ЛЕЙПРОРЕЛИН ( Leuprorelin ).
Синонимы: Люкрин депо, Простап, Lucrin depot , Prostap .
6- D -Лейцин-9-( N -этил- L -пролинамид)-10-деглицинамид-лютеинизирующий гормон-рилизинг-фактор (свиной).
Аналог гонадотропин-рилизинг-фактора.
Выпускается в виде ацетата ( C 59 H 84 N 16 O 12 · C 2 H 4 O 2 ).
По действию близок к бусерелину (см.).
После внутримышечного введения лейпрорелин высвобождается из сополимера в течение 1 мес, при этом в течение первых 7 дней содержание половых гормонов повышается, а к 21-28-му дню снижается и сохраняется на этом уровне при последующем введении препарата.
Биодоступность составляет 75-98%, ТЅ — 3 ч.
Применяют при гормонозависимом раке предстательной железы, а также при фибромиоме матки и эндометриозе.
Выпускается в виде лиофилизированных микросфер во флаконах по 3,75 и 7,5 мг в комплекте с растворителем. Препарат вводят внутримышечно или подкожно 1 раз в месяц: при раке предстательной железы — 3,75 или 7,5 мг; при фибромиоме матки и эндометриозе — 3,75 мг. Курс лечения не более 6 мес.
Возможные побочные эффекты: головная боль, головокружение, нарушение сна, диспепсия, отечность лица и ног, нарушение зрения и слуха, депрессия, снижение либидо; у мужчин — импотенция, гинекомастия, уменьшение яичек; у женщин — вагинит, акне, гирсутизм, снижение плотности костной ткани.
Препарат противопоказан при гормононезависимом раке предстательной железы.