НИТРОСОРБИД (Nitrosorbidum). 1, 4, 3, 6-Диангидро-D-сорбита динитрат.
Cинонимы: Изокет, Изодинит, Корнилат, Ломилан, Armadan, Carvanil, Carvasin, Cornilat, Corodil, Coronex, Difutrat, Isodinit, Isodril, Isoket, Isonit, Isorbid, Isosorbide dinitrate, Isosorbidi dinitras, Isotrate, Lomilan, Metronitron, Nitrsosid, Rigedal, Risordan, Sorbangil, Sorbidilat, Vascardyn, Vasodilat, Vasorbate и др.
Белый мелкокристаллический порошок. Практически нерастворим в воде, трудно — в спирте.
Нитросорбид является одним из основных антиангинальных органических нитратов для перорального применения. В виде специальных лекарственных форм выпускается для сублингвального, внутривенного и ингаляционного применения.
При приеме внутрь в виде таблеток начало действия нитросорбида отмечается через 30 — 50 мин, максимальный эффект — через 1, 5 — 2 ч, общая продолжительность действия — 4 — 6 ч и более.
Нитросорбид широко назначают в качестве антиангинального средства при хроническом течении ИБС для предупреждения приступов; при нечастых приступах стабильной стенокардии напряжения. Принимают до еды обычно по 0,005 — 0,01 г (5 — 10 мг) 3 — 4 раза в день. Иногда больным требуются более высокие разовые дозы (20 -30 мг) (По существующим данным, во избежание развития толерантности целесообразно принимать нитросорбид по 30 мг 2 раза в сутки: в 8 ч утра и 13 ч, т. е. в часы, «перекрывающие» период наибольшей физической активности. С 13 ч дня до 8 ч следующего утра восстанавливается чувствительность к препарату.).
Примененный сублингвально (в виде обычных таблеток) нитросорбид может купировать приступ стенокардии, но медленнее, чем нитроглицерин (через 3 — 5 мин).
В последние годы нитросорбид, подобно нитроглицерину, стали применять в качестве периферического вазодилататора при тяжелых формах сердечной недостаточности. Снижая тонус периферических венозных сосудов (венул), препарат уменьшает венозный приток крови к сердцу, давление в сосудах малого круга, одышку, удушье, цианоз. Принимают его внутрь по 20 мг (2 таблетки) каждые 4 — 5 ч.
Иногда назначают при эндартериите и других заболеваниях, сопровождающихся спазмами периферических сосудов.
Возможные побочные явления: головная боль, головокружение, тошнота проходят при уменьшении дозы.
Противопоказания такие же, как для нитроглицерина.
При длительном применении нитросорбида может развиться толерантность, в связи с чем рекомендуется после 3 — 6 нед регулярного приема таблеток делать перерыв на 3 — 5 дней, заменив на это время нитросорбид другими антиангинальными препаратами.
Форма выпуска: таблетки по 0,005; 0,01 и 0,02 г (5, 10 и 20 мг).
Хранение: список Б. В сухом, прохладном, защищенном от света месте вдали от огня.
Изодинит (Болгария) выпускается в виде таблеток: для приема внутрь (по 10 мг); сублингвальных таблеток (по 2, 5 мг изосорбида динитрата в таблетке), таблеток для жевания (по 10 мг в таблетке) и таблеток изодинит ретард (по 20 мг в таблетке), а также 0,1 % раствора для инъекций во флаконах по 10 мл (10 мг).
Кроме того, за рубежом выпускаются лекарственные аэрозольные формы нитросорбида «Изомак-спрей» (Isomac-spray) и др. — для купирования приступов стенокардии и лекарственные формы для внутривенного (инфузионного) применения (Изодинит для инфузий , Болгария) и др. Изодинит для инфузий содержит в 1 мл 0,001 г (1 мг) изосорбида динитрата.
Применяют при острой левожелудочковой сердечной недостаточности, повышенном давлении в легочной артерии, отеке легких, тяжелых приступах стенокардии (см. Нитроглицерин — внутривенное применение).
Вводят в вену медленно (из расчета 1 — 10 мг в 1 ч); 0,5 — 1 мл ампульного раствора разводят в 10 — 20 мл изотонического раствора натрия хлорида.
Максимальная суточная доза 100 — 120 мг.
Форма выпуска: 0,1 % раствор в ампулах по 10 мл (10 мг).