БИГУМАЛЬ (Bigumalum).
N’-пара-Хлорфенил-N 5 — изопропилбигуанина гидрохлорид.
Синонимы: Balusil, Chlorguanid, Chloriguane, Diguanil, Guanatol, Paludrine, Palusil, Plasin Proguanide, Proguanil hydrochloride, Proguanilum, Tirian.
Белый кристаллический порошок без запаха, горький на вкус. Мало растворим в воде (1:100 при + 20 С), трудно — в спирте. Водные растворы стерилизуют при +100 С в течение ЗО мин.
По типу действия на малярийных плазмодиев бигумаль близок к хлоридину длительность действия меньше по сравнению с хлоридином. Эффект наступает медленнее, чем при применении хингамина (хлорохина) и акрихина. В связи с относительно медленным наступлением эффекта, быстрым выделением из организма и быстрым развитием лекарственной устойчивости к нему малярийных плазмодиев, бигумаль используют ограниченно. При лечении тропической малярии его назначают только при средней степени тяжести.
Принимают внутрь после еды. Запивают водой (1/4 — 1/2 стакана). На курс (4 — 5 дней) назначают взрослым 1, 5 г по следующей схеме:
День Суточная Число приемов лечения доза, г в сутки
1-й 0,6 2 приема с интервалом 6 ч 2 — 4-й 0,3 1 прием
Примечание. В 1-й день суточная доза может быть 0,3 г; в этом случае курс лечения продолжается 5 дней.
При тяжелом течении заболевания лечение может продолжаться до 7 дней; суточная доза со 2-го по 7-й день составляет 0,3 г (в 1 прием).
Высшие дозы бигумаля для взрослых внутрь: разовая 0,3 г, суточная 0,6 г.
Детям дозу уменьшают в соответствии с возрастом.
Возраст Суточная доэа, г
До 1 года ……… 0,025 1 — 2 >> …….. 0,05 3 — 4 >> …….. 0,075 5 — 6 лет ……… 0,1 7 — 8 >> …….. 0,15 9 — 12 >> …….. 0,15 — 0,2 13 — 16 >> …….. 0,25
Старше 16 лет ….. 0,3
Курс лечения 5 дней. Суточную дозу назначают в один прием. Детям старше 16 лет в 1-й день можно давать 0,6 г; в этом случае лечение продолжается 4 дня.
При бессознательном состоянии и рвоте, 1 % раствор бигумаля вводят в вену. При первой инъекции вводят 10 — 15 мл, при необходимости повторяют инъекции с промежутком 4 — 6 ч.
Разовая доза не должна превышать 0,15 г (15 мл 1 % раствора), суточная — 0,45 г.
Для инъекций 1 % раствор бигумаля готовят на 0,5 — 0,6 % изотоническом растворе натрия хлорида. Раствор фильтруют и стерилизуют при + 100 С в течение 30 — 40 мин.
Вводят в вену в подогретом виде; при охлаждении могут выпадать кристаллы бигумаля.
После восстановления сознания, назначают бигумаль внутрь в суточной дозе 0,3 г; курс лечения малярийной комы 7 дней.
Для химиопрофилактики малярии назначают бигумаль по 0,2 г (2 таблетки) 2 раза в неделю (например, в 1-й и 4-й дни недели).
Бигумаль обычно хорошо переносится. Иногда кратковременно увеличивается количество лейкоцитов в периферической крови и появляются молодые формы нейтрофилов, а в моче обнаруживаются в небольшом количестве эритроциты.
Длительное применение бигумаля может вызвать угнетение желудочной секреции и потерю аппетита, что чаще возникает при приеме препарата натощак.
Недостатками бигумаля являются медленное действие, быстрое выведение из организма и быстрое развитие к нему устойчивости малярийных плазмодиев.
Формы выпуска: таблетки и драже по 0,1 г для взрослых и 0,05 г для детей; порошок.
Хранение: список Б. В хорошо укупоренной таре.