АНЕСТЕЗИН (Anaesthesinum).
Этиловый эфир пара-аминобензойной кислоты.
Синонимы: Бензокаин, Aethylis aminobenzoas, Anaesthalgin, Anaesthicin, Anaesthin, Benzocain, Ethoforme, Ethylis aminobenzoas, Ethyl aminobenzoate, Norcain, Parathesine, Rhaetocain, Topanalgin и др.
Белый кристаллиxеский порошок без запаха, слабогорького вкуса; вызывает на языке чувство онемения. Очень мало растворим в воде, легко — в спирте.
Анестезин — одно из самых первых синтетических соединений, применяемых в качестве местноанестезирующих средств. Несмотря на более чем 100-летнее существование (синтезирован в 1890 г.; применяется с конца 90-х годов), его до сих пор относительно широко используют самостоятельно и в сочетании с другими лекарственными средствами. Недавно предложен новый аэрозольный препарат «Ампровизоль», содержащий анестезин.
Анестезин является активным поверхностным местноанестезирующим средством. В связи с трудной растворимостью в воде препарат не применяют парентерально и для обезболивания при хирургических операциях. Однако его широко используют в виде мазей, присыпок и других лекарственных форм при крапивнице, заболеваниях кожи, сопровождающихся зудом, а также для обезболивания раневой и язвенной поверхности. Применяют 5 — 10 % мази или присыпки и готовые лекарственные препараты («Меновазин», «Ампровизоль» и др.).
При заболеваниях прямой кишки (трещины, зуд, геморрой) назначают свечи, содержащие 0,05 — 0,1 г анестезина. Для анестезии слизистых оболочек применяют 5 — 20 % масляные растворы. Внутрь принимают в порошках, таблетках и слизистых микстурах для обезболивания слизистых оболочек при спазмах и болях в желудке, повышенной чувствительности пищевода и т. д. Иногда назначают при привычной рвоте, рвоте беременных, морской и воздушной болезни.
Доза для взрослых: 0,3 г 3 — 4 раза в день; для детей: до 1 года — 0,02 0,04 г, 2 — 5 лет — 0,05 — 0,1 г, 6 — 12 лет — 0,12 — 0,25 г.
Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,5 г, суточная 1, 5 г.
Формы выпуска: порошок; таблетки по 0,3 г; 5 % мазь. Входит в состав комбинированных таблеток и свечей (см. «Анестезол»).
Анестезин и его лекарственные формы обычно хорошо переносятся. В отличие от кокаина анестезин явлений наркотической зависимости не вызывает.
Хранение: анестезин и содержащие его лекарственные формы хранят с предосторожностью (список Б) в хорошо укупоренной таре, предохраняющей от действия света.
Таблетки «Белластезин» (Таbulettae «Веllasthesinum») содержат анестезина 0,3 г и экстракта красавки 0,015 г.
Таблетки «Павестезин» (Таbulettae «Раvesthesinum») содержат анестезина 0,3 г и папаверина гидрохлорида 0,05 г.
Таблетки «Белластезин» и «Павестезин» назначают при гастралгиях, спазмах желудка и кишечника. Принимают по 1 таблетке 2 — 3 раза в день. Для этой же цели используют готовые таблетки следующего состава; анестезина 0,3 г, папаверина 0,02 г, экстракта красавки 0,015 г.
Свечи «Анестезол» (Suppositoria «Аnaesthesolum»). Состав: анестезина 0,1 г, дерматола 0,04 г, ментола 0,004 г, окиси цинка 0,02 г, основы до общей массы 2, 7 г. Применяют для уменьшения болей, зуда и спазмов, при геморрое и трещинах заднего прохода.
Вводят в прямую кишку по 1 — 2 свечи в день.
Анестезин является составной частью препарата «Меновазин» (см. Ментол) и линимента «Спедиан» (см.).
Rp.: Tab. Anaesthesini 0,3 N. 10
D.S. Пo 1 таблетке 3 раза в день
Rp.: Tab. «Bellasthesinum» N. 10
D.S. Пo 1 таблетке 2 — 3 paза в день
Rp.: Anaesthesini 0,3
Papaverini hydrochloridi 0,02
Extr. Belladonnae 0,015
D.t.d. N. 10 in tab.
S. По 1 таблетке 2 — 3 paзa в день
Rp.: Ung. Anaesthesini 5 % 10,0
D.S. Hapyжное
Аэрозоль «Ампровизоль» (Аеrosolum «Аmрrоvisolum»). Содержит анестезин, ментол, раствор эргокальциферола (витамин D ) в спирте, глицерин, прополис и этиловый спирт. Выпускается в аэрозольных баллонах с содержанием пропеллента (хладон-12). При выходе из баллона аэрозоль представляет собой непрозрачную жидкость зеленовато-желтого (до темно-желтого) цвета с характерным запахом ментола и прополиса.
Применяют для местного обезболивания, как противовоспалительное и охлаждающее средство при солнечных и термических ожогах I и II степеней.
На пораженную поверхность наносят струю аэрозоля, нажав на головку баллона в течение 1 — 5 с, с расстояния 20 — 30 см. В зависимости от степени ожога и переносимости препарата кожу обрабатывают один или несколько раз.
Препарат противопоказан при распространенных ожогах II степени, отсутствии поверхностных слоев эпидермиса. Недопустимо попадание аэрозоля в глаза.
Форма выпуска: по 50 г в аэрозольных стеклянных баллонах с полимерным покрытием либо по 80 или 170 г в алюминиевых аэрозольных баллонах с распылительным клапаном, головкой и предохранительным колпачком.
Хранение: в сухом месте при температуре не выше +35 ‘С, вдали от огня и нагревательных приборов; предохранять от прямых солнечных лучей.