназначены для перорального применения. Эффект развивается постепенно и сохраняется обычно в течение нескольких часов.
По действию6 эти препараты в основном сходны между собой, и выбор того или другого определяется содержанием в нем нитроглицерина, некоторыми различиями в быстроте наступления и длительности эффекта, индивидуальной переносимостью.
Отечественный препарат » Тринитролонг «, выпускаемый в виде полимерных пленок, действует при помещении на слизистую оболочку десен относительно быстро и длительно.
Пролонгированные препараты для трансдермального (накожного) применения выпускают в виде мазей и пластырей.
Таблетки нитрогранулонга (Таbulettae Nitrogranulongi).
Нитрогранулонг представляет собой микрогранулы, содержащие в 100 г нитроглицерина 8 г, этилцеллюлозы 24, 4 г, ацетилфталатцеллюлозы 40,8 г и другие вещества до общей массы 100 г. Из микрогранул готовят таблетки, покрытые оболочкой (белого цвета), с содержанием в одной таблетке 0,0029 или 0,0052 г нитроглицерина (Таbulettае Nitrogranulongi 0,0029 еt 0,0052 оbductaе).
Наличие в таблетках нитрогранулонга полимерных соединений и покрытие оболочкой, создают условия для относительно медленного высвобождения нитроглицерина и его продленного действия. Препарат предназначен для приема внутрь.
Применяют для предупреждения приступов стенокардии. Принимают внутрь перед едой; проглатывают, не разжевывая, запивая водой. Действие развивается в течение первого часа после приема и продолжается до 6 ч и более.
В легких случаях назначают по 2 таблетки по 0,0029 г (2, 9 мг) 2 3 раза в течение суток; в более тяжелых случаях — по 1 — 2 таблетки по 0,0052 г (5, 2 мг) 2 — 3 раза в сутки (не более 2 таблеток на прием и 6 таблеток в сутки).
Максимальная разовая доза при приеме таблеток по 2, 9 мг составляет 11,6 мг, т. е. 4 таблетки, суточная доза — 12 таблеток (34, 8 мг).
Возможные побочные явления и противопоказания такие же, как для других препаратов нитроглицерина (таблетки, капсулы) .
Форма выпуска: таблетки по 0,0029 и 0,0052 г (2, 9 и 5, 2 мг) в стеклянных банках по 50 штук.
Хранение: список Б. В сухом, защищенном от света месте при комнатной температуре.
Тринитролонг (Trinitrolong). Полимерные пластинки (пленки) овальной формы, содержащие 0,001 г (1 мг) нитроглицерина, окрашены в зеленый цвет, или 0,002 г (2 мг) нитроглицерина, окрашены с одной стороны в белый цвет, а с другой — в светло-зеленый.
Применяют в качестве пролонгированного препарата нитроглицерина как для профилактики, так и для купирования приступов стенокардии. Включение нитроглицерина в пленку из биорастворимого полимера обеспечивает быстрое наступление эффекта (через 1 — 2 мин) и пролонгированное действие (до 3 4 ч).
Препарат особенно удобен для применения у больных с частыми приступами стенокардии напряжения.
Применяют пластинки тринитролонга путем аппликации на слизистую оболочку полости рта. Предварительно определяют однократную индивидуальную дозу, которая зависит от скорости рассасывания пластинки. С этой целью, на слизистую оболочку полости рта, например в области верхней десны над клыками или малыми коренными зубами, врач наклеивает полимерную пластинку — носитель — без нитроглицерина, определяет время ее полного рассасывания, затем выбирает пластинку с соответствующим количеством (0,001 или 0,002 г) нитроглицерина, обеспечивающим непрерывный и оптимальный терапевтический эффект за период полного рассасывания пластинки. Избранный вариант пластинки с соответствующей дозой нитроглицерина 0,001 г (на 1 1, 5 ч рассасывания) или 0,002 г (на 2 — 3 ч рассасывания) в дальнейшем больной применяет самостоятельно, наклеивая ее на десну и прижимая пальцем.
Выраженность и продолжительность действия неодинаковы у разных больных. Для ускорения наступления эффекта больной может языком «полизывать» пластинку. Если необходимо прекратить действие препарата, пластинку удаляют. Пластинки рекомендуется наносить на слизистую оболочку после еды.
Форма выпуска: в упаковке по 10 и 50 пластинок.
Хранение: список Б. В сухом, защищенном от света месте вдали от огня.
Разработана также лекарственная форма тринитролонга для приема внутрь в капсулах с содержанием 3, 6 или 12 мг нитроглицерина в капсуле. Капсулы проглатывают, не разжевывая, запивают небольшим количеством воды. Принимают 3 — 4 раза в день. Максимальная разовая доза — 12 мг, максимальная суточная — З6 мг.
По механизму действия сходен с нитрогранулонгом.
Сустак (Sustac)*.
Микрокапсулированная лекарственная форма нитроглицерина пролонгированного действия в виде таблеток, содержащих по 2, 6 мг нитроглицерина (сустак-мите) или 6, 4 мг нитроглицерина (сустак-форте) .
Таблетки содержат микрокапсулы с нитроглицерином, часть которых быстро распадается при приеме внутрь и дает эффект примерно через 10 мин, а другая — часто распадается постепенно и действует в течение нескольких часов.
Применяют для предупреждении приступов стенокардии при хронической коронарной недостаточности.
Назначают внутрь; проглатывают, не разжевывая и не разламывая таблетки; запивают небольшим количеством воды.
Необходим индивидуальный подбор доз. Имеются данные, что после того как заканчивается положительный эффект от разовой дозы, может наступить «эффект последействия» с ухудшением показателей гемодинамики. Поэтому вместо 2-разового приема сустак-мите стали назначать 3 — 4 раза в сутки. В связи с недостаточной эффективностью таблеток сустак-мите в последнее время пользуются преимущественно (особенно при более тяжелых формах стенокардии) таб