ДИГОКСИН (Digoxinum).
Гликозид, содержащийся в листьях наперстянки шерстистой (Digitalis lanata Ehrh.)
Cинонимы: Cedoxin, Cordioxyl, Digolan, Digoxin, Dilanacin, Dixina,
Lanacordin, Lanacrist, Lanicor, Lanoral, Lanoxin, Natidigoxine, Oxydigitoxin и др.
Белый кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде, очень мало — в спирте.
По действию на кровообращение близок к другим сердечным гликозидам.
Обладает высокой кардиотоническай активностью: 1 г препарата содержит 4000 (3277 — 4347) КЕД или 1950 — 2600 ГЕД. Оказывает сильное систоли ческое действие, относительно сильно замедляет сердечный ритм. Оказывает также относительно выраженный диуретический эффект. По сравнению с диги токсином быстрее выводится из организма и менее способен к кумуляции в организме. Дигоксин меньше, чем дигитоксин и другие гликозиды напер стянки, связывается с белками сыворотки крови и приближается в этом отно шении к строфантину.
Дигоксин хорошо всасывается при приеме внутрь. Кардиотонический эф фект наступает обычно через 1 — 2 ч и достигает максимума в течение 8 ч.
При введении в вену действие наблюдается через 20 — 30 мин и достигает максимума через 3 ч.
Применяют при хронической недостаточности кровообращения I — IIА и
IIБ степени, а также при тахиаритмической форме мерцания предсердий, пароксизмальной мерцательной аритмии, пароксизмальной суправентрикулярной тахикардии.
Назначают дигоксин внутрь или внутривенно (струйно или капельно).
Быстрое всасывание и высокая активность дают возможность получить необходимый терапевтический эффект при приеме препарата внутрь. К внутри венным инъекциям прибегают при тяжелых нарушениях кровообращения.
Внутрь дигоксин назначают обычно в первый день по 0,25 мг (1 таблетка) 4 — 5 раз с равными промежутками (1 — 1, 25 мг в сутки), в последующие дни дают по 0,25 мг 3 — 1 раз в сутки. Дозу уточняют, учитывая показатели
ЭКГ, дыхания, диуреза. В зависимости от эффекта повторяют прежнюю дозу или ее постепенно уменьшают. Больной должен находиться под тщательным врачебным наблюдением.
После достижения необходимого терапевтического эффекта переходят на лечение поддерживающими дозами дигоксина: 0,5 — 0,25 — 0,125 мг (2 — 1 1/2 таблетки) в день. Обычно в течение 1 — 1, 5 нед (иногда раньше) удается подобрать нужную для больного поддерживающую дозу гликозида для длитель ного применения.
Высшая суточная доза дигоксина для взрослых 0,0015 мг (1, 5 мг).
Дозы для детей подбирают строго индивидуально; ориентировочно для «насыщения» применяют препарат из расчета 0,05 — 0,08 мг/кг. Это коли чество может быть введено за 1 — 2 дня (метод быстрой дигитализации), или за 3 — 5 дней, или в течение 6 — 7 дней (медленное «насыщение»).
Для инъекций дигоксин назначают взрослым в дозе 0,25 — 0,5 мг (1 2 мл 0,025 % раствора); вводят медленно, в вену в 10 мл 5 %, 20 % или 40 % раствора глюкозы или изотонического раствора натрия хлорида в первые дни 1 — 2 раза в день, в дальнейшем — по 1 разу в день (в течение 4 5 дней), после чего переходят на прием препарата внутрь в поддерживающих дозах. Для капельного вливания разводят 1 — 2 мл 0,025 % раствора в 100 мл 5 % раствора глюкозы или изотонического раствора натрия хлорида и вводят в вену со скоростью 20 — 40 капель в минуту.
При передозировке возможны замедление проводимости сердца, бигеминия, тошнота, рвота, потеря аппетита и другие побочные явления, наблюдаю щиеся при передозировке других сердечных гликозидов.
Применение дигоксина требует осторожности при острой коронарной не достаточности, особенно при остром инфаркте миокарда с желудочковой экстрасистолией, а также при активном миокардите и выраженной брадикардии.
Дигоксин противопоказан при блокадах сердца и интоксикации ранее при менявшимися препаратами наперстянки.
У больных с почечной недостаточностью дозу уменьшают (примерно в 2 раза).
Введение строфантина допускается при необходимости не ранее чем через 24 ч после отмены дигоксина.
Формы выпуска: таблетки по 0,25 мг (0,00025 г) и по 0,1 мг (0,0001 г) для детей; 0,025% раствор (0,25 мг) в ампулах по 1 мл.
Rр.: Таb. Digoxini 0,00025 N.50
D.S. По 1 таблетке 1 — 3 раза в день взрослому
Rр.: Sоl. Digoxini 0,025% 1 ml
D.t.d. N.5 in ampull.
S. По 1 мл внутривенно в 10 мл 5% раствора глюкозы
Вводить медленно!