ЭПРОСАРТАН ( Eprosartan) .
2-Бутил-1-(пара-карбоксибензил)-б-2-тенилимидазолакриловая кислота.
Синоним: Теветен, Teveten .
Выпускается в виде малеата.
Отличается от других блокаторов АТ 1 -ангиотензиновых рецепторов (лозартана, ирбесартана, кандесартана и телмисартана) большим сродством к указанным выше рецепторам, а также блокирующим влиянием не только на постисинаптические АТ 1 -ангиотензиновые рецепторы периферических сосудов, но и на пресинаптические АТ 1 -рецепторы нейронов ЦНС, регулирующие высвобождение норадреналина.
Быстро, но плохо всасывается в ЖКТ, биодоступность составляет около 13%, С max — 1-2 ч; подвергается незначительной биотрансформации в печени, выводится преимущественно с желчью.
Применяют при артериальных гипертензиях.
В отношении антигипертензивной эффективности эпросартан не уступает эналаприлу, нифедипину ретард и превосходит лозартан, в отличие от которого не увеличивает экскрецию мочевой кислоты, в связи с чем его можно назначать больным с нефролитиазом.
Применяют внутрь, начиная с 0,6 г 1 раз в день, при необходимости через 2-3 нед суточную дозу увеличивают до 0,8 г (при нарушениях функций печени и почек и в пожилом возрасте по 0,3-0,4 г в сутки).
Основные побочные эффекты: ангионевротический отек, одышка, головная боль, головокружение, слабость, диарея, редко — кашель.
Противопоказания: тяжелые поражения печени, беременность, кормление грудью.
Форма выпуска: таблетки по 0,2; 0,3; 0,4 и 0,6 г ( N . 14, 28).