БУСПИРОН ( Buspirone ).
8-[4-[4-(2-Пиримидинил)-1-пиперазинил]-бутил]-8-азаспиро-[4,5]декан-7,9-дион.
Синонимы: Буспар, Спитомин, Bespar , Buspar , Spitomin
Отличается от бензодиазепиновых транквилизаторов избирательным анксиолитическим (противотревожным) действием, не обладает противосудорожными и миореалаксантными свойствами, вызывает менее выраженный седативный эффект.
Механизм действия недостаточно выяснен.
При приеме внутрь быстро и полностью всасывается, хотя биодоступность составляет всего 4%, С max — 40-90 мин, Т1/2 — 2-3 ч; подвергается интенсивной биотрансформации в печени с образованием активного метаболита (1-пиримидинилпиперазина).
Применяется преимущественно для лечения тревожных состояний.
Назначают внутрь, начиная с 0,005 г (5 мг) 2-3 раза в день, постепенно увеличивают дозы на 0,005 г (5 мг) каждые 2-3 дня до достижения необходимого эффекта. Максимальная суточная доза 0,06 г (60 мг).
Препарат обычно хорошо переносится. Возможны диспепсия, боли в груди, депрессия, мышечная слабость, головокружение, повышение температуры тела, появление чувства беспокойства и редко — «затуманивание» зрения, бессонница, галлюцинации и др.
Препарат противопоказан при тяжелых нарушениях функций печени и почек.
Буспирон не рекомендуется назначать детям и подросткам в возрасте до 18 лет (ввиду отсутствия достаточных данных).
Форма выпуска: таблетки по 0,005 и 0,01 г (5 и10 мг) ( N . 10,60).