АФОБАЗОЛ (Aphobazolum)
Состав и форма выпуска
Таблетки 1 табл.
морфолиноэтилтиоэтоксибензимидазола дигидрохлорид 5 мг
10 мг
вспомогательные вещества: крахмал картофельный; МКЦ;
сахар молочный (лактоза); повидон; магния стеарат
в контурной ячейковой упаковке 25 шт.; в пачке картонной 2 упаковки.
Описание лекарственной формы: Таблетки белого или белого с кремоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы с фаской.
Характеристика: Производное 2-меркаптобензимидазола.
Фармакологическое действие: анксиолитическое.
Фармакокинетика: При приеме внутрь средняя величина C max составляет (0,13±0,073) мкг/мл; T 1/2 — 0,82 ч; среднее время удержания препарата в организме (MRT) — (1,6±0,86) ч. Интенсивно распределяется в хорошо васкуляризированные органы.
Фармакодинамика: Является селективным анксиолитиком, не относящимся к классу агонистов бензодиазепиновых рецепторов. Препятствует развитию мембранозависимых изменений в ГАМК-рецепторе.
Обладает анксиолитическим действием с активирующим компонентом, не сопровождающимся гипноседативными эффектами (седативное действие выявляется у препарата в дозах, в 40-50 раз превышающих ED 50 для анксиолитического действия). У препарата отсутствуют миорелаксантные свойства, негативное влияние на показатели памяти и внимания. При его применении не формируется лекарственная зависимость и не развивается синдром отмены.
Действие препарата реализуется преимущественно в виде сочетания анксиолитического (противотревожного) и легкого стимулирующего (активирующего) эффекта. Уменьшение или устранение тревоги (озабоченность, плохие предчувствия, опасения, раздражительность), напряженности (пугливость, плаксивость, чувство беспокойства, неспособность расслабиться, бессонница, страх), а, следовательно, соматических (мышечные, сенсорные, сердечно-сосудистые, дыхательные, желудочно-кишечные симптомы), вегетативных (сухость во рту, потливость, головокружение), когнитивных (трудности при концентрации внимания, ослабленная память) нарушений наблюдается на 5-7 день лечения Афобазолом® . Максимальный эффект достигается к концу 4 нед лечения и сохраняется в послетерапевтическом периоде, в среднем, 1-2 нед. Особенно показано применение препарата у пациентов с преимущественно астеническими личностными чертами в виде тревожной мнительности, неуверенности, повышенной ранимости и эмоциональной лабильности, склонности к эмоционально-стрессовым реакциям.
Афобазол® нетоксичен (LD 50 у крыс составляет 1,1 г при ED 50 0,001 г).
Показания : Тревожные состояния (генерализованные тревожные расстройства, неврастения, расстройство адаптации).
Противопоказания: Индивидуальная непереносимость препарата, беременность, период лактации, детский возраст (до 18 лет).
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Возможны аллергические реакции.
Взаимодействие: Афобазол® не оказывает влияния на наркотический эффект этанола и гипнотическое действие тиопентала. Потенцирует противосудорожный эффект карбамазепина. Вызывает усиление анксиолитического действия диазепама.
Передозировка: Симптомы: возможно развитие седативного эффекта и повышенной сонливости без проявлений миорелаксации.
Лечение: в качестве неотложной помощи применяют п/к 20% раствор кофеина бензоата натрия по 1 мл 2-3 раза.
Способ применения и дозы: Внутрь, после еды. Оптимальная разовая доза препарата — 10 мг, суточная — 30 мг (в 3 приема в течение дня). При необходимости суточная доза может быть увеличена до 60 мг. Длительность курсового применения препарата составляет 2-4 нед.
Срок годности: 2 года
Условия хранения: В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.