МЕКСИПРИМ (Mexiprim)
табл. п.о. 0.125 г; уп. контурн. яч. 10 пач. картон. 1; №P N001916/02, 10.09.2008 от Мир-Фарм (Россия); произв.: Обнинская химико-фармацевтическая компания (Россия)
Состав и форма выпуска:
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения
этилметилгидроксипиридина сукцинат 50 г
вспомогательные вещества: вода для инъекций — до 1 л
в ампулах по 2 или 5 мл; в упаковке контурной ячейковой 5 шт.; в пачке картонной 1 или 2 упаковки, а также в коробке картонной по 20; 50 или 100 упаковок (для стационара).
Таблетки, покрытые оболочкой 1 табл.
этилметилгидроксипиридина сукцинат 0,125 г
вспомогательные вещества:
ядро — каолин (глина белая);
карбоксиметилкрахмал натрия (натрия гликолят крахмал); МКЦ;
повидон (ПВП) низкомолекулярный; тальк; кальция стеарат
оболочка — гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза);
макрогол (полиэтиленгликоль); титана диоксид (титана двуокись); тальк
в контурной ячейковой упаковке 10 шт.; в пачке картонной 1, 2, 3; 4 или 6 упаковок.
Описание лекарственной формы: Раствор для внутривенного и внутримышечного введения. Бесцветная или слегка желтоватая прозрачная жидкость.
Таблетки. Круглые, двояковыпуклой формы, покрытые оболочкой, от белого до белого с кремоватым оттенком цвета.
Фармакологическое действие: антиоксидантное.
Фармакокинетика: При в/м введении препарат определяется в плазме крови на протяжении 4 ч после введения. T max составляет 0,45-0,50 ч. C max при дозах 400-500 мг — 3,5-4,0 мкг/мл. Мексиприм® быстро переходит из кровеносного русла в органы и ткани и быстро элиминируется из организма. Время удерживания препарата (MRT) составляет 0,7-1,3 ч. Мексиприм® выводится из организма с мочой, в основном — в глюкуроноконъюгированной форме и в незначительных количествах — в неизмененном виде.
Мексиприм® быстро всасывается из ЖКТ с периодом полуабсорбции 0,08-0,1 ч. T max в плазме крови составляет 0,46-0,5 ч. Величина C max Мексиприма® в плазме крови находится в диапазоне от 50 до 100 нг/мл. T 1/2 Мексиприма® и среднее время удержания препарата в организме составляют соответственно 4,7-5 ч и 4,9-5,2 ч. Мексиприм® в организме человека интенсивно метаболизируется с образованием его глюкуроноконъюгированного продукта. В среднем за 12 ч с мочой экскретируется 0,3% препарата — в неизмененном виде и 50% — в виде глюкуроноконъюгата (от введенной дозы). Наиболее интенсивно Мексиприм® и его глюкуроноконъюгат экскретируется в течение первых 4 ч после приема препарата. Показатели экскреции с мочой Мексиприма® и его конъюгированного метаболита имеют значительную индивидуальную вариабельность.
Фармакодинамика: Мексиприм® является ингибитором свободнорадикальных процессов, мембранопротектором, обладающим антигипоксическим, стресс-протективным, ноотропным, противосудорожным и анксиолитическим действием. Препарат повышает резистентность организма к воздействию различных повреждающих факторов (шок, гипоксия и ишемия, нарушения мозгового кровообращения, интоксикация алкоголем и антипсихотическими средствами (нейролептиками).
Механизм действия Мексиприма® обусловлен его антиоксидантным и мембранопротекторным действием. Он ингибирует перекисное окисление липидов, повышает активность супероксидоксидазы, повышает соотношение липид-белок, уменьшает вязкость мембраны, увеличивает ее текучесть. Модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальций-независимая фосфодиэстераза, аденилатциклаза, ацетилхолинэстераза), рецепторных комплексов (бензодиазепинового, ГАМК, ацетилхолинового), что усиливает их способность связывания с лигандами, способствует сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи. Мексиприм® повышает содержание в головном мозгe дофамина. Вызывает усиление компенсаторной активации аэробного гликолиза и снижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением содержания АТФ и креатинфосфата, активацию энергосинтезирующих функций митохондрий, стабилизацию клеточных мембран.
Препарат улучшает метаболизм и кровоснабжение головного мозга, улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембранные структуры клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов) при гемолизе. Обладает гиполипидемическим действием, уменьшает содержание общего холестерина и ЛПНП.
Показания: Общие для обеих лекарственных форм:
вегето-сосудистая дистония;
тревожные расстройства при невротических и неврозоподобных состояниях;
купирование абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств;
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения (дополнительно):
острое нарушение мозгового кровообращения;
дисциркуляторная энцефалопатия;
легкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза.
Таблетки (дополнительно):
легкие когнитивные расстройства различного генеза (при психоорганическом синдроме и астенических нарушениях, обусловленных острыми и хроническими нарушениями мозгового кровообращения, ЧМТ, нейроинфекциями и интоксикациями, сенильными и атрофическими процессами);
расстройства памяти и интеллектуальная недостаточность у лиц пожилого возраста;
воздействие экстремальных (стрессорных) факторов.
Противопоказания: повышенная индивидуальная чувствительность к препарату;
острые нарушения функции печени и почек;
детский возраст;
беременность;
грудное вскармливание.
Побочные действия: Возможно появление индивидуальных побочных реакций: тошноты и сухости сл