ПЕНТАСА (Pentasa)
Состав и форма выпуска : Таблетки пролонгированного действия — 1 табл.месалазин — 500 мгвспомогательные вещества: повидон; этилцеллюлоза; магния стеарат; тальк; МКЦ до 750 мгв блистере 10 шт.; в коробке 5 или 10 блистеров.Суппозитории для ректального применения — 1 супп.месалазин — 1000 мгвспомогательные вещества: повидон; макрогол 6000; магния стеарат; талькв комплекте с резиновыми напальчниками; в коробке 28 комплектов.
Фармакологическое действие : Противовоспалительное. Уменьшает образование лейкотриенов и цитокининов, нейтрализует свободные радикалы, ингибирует хемотаксис лейкоцитов.
Фармакокинетика : Всасывание
В зависимости от применяемой лекарственной формы Пентасы высвобождение месалазина происходит в прямой и сигмовидной кишке (суппозитории) или в терминальном отделе тонкой и толстой кишки (таблетки). Особая форма выпуска таблеток обеспечивает медленное высвобождение месалазина.
После приема внутрь 30-50% дозы месалазина всасывается, в основном, в тонкой кишке. Месалазин абсорбируется, в основном, в виде основного метаболита — ацетил-5-аминосалициловой кислоты (ацетил-5-АСК). Концентрации месалазина и ацетил-5-АСК в плазме низкие и устойчивые, отношение их составляет 1:2.
Распределение
Приблизительно 80% ацетилированной формы месалазина связывается с белками плазмы. Незначительное количество месалазина проникает через плацентарный барьер. Данные о выделении месалазина с грудным молоком отсутствуют.
Метаболизм
В стенке кишечника месалазин подвергается ацетилированию в ацетил-5-АСК, являющуюся основным метаболитом месалазина.
Выведение
T1/2 ацетил-5-АСК составляет 24 ч. 50% ацетилированного месалазина выделяется почками, 40% — через кишечник.
Показания : Неспецифический язвенный колит, в т.ч. проктит, болезнь Крона.
Беременность и лактация : При беременности и в период кормления грудью назначают только в тех случаях, когда положительный эффект превосходит риск развития возможных побочных действий.
Противопоказания : Гиперчувствительность (в т.ч. к салицилатам или др. компонентам препарата); выраженные нарушения функции печени и почек.
Побочное действие : Ощущение дискомфорта в области живота, тошнота, рвота, головная боль, диарея, кожная сыпь в виде крапивницы или экземы; очень редко — боль в мышцах и суставах, временное выпадение волос, нарушения функции печени и почек, перикардит, миокардит, панкреатит, изменения формулы крови (лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, анемия).
Особые указания : В период применения препарата следует периодически контролировать функцию почек. В некоторых случаях может потребоваться уменьшение дозы препарата.
В случае, если пациент по различным причинам пропустил прием препарата, пропущенную дозу следует принять в любое время, или вместе со следующей дозой. Если пропущено несколько доз, то, не прекращая лечения, следует обратиться к врачу.
Результаты экспериментальных исследований
В исследованиях на лабораторных животных нефротоксичность месалазина была выявлена только при применении экстремально высоких доз.
Лекарственное взаимодействие : При одновременном применении Пентаса вызывает усиление действия антикоагулянтов, усиление гипогликемизирующего действия производных сульфонилмочевины, повышает токсичность метотрексата, уменьшает туберкулостатическое действие рифампицина и урикозурическое действие пробенецида и сульфинпиразона, диуретическое действие спиронолактона и фуросемида.
Фармакокинетическое взаимодействие
При одновременном применении месалазин замедляет абсорбцию цианокобаламина, в связи с чем уменьшает его эффективность при приеме внутрь.
Передозировка : В настоящее время о случаях передозировки препарата Пентаса не сообщалось.
В случае передозировки показано симптоматическое лечение и госпитализация.
Меры предосторожности : В начале и в течение всего курса лечения следует регулярно контролировать состав периферической крови, уровень мочевины, креатинина. В случае выраженных патологических изменений состава крови (повышенная кровоточивость, подкожные кровоизлияния, боль в горле, лихорадка), развития перикардита, миокардита и синдрома острой непереносимости препарат необходимо отменить. Не рекомендуется назначать детям до 2 лет.
Способ применения и дозы : Внутрь, не разжевывая, по возможности проглатывая целиком (для облегчения проглатывания делят на несколько частей или растворяют в воде или соке непосредственно перед приемом), доза подбирается индивидуально. Взрослым, при обострении язвенного колита или болезни Крона — обычно до 4 г/сут в несколько приемов; поддерживающая доза — 2 г/сут в несколько приемов при язвенном колите и 4 г/сут в несколько приемов при болезни Крона; детям старше 2 лет — обычно 20-30 мг/кг/сут в несколько приемов.Ректально, взрослым — по 1 супп. 1-2 раза в сутки в прямую кишку до прекращения сопротивления мышечного жома (перед введением опорожняют кишечник, для облегчения введения суппозиторий увлажняют водой, для обеспечения гигиеничности используют резиновый напальчник).Если в течение 10 мин суппозиторий выведется, следует ввести другой суппозиторий.
Условия хранения : Список Б. При комнатной температуре 15-25 °C
Срок годности : 3 года