ПРАВАСТАТИН ( Pravastatin) .
Гексагидро-в,д,6-триокси-2-метил-8-( z -метил-1-оксо-бутокси)-1-нафталингептаноевой кислоты натриевая соль.
Синоним: Липостат, Lipostat .
Белый или бесцветный кристаллический порошок. Хорошо растворим в воде, плохо — в изопропаноле, практически нерастворим в ацетоне, хлороформе и ацетонитриле.
По химической структуре и механизму действия близок к ловастатину и другим статинам. В организме действует целой молекулой (в отличие от ловастатина).
В ЖКТ всасывается не полностью (до 54% дозы), С max составляет 1-1,5 ч, ТЅ — около 77 ч; подвергается биотрансформации в печени, выделяется преимущественно с фекалиями.
Назначают при гиперлипидемии II типа без ИБС, атеросклерозе, ИБС (включая инфаркт миокарда) и семейной гиперхолестеринемии.
По опубликованным зарубежным данным, у больных ИБС и гиперхолестеринемией при длительном (до 3 лет) применении правастатина наряду с выраженным гипохолестеринемическим эффектом отмечали уменьшение прогрессирования коронарного атеросклероза и риска осложнений (снижение общей и «сердечно-сосудистой» смертности, частоты инфарктов миокарда). Препарат оказался эффективным и в отношении первичной профилактики коронарной болезни сердца — у больных с выраженной гиперхолестеринемией, но без признаков сердечно-сосудистых заболеваний имело место достоверное снижение общей и «коронарной» смертности, а также частоты нефатальных инфарктов миокарда.
Назначают внутрь по 0,01-0,04 г (10-40 мг) в сутки (перед сном). С интервалом не менее 4 нед производят коррекцию дозы.
Возможные побочные эффекты: обострение панкреатита, миопатия, артралгия, нарушение функций печени, острая почечная недостаточность на фоне рабдомиолиза, снижение либидо, прогрессирование катаракты, аллергические реакции и др.
Правастатин противопоказан при заболеваниях печени, беременности и кормлении грудью.
Макролидные антибиотики, никотиновая кислота и другие гипохолестеринемические препараты повышают риск развития рабдомиолиза с острой почечной недостаточностью. Усиливает эффект непрямых антикоагулянтов.
Форма выпуска: таблетки по 0,01 г и 0,02 г ( N . 10, 20).