ЛЕВОНОРГЕСТРЕЛ ( Levonorgestrel) .
(17б)-13-Этил-17-окси-18,19-дипрегн-4-ен-20-ин-3-он.
Синонимы: Левонова, Микролют, Мирена, Норплант, Постинор, Levonova , Microlut , Mirena , Norplant , Postinor .
Является левовращающим изомером гестагенного препарата норгестрел.
По структуре близок к норэтистерону.
Тормозит гонадотропную функцию гипофиза — снижает уровень фолликулостимулирующего и лютеинизирующего гормонов, препятствует имплантации оплодотворенной клетки, увеличивает вязкость цервикальной слизи, затрудняя тем самым продвижение сперматозоидов.
При приеме внутрь быстро и полностью всасывается в ЖКТ, C max составляет 2 ч; ТЅ — 2-7 ч; подвергается биотрансформации в печени, выводится с мочой и фекалиями.
Применяют для контрацепции (отдельно и в сочетании с эстрогенами — см. Комбинированные эстроген-гестагенные препараты).
Назначают внутрь, подкожно (капсулы) и внутриматочно.
Внутрь применяют в таблетках по 0,75 мг 2 раза с интервалом в 12 ч (экстренная контрацепция) или вводят по 1 таблетке (0,75 мг) или по 1 драже (0,03 мг) ежедневно, начиная с 1-го дня менструации, в течение 21 дня.
Внутриматочную систему (Мирена) с левоноргестрелом (по 0,052 г) вводят на 4-6 день менструального цикла.
Возможные побочные эффекты: нарушение менструального цикла, масталгия, тошнота, головная боль, акне, задержка жидкости, гирсутизм, депрессия, дерматит, алопеция.
Препарат противопоказан при гормонозависимых опухолях, склонности к тромбоэмболии, отосклерозе, острых заболеваниях или опухолях печени, инфекции мочеполовой системы.
Формы выпуска: капсулы для подкожной имплантации по 0,036 г ( N . 6); таблетки по 0,00075 г (0,75 мг) ( N . 4); драже по 0,00003 г (0,03 мг) ( N . 35); внутриматочные полимерные носители по 50 мкг (с контролируемым высвобождением левоноргестрела — 20 мкг в сутки).