ТОЛКАПОН ( Tolс apone ).
3,4-Дигидрокси-4’ -метил-5-нитробензофенон.
Синоним: Тасмар, Tasmar .
Являясь ингибитором катехол-0-метилтрансферазы, подавляет биотрансформацию леводопа.
При применении в комбинации с препаратами леводопа повышает их эффективность и ослабляет побочные эффекты.
Быстро всасывается в ЖКТ, биодоступность составляет 65-90%, С max — 2 ч, Т1/2 — 2 ч; выводится почками преимущественно в виде метаболитов.
Применяют при болезни Паркинсона (в комбинации с лекарственными формами леводопа).
Назначают внутрь по 0,1-0,2 г 3 раза в сутки.
Возможные побочные эффекты: бессонница, дискинезии, диспепсия.
После резкой отмены препарата вероятно развитие симптомокомплекса, сходного со злокачественным нейролептическим синдромом.
Препарат противопоказан при беременности и кормлении грудью; нельзя назначать одновременно с ингибиторами МАО.
С осторожностью назначают больным с выраженными нарушениями функций печени и почек (каждые 6 нед терапии необходимо определять уровни трансаминаз).
Форма выпуска: таблетки по 0,1 и 0,2 г ( N . 10, 30, 60, 100).
Хранение: список Б.